Spasmolüütikumide rühma kuuluvad ravimid leevendavad siseelundite silelihaste spasme, mille tõttu tekib valu. Erinevalt neurotroofsetest toimib see mitte närvidel, vaid kudede ja rakkude biokeemilistel protsessidel. Ravimite nimekiri sisaldab nii taimseid ravimeid kui ka kunstlikke keemilisi ühendeid.
Mis on müotroopne spasmolüütikum
Nn ravimid, mille peamiseks eesmärgiks on siledate lihaste spasmide leevendamine, mis esineb peaaegu kõigis elutähtsates organites. Spasmide tõttu on verejooks kokkutõmbunud kudedesse piiratud, mis suurendab ainult valu sündroomi. Sel põhjusel on valu leevendamiseks oluline lõõgastuda silelihaskoest. Selleks ja kasutada müotroopseid antispasmoodikume.
Spasmolüütikumide klassifikatsioon
Müotroopiliste ja teiste spasmolüütiliste ravimite peamine mõju on silelihaskrampide intensiivsuse ja arvu vähenemine. See aitab leevendada valu, kuid seda efekti on võimalik saavutada erinevatel viisidel sõltuvalt spasmolüüsi tüübist. Nende klassifitseerimise aluseks on spastilise reaktsiooni olemus, mida need ravimid mõjutavad. Need on jagatud järgmistesse põhirühmadesse:
- M-kolinolüütikud või neurotroopsed ravimid. Nende tegevus on takistada närviimpulsside ülekandumist lihastesse, mistõttu lihased lõõgastuvad. Lisaks on M-antikolinergilistel ainetel sekreteeriv toime.
- Myotropic antispasmodics. Nad tegutsevad otseselt lihasesiseses protsessis. Müotroopsetes ravimites sisalduvad ained ei lase lihastel kahaneda, leevendada krampe.
- Kombineeritud spazmoangetiki. Kombineerige mitu toimeainet korraga, seega mitte ainult lõdvestab silelihaskiude, vaid ka valuvaigistav toime.
- Taimede päritolu. Nende hulka kuuluvad ravimtaimede eemaldamine ja infusioonid. Mõned neist sisaldavad aineid, mis mõjutavad silelihaste kontraktsiooni.
Neurotroopne
Neurotroopsete spasmolüütiliste ravimite rühm hõlmab ravimeid, mis mõjutavad kesk- ja perifeerset närvisüsteemi. Esimene on aju ja seljaaju. Perifeerne närvisüsteem koosneb erinevatest närvide ahelatest ja rühmadest, mis tungivad inimkeha kõikidesse osadesse. Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad neurotroopsed ravimid järgmistesse kategooriatesse:
- Keskne tegevus: Aprofen, Difatsil. Nad blokeerivad 3. tüüpi retseptorite impulssjuhtimist, mis paiknevad siledates lihastes ja tüüp 1, mis paiknevad vegetatiivsetes ganglionides. Lisaks on neil rahustav toime.
- Perifeerne toime: Buscopan, Neskopan, metocynia ja prifiiniumbromiid. Nad blokeerivad M-kolinergilisi retseptoreid inimkehas, mille tõttu lõõgastuvad silelihased.
- Kesk- ja äärealad: Atropiin, Belladonna ekstrakt. Kas kahe eespool loetletud rühma mõju.
Myotropic
Müotroopsete ravimitega kokkupuutel ei ole blokeeritud närviimpulssid, vaid muutused biokeemiliste protsesside lihastes. Sellised ravimid on samuti jagatud mitmeks rühmaks:
- Naatriumikanali blokaatorid: mebeverin, kinidiin. Nad takistavad naatriumi koostoimet lihaskoe ja retseptoritega, vältides seeläbi krampe.
- Nitraadid: Nitrogütseriin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Sellised ained vähendavad kaltsiumi taset tsüklilise guasiinmonofosfaadi sünteesi tõttu - aine, mis reageerib keha sees erinevate ühenditega.
- Koletsüstokiniini analoogid: koletsüstokiniin, Gimekromoon. Lõdvestades sapipõie põie ja lihaskoe sfinktoreid, parandavad nad sapi voolamist kaksteistsõrmiksoole ja vähendavad vererõhu survet.
- Fosfodiesteraasi inhibiitorid: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Mõjutab sama nimetusega ensüümi, mis tagab naatriumi ja kaltsiumi lihaskiudude kohaletoimetamise. Seega vähendavad need tööriistad nende mikroelementide taset ja vähendavad lihaste kokkutõmbumise intensiivsust.
- Mitteselektiivsed ja selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kaalium kutsub esile spastilise lihaste kokkutõmbumise. Selle rühma preparaadid ei lase tal tungida lihasrakkudesse.
Kombineeritud
Populaarsemad on ravimid, mis sisaldavad mitmeid toimeaineid. Põhjuseks on see, et üks selliste ainete pillid mitte ainult ei leevenda spasme, vaid ka koheselt vabastavad nii valu kui ka selle põhjuse. Kombineeritud spasmolüütikumide koostis võib sisaldada järgmisi toimeaineid:
- paratsetamool;
- fenüülefriin;
- guaifenein;
- ibuprofeen;
- propünenoon;
- ditsükloveriin;
- naprokseen;
- metamitsoolnaatrium;
- Pitofenon;
- fenpiviriiniabromiid.
Paratsetamool on sagedamini keskne komponent. Seda kombineeritakse mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega. Paljud preparaadid sisaldavad pitofenooni, metamitsoolnaatriumi, fenpiviriiniumbromiidi kombinatsioone. Tuntud kombineeritud spasmolüütiliste ravimite hulgast eristuvad:
Loomulik
Mõned taimed on võimelised toimima silelihaskiudude suhtes. Nende hulka kuuluvad belladonna, apteegitilli, piparmünt, tansy ja kummel. Nende ekstraktid sisalduvad erinevates tablettides. Praegu on teada järgmised taimsed preparaadid:
- Plantex. Efektiivselt soolestiku krampide korral võib seda kasutada laste raviks.
- Prospan. Leevendab bronhide silelihaste spasmi, vähendab köha intensiivsust.
- Azulan. Kasutatakse gastriidi, duodeniidi, koliidi, kõhupuhituse raviks.
- Altalex. Näitab spasmolüütilist toimet sapi eritumise ja hingamisteede põletikuliste haiguste korral.
- Iberogast. Soovitatav seedetrakti haigustele.
- Tanatsehol. Tõhus koos sapiteede düskineesia, postkoletsüstektoomia sündroomiga, kroonilise mittekalkulaarse koletsüstiidiga.
Spasmolüütiliste ravimite omadused
Ravimitööstus pakub erinevaid valuvaigisteid. Tänu sellele on võimalik valida, millist tüüpi ravim on efektiivne valu teatud lokaliseerimiseks. Antispasmoodilised ravimid on saadaval kohalike ravimite kujul ja suukaudseks manustamiseks. Spasmolüütiliste ravimite peamised vormid:
- Pillid Mõeldud suukaudseks manustamiseks. Puuduseks on see, et neil on seedetrakti ja teiste elundisüsteemide kõrvaltoimed. Kõige populaarsemad selles kategoorias on papaveriin.
- Küünlad. Kasutatakse rektaalselt, s.o pärasoole sisestamiseks päraku kaudu. Pärast kasutamist sulavad küünlad ja imenduvad kiiresti siseorganite limaskestale.
- Süstid ampullides. Mõeldud intramuskulaarseks manustamiseks. Selliste fondide eeliseks on seedetrakti organite kõrvaltoimete puudumine. Spasmalgon on laialt levinud. Intramuskulaarselt manustatuna on toimeainete kiire imendumine nii, et anesteesia toime saavutatakse kiiremini.
- Maitsetaimed. Kasutatakse segude, tinktuuride, infusioonide valmistamiseks.
Näidustused
Antispasmoodilistel ravimitel on lai nimekiri näidustustest. Need on mõeldud kasutamiseks koos erinevate etioloogiate valu ja spasmidega. Pika ja kiire tegutsemise tõttu võib kasutada järgmistel juhtudel:
- peavalu, migreen;
- tsüstiit ja urolitiasis;
- valusad perioodid;
- hambavalu;
- traumaatilised tingimused;
- neeru- ja soolekoolikud;
- gastriit;
- pankreatiit;
- koletsüstiit;
- isheemiline või krooniline koliit;
- suurenenud primaarne rõhk;
- krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus;
- stenokardia ägedad rünnakud;
- bronhiaalastma;
- veresoonte spasmid hüpertensioonis;
- löögitingimused;
- seisundid pärast siseorganite või kudede siirdamist;
- valusündroomi operatsioonijärgsel perioodil.
Kõrvaltoimed
Teatud kõrvaltoimete ilmnemine spasmolüütikumide võtmisel sõltub ravimi rühmast, selle kasutamise meetodist ja inimese tervise omadustest. Sageli esinevad kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda pärast spasmolüütikumide kasutamist, sisaldavad järgmisi sümptomeid:
- unetus;
- ataksia;
- iiveldus, oksendamine;
- kuivad limaskestad;
- ärevus;
- tahhükardia;
- nõrkus;
- aeglane tegevus;
- segadus;
- allergia;
- südamepekslemine;
- peavalu;
- unisus;
- aeglane tegevus;
- vähenenud potentsiaal;
- ataksia;
- ähmane nägemine;
- uriinipeetus;
- majutuse parees;
- kõhukinnisus.
Vastunäidustused
Kuna spasmolüüsidel on keeruline toimemehhanism, tuleb enne nende kasutamist uurida selliste ravimite kasutamise vastunäidustusi. Raseduse või imetamise ajal ja lapsepõlves määratakse need ettevaatusega, sest nende patsientide kategooriate raviks on keelatud paljud antispasmoodikumid. Absoluutsete vastunäidustuste hulka kuuluvad:
- hüpertüreoidism;
- megakoloon;
- pseudomembranoos;
- ägeda soolestiku infektsioonid;
- myasthenia gravis;
- Down'i haigus;
- neerupealiste puudulikkus;
- eesnäärme hüperplaasia;
- autonoomne neuropaatia;
- krooniliste põletikuliste haiguste äge staadium;
- individuaalne talumatus ravimite komponentide suhtes;
- aju veresoonte märgatav skleroos.
Efektiivne spasmolüütiline
Gastroenteroloogias soovitatakse selliseid ravimeid ärritatud soole sündroomi, funktsionaalse düspepsia ja haavandite ägenemiste raviks. IRR-i (veresoonte düstoonia) jaoks mõeldud müotroopsed spasmoloodid aitavad vähendada survet, kuid ei ravi haiguse põhjust. Mõned antispasmoodikumid on efektiivsed bronhide patoloogiates, teised - abistavad stenokardiaga ja teised - omavad positiivset mõju sapikivide haigusele. Iga haiguste rühma puhul eristatakse mitmeid tõhusaid spasmolüütikume.
Soolehaigustega
Valides spasmolüütilisi ravimeid valu raviks soolte probleemide korral, on oluline uurida üksikasjalikult ravimite juhiseid. Paljud spasmolüütilised ravimid põhjustavad kõhukinnisust. See kehtib eriti eakate inimeste kohta. Järgmisi ravimeid peetakse sooltehaiguste puhul efektiivsemaks:
- Mebeverin. Sama aktiivse komponendi nimetus kompositsioonis. Kuulub müotroopse spasmolüüsi kategooriasse. Saadaval tablettidena, mis on alla neelatud. Annuse määrab arst.
- Pinaveri bromiid. See on ravimi toimeaine. Sellel on müotroopne spasmoodiline toime: nõrk M-antikolinergiline ja inhibeeriv kaltsiumikanal. Vormide vabastamine - pillid. Te peate võtma 1-2 tabletti 1-2 korda päevas.
Koletsüstiit ja pankreatiit
Selliste patoloogiate korral aitab spasmoodiline valu vähendada valu - äge, veniv. Koos teiste ravimitega hõlbustavad spasmolüütilised ravimid haiguse kulgu. Sageli kohaldatakse koletsüstiidi ja pankreatiidi puhul:
- Ei shpa. Sisaldab Drotaverinum - ainet, millel on fosfodiesteraasi inhibeerimise tõttu müotroopne toime. No-shpa on saadaval tablettide ja lahusena ampullides. Esimene neist on võetud 3-6 tükki. päevas. Drotaveriini keskmine päevane annus ampullides on 40-240 mg. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt 1-3 korda.
- Platifilliin. Ravimi koostises on sama nimetusega aine vasodilatatiivne, spasmolüütiline ja rahustav toime. Platyphyllinum kuulub M-holinoblokatorovi kategooriasse. Ravimit esindavad tabletid ja ampullid lahusega. Süstimine toimub 3 korda päevas 2-4 mg kohta. Tabletid on ette nähtud 1 tk. 2-3 korda päevas.
Peavalu ja hambavalu
Anti-spastilised ravimid tablettide kujul on efektiivsemad peavalu või hambavalu vastu. Nende toime suureneb koos mittesteroidsete põletikuvastaste või valuvaigistite kasutamisega. Sageli kasutatakse:
- Bentsiklan. See on müotroopne spasmolüütikum, mis põhineb samal toimeainel. Tal on võime blokeerida kaltsiumikanaleid, lisaks avaldab see antiseerotoniini toimet. Bentsiklan - tablettide vabastamise vorm. Neid võetakse 1-2 korda päevas 1-2 tk.
- Papaveriin. On olemas rektaalsed suposiidid, tabletid ja süstelahus. Kõik need sisaldavad papaveriinvesinikkloriidi - ainet, mis inhibeerib fosfodiesteraasi, andes seeläbi müotroopse spasmolüüsi. Tabletid võetakse suu kaudu 3-4 korda päevas. Annuse määrab patsiendi vanus. Küünlaid Papaverine kasutatakse annuses 0,02 g, järk-järgult suurendades seda 0,04 g-ni. Üle 3 suposiiti ei soovitata päevas. Lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Annus sõltub patsiendi vanusest.
Igakuiselt
Mõned naised kogevad menstruatsiooni ajal sellist valu, et nad ei saa voodist välja tulla. Valu sündroom on seotud naise keha suurenenud tundlikkusega muutustele või emotsionaalsele erutusele. Valu tavaline põhjus on emaka spasmid. Neid saab eemaldada spasmolüüsi abil. Neist sagedamini kasutatakse:
- Drotaveriin. Nimetatakse sama aine kohta koostises. Drotaverine kuulub kategooriasse M-holinoblokatorov. Preparaadi vabastamise vormid: süstelahus, tabletid. Viimased võetakse suu kaudu 40-80 mg. Lahust manustatakse intravenoosselt või subkutaanselt. Annus on 40-80 mg 3 korda päevas.
- Ditsükloveriin Niisiis on ravimi koostises toimeaine. Ditsükloveriin on antikolinergiliste ainete rühma spasmolüütiline. Ravim eksisteerib ainult lahuse kujul. Seda manustatakse intramuskulaarselt. Annus määratakse individuaalselt.
- Hürosiinbutüülbromiid. Sama nimetusega toimeaine on võimeline blokeerima M-kolinergilisi retseptoreid. Ravimit esindavad tabletid ja suposiidid. Esimene on sees, viimane manustatakse rektaalselt. Annus sõltub patsiendi vanusest. Isegi hürosiinbutüülbromiidi toodetakse lahuse kujul, mis manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Annus täiskasvanutele - 20-40 mg.
Vasospasmiga
Veresoonte spasmide leevendamiseks kasutati ravimeid, mis omavad täiendavalt vasodilaatorit. Võtke neid pikka aega ei ole seda väärt, sest sellised ravimid võivad olla sõltuvust tekitavad. Järgmised ravimid suudavad veresoonte spasme leevendada:
- Nikoverin. Sisaldab papaveriini ja nikotiinhapet. See on kombineeritud spasmolüütiline, millel on spasmolüütiline ja hüpotensiivne toime. Samuti klassifitseeritakse fosfodiesteraasi inhibiitoriteks. Vabanemisvorm Nikovirina - tabletid. Nad võtavad 1 tk. kuni 3-4 korda päevas.
- Euphyllinum See sisaldab aminofülliini - ainet, millel on müotroopne spasmolüütiline toime ja kuulub fosfodiesteraasi inhibiitorite rühma. Eufilliini tablette võetakse suu kaudu. Annuse määrab arst. Intravenoosseid süste manustatakse annuses 6 mg / kg. Ravim lahjendatakse 10-20 ml 0,9% NaCl lahusega.
Astmaga
Spasmolüütiliste ravimite kasutamine bronhiaalastma jaoks nõuab erilist hoolt. Põhjuseks on see, et selliste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada kopsude kogunemist kopsudesse, kuna bronhid on pidevalt lõdvestunud. Selle tulemusena suureneb nendes liiklusummikud, mis võivad ainult astmahaigete seisundit halvendada. Arsti loal on lubatud järgmised ravimid:
- Teofülliin. Nimega sama komponendi jaoks. See kuulub müotroopse spasmolüüsi ja fosfodiesteraasi inhibiitori rühma. Lisaks vähendab teofülliin kaltsiumioonide transporti läbi rakumembraani. Keskmine päevane annus on 400 mg. Hea talutavusega saab tablettide annust suurendada 25%.
- Atrovent. Atrovent'i vormid: inhaleerimiseks mõeldud lahus ja aerosool. Nad sisaldavad ipatropiumbromiidi. See toimeaine on M-kolinergiliste retseptorite blokeerija. Sissehingamine toimub 4 korda päevas. Nende rakendamiseks paigutatakse inhalaatorisse 10-20 tilka lahust. Aerosooliannus - 2 süsti kuni 4 korda päevas.
Kusepõletik
Uolitiasismi peamiseks sümptomiks on neerukoolik. See on tingitud muutustest kuseteedes ja neerudes ning nende teket. Koolikaga kaasneb valulik, igav valu. Ta piinab inimest pidevalt, mõnikord on ta väga terav. Sel põhjusel on spasmolüüsi kasutamine urolithiaasi jaoks üks kohustuslikest ravimeetoditest. Et aidata valu aidata:
- Buscopan Sisaldab hüoskiinbutüülbromiidi. See on M-kololüütikumide rühma neurotroopse toime ravim. Vabanemise vormid Buscopan: tabletid, küünlad. Viimased on mõeldud rektaalseks kasutamiseks 1-2 tükis. kuni 3 korda päevas. Tabletid on neelatud 1-2 tk. kuni 3 korda päevas.
- Spazmalgon. See sisaldab pitofenooni, metamitsoolnaatriumi ja fenpiveriiniumbromiidi. Nende komponentide tõttu on spasmalgonil põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Spasmalgon'i tablette võetakse suu kaudu 1-2 tk. pärast söömist. Protseduuri korratakse 2-3 korda päevas. Lahuse kujul manustatakse ravimit 5 ml kuni 3 korda kogu päeva jooksul.
- Atropiin. Sisaldab toimeainena atropiinsulfaati. See kuulub neurotroopsete M-kolinolüütikumide kategooriasse. Atropiini süstelahuse peamine vabanemise vorm. Teine ravim on silmatilkade kujul. Lahus süstitakse veeni, lihasesse või subkutaanselt. Maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi annus on 0,25-1 mg. Tilka tilgutatakse silmadesse 2-3 korda päevas.
Müotroopsed spasmolüütilised ravimid seedesüsteemi teatud haiguste ravis
Üks peamisi probleeme, millega arstid sageli silmitsi seisavad, on vajadus kiiresti ja tõhusalt kõrvaldada spastilised häired, mis esinevad paljudel seedetrakti haigustega patsientidel, eriti seedetrakti haigustel, sapipõie ja sapiteedel. Nagu on teada, selleks, et kõrvaldada eri aegadel siseelundite silelihaste spastilised häired, loodi mitmesuguseid ravimeid, mida tavaliselt nimetatakse müotroopseteks spasmolakseks ja mida kasutatakse patsientide ravis üsna laialdaselt.
Üldine teave müotroopsete spasmolüütiliste ravimite kohta. Müotroopsete antispasmoodiliste ravimite hulka kuuluvad tavaliselt ravimid (ravimid), millel on antispasmoodilised ja vasodilataatorid, mida põhjustab silelihaste toonuse ja lõdvestumise vähenemine. Nende ravimite toimemehhanism väheneb tsüklilise adenosiini monofosfaadi akumuleerumisele rakus ja kaltsiumiioonide kontsentratsiooni vähenemine, mis inhibeerib aktiini ja müosiini ühendamist. Need toimed võivad olla seotud tsütoplasmaatilise ensüümi fosfodiesteraasi inhibeerimisega, adenülaattsüklaasi aktiveerimisega ja / või adenosiini retseptorite blokeerimisega jne. [12] Spasmolüütiliste müotroopsete ravimite peamine roll patsientide ravis on kõhuvalu sündroomi vähendamine.
Müotroopse spasmoodikumi hulgas, mida kasutatakse erinevate, peamiselt seedetrakti funktsionaalsete haiguste ravis, võib nimetada papaveriini (papaveriinvesinikkloriid), drotaveriini (drotaveriinvesinikkloriid, no-shpa, no-shpa forte, spasmool), mebeveriini (duspataliini), bendasooli (dibasooli), bensiklan (halidor), otülooniumbromiid (spasmolüütiline), oksübutüniin (oksibutiin), pinaveriumbromiid (diatsell), platifilliin, trimebutiin, fenicaberan, flavoksaat.
Mõnede müotroopsete spasmolüütikute, nagu näiteks papaveriinvesinikkloriidi, drotaveriinvesinikkloriidi, mida kasutatakse gastrointestinaalsete haiguste ravis, üheks oluliseks eeliseks on võimalus kasutada neid ravimeid terapeutilistes annustes (patsientide vanuse ja kaalu järgi) ilma vanusepiiranguteta.
Peamised näidustused müotroopse spasmolüüsi määramiseks on nende ravimite kasutamine seedetrakti ja sapiteede peamiste funktsionaalsete haiguste ravis, erinevate põhjuste tõttu erinevate lokaliseerimisega silelihaste spasmide kõrvaldamiseks. Sellised häired on võimalikud sapipõie ja sapiteede hüpermotoorse düskineesia korral, kaasa arvatud Oddi sfinkteri funktsionaalsed häired, mis võivad tekkida ühiste sapiteede ja / või pankrease ductus sphincter'i tooni häirete tagajärjel, mis viib pankrease mahla ja / või sapi rikkumiseni kaksteistsõrmiksoole haavandis. soolestikku. Seedetrakti spastilisi häireid võivad põhjustada spastiline soole düskineesia, hilinenud gaasi poolt põhjustatud soole kolikud, ärritatud soole sündroom (IBS) ja mõnel juhul võib see esineda kroonilise gastroduodeniti, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, sapikivide haiguse (ICD) ajal. krooniline koletsüstiit.
Allpool on toodud mõned andmed müotroopsete spasmolüütiliste ravimite kohta, mida kasutatakse seedetrakti erinevate haigustega patsientide ravis.
Papaveriinil (papaveriinvesinikkloriidi süstelahus 2%, papaveriinvesinikkloriidi tabletid 0,04 g, ravimküünlad papaveriinvesinikkloriidiga 0,02 g) on spasmolüütiline ja mõõdukas hüpotensiivne toime, vähendades sisemiste organite silelihaseid ja lõõgastavat. Gastroenteroloogiliste haiguste ravis kasutatakse seda ravimit pylorospasmi kõrvaldamiseks, Oddi sfinkteri hüper-motoorse düskineesia korral kroonilise koletsüstiidi, spastilise koliidi raviks.
Bendasoolil (dibasoolil) on vasodilaator ja spasmolüütiline toime. Selle ravimi toime avaldub siseelundite ja veresoonte silelihaste lõdvestumisel, mis viib patsientide seisundi paranemiseni, põhitunnused bendasooli kasutamiseks gastrointestinaalsete haiguste ravis: peptiline haavand, pyloric ja soole spasmid.
Drotaveriini (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) gastroenteroloogiliste patsientide ravis kasutatakse, kuna ravimil on spasmolüütiline, vasodilaator ja mõni hüpotensiivne toime. Selle ravimi toimemehhanism on vähendada ioniseeritud aktiivse kaltsiumi tarbimist silelihasrakkudes, inhibeerides fosfodiesteraasi ja tsüklilise adenosiini monofosfaadi rakusisest akumulatsiooni, mis aitab lõõgastuda siseelundite silelihaseid (südame ja pylorospasmi). Vajadusel võib ravimit kasutada ka kroonilise gastroduodeniidi, peptilise haavandi, seedetrakti haiguste (maksakoolikute), kroonilise koletsüstiidi, Oddi sfinkteri düsfunktsiooni, hüpermotoorse sapiteede düskineesia ja spastilise soole düskineesia raviks, samuti viivituse tõttu intensiivsuse vähendamiseks soolestiku koolikud. gaaside heitkoguseid, proktiidi raviks ja tenesmuse kõrvaldamiseks. Ravimi tavaline annus täiskasvanueas patsientide ravis: 1) sees - 0,04-0,08 g 2-3 korda päevas; 2) intramuskulaarselt või subkutaanselt - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 korda päevas, et kõrvaldada koolikud - aeglaselt intravenoosselt annuses 2-4 (40-80 mg) ml.
Bentsiklanil (halidoril) on spasmolüütiline ja vasodilataator. Toimemehhanism - siseelundite silelihaste tooni ja motoorse aktiivsuse vähendamine ning lokaalanesteetiline toime. Ravimi kasutamise põhinäidusteks on siseorganite haigustega patsientide ravi: peptiline haavand, samuti muud haigused, millega kaasneb söögitoru, mao, kaksteistsõrmiksoole ja / või sapiteede spastilise ja / või hüpermotoorse düskineesia ilmumine. Ravimit määratakse tavaliselt 100-200 mg 1-2 korda päevas 3-4 nädala jooksul, seejärel 100 mg üks kord päevas (toetav ravi); Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.
Pinaveria bromiidil (Ditsetel) on spasmolüütiline toime, blokeerides selektiivselt kaltsiumikanaleid, mis asuvad seedetrakti silelihasrakkudes (peamiselt soole ja sapiteede puhul). Peamised näidustused selle ravimi kasutamise kohta gastroenteroloogilistes haigustes: kõhuõõne silelihaste (soole düskineesia ja sapipõie) spasmide kõrvaldamine, valmistades patsiendid kõhuorganite röntgenuuringuteks. Täiskasvanud patsientide ravis määratakse see ravim tavaliselt 1 tablett (50 mg) 3–4 korda päevas (vajadusel kuni 6 tabletti) koos toiduga (juua rohkelt vett).
Platifilliinil on spasmolüütiline toime, blokeeritakse M-kolinergilised retseptorid, on otsene lõõgastav toime silelihasele; laiendab veresooni, vähendab sapiteede, sapipõie ja bronhide silelihaste tooni. Põhilised näidustused platifilliini kasutamisel gastroenteroloogiliste haiguste ravis: silelihaste spasmide kõrvaldamine peptilise haavandi, soole ja maksa koliidi, Sfinkter Oddi düsfunktsiooni ja kroonilise pankreatiidi, hüpermotoorse sapiteede düskineesia korral. Kasutamismeetodid: silelihaste spasmide (valu leevendamine) - subkutaanselt 1-2 ml 0,2% lahus; ravikuuri ajal suu kaudu enne sööki, 0,003-0,005 g (lapsed 0,0002-0,003 g) 2-3 korda päevas 15-20 päeva jooksul; suuremad annused: ühekordne - 0,01 g, päevas - 0,03 g
Oksübutüniinil (oksibutiinil) on antikolinergiline (M-holinoblokiruyuschim) ja otsene spasmolüütiline toime siseorganite silelihastele, tänu sellele väldib spasmid ja vähendab seedetrakti, sapi ja kuseteede silelihaste tooni. Nimetatakse sees enne sööki; annused valitakse individuaalselt, täiskasvanutel tavaliselt 5 mg mitte rohkem kui 2-3 korda päevas.
Müotroopse antispasmoodikumi hulgas, mis on loodud seedetrakti ja sapiteede funktsiooni normaliseerimiseks, on mebeveriin (duspataliin) hiljuti sagedamini esinenud patsientide ravimisel, mis on peamiselt tingitud tema üsna kõrgest ravitoimest. Ilmselt on see tingitud mehhanismi eripära, mis avaldab selle mõju seedetrakti funktsionaalsete häiretega patsientide kehale. Duspataliini toimemehhanism on ühelt poolt seotud rakumembraani naatriumikanalite blokaadiga, mis viib viivituseni naatriumi- ja kaaliumiioonide sisestamisse rakku, mis omakorda viib silelihaste lihaste kokkutõmbumise efektiivsuse vähenemiseni; teisest küljest, kui kaaliumi depoo blokeeritakse ekstratsellulaarsest ruumist, mis põhjustab kaaliumi vabanemise rakust ja seega takistavad hüpotensiooni teket. Duspataliini toime on tingitud spasmolaktilisest toimest, mis võimaldab kõrvaldada sapiteede hüpertensiivsete häirete sümptomeid, mis põhjustab valu hüpokondriumis, olulises osas patsientidest, ning iivelduse ja kõhupuhituse kõrvaldamist. Mõnede publikatsioonide autorite [4, 8] sõnul on mebeverin, millel on selektiivne mõju Oddi sfinkterile, 20–40 korda efektiivsem kui papaveriin, kuna see on võimeline lõõgastama Oddi sfinkterit ja 30 korda rohkem kui platifilliini spasmolüütiline toime [6, 7]. Duspataliini [1] võime normaliseerida mao ja kaksteistsõrmiksoole mootori evakueerimise funktsiooni võimaldab seda kasutada mitte ainult seedetrakti funktsionaalsete häirete, Oddi düsfunktsiooni IBS või sfinkteri raviks, vaid ka peptilise haavandi ja selle tüsistustega patsientide kompleksses ravis, samuti seedetrakti haiguste ravis ( nii enne operatsiooni kui ka erinevatel aegadel pärast seda) kroonilise pankreatiidi ägenemise ajal. Patsientide ravimisel manustatakse duspataliini tavaliselt suukaudselt, 20 minutit enne sööki, 1 kapsel (ilma närimiseta) 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).
Üks ravimitest, millel on selektiivne spasmolüütiline toime sapipõie sfinkterile ja Oddi sfinkterile, samuti choleretic toime, on gimekromoon (Odeston). Selle ravimi samaaegne spasmolüütiline ja kolereetiline toime aitab kaasa sapis olevate intrahepaatiliste ja intrahepaatiliste sapiteede tühjendamisele ning selle läbimisele kaksteistsõrmiksoole luumenisse. Selle ravimi teiste patsientide kehale iseloomulike tunnuste hulgas on ka sageli täheldatud, et see ei mõjuta seedetrakti sekretsioonifunktsiooni ja soole imendumise protsessi, vähendab seedetrakti liikuvust ja vererõhku [5]. Odestoni kasutamise peamised näidustused patsientide ravis: sapi ja pankrease tüüpi Oddi sfinkteri düsfunktsioon, krooniline koletsüstiit, kolangiit; vajaduse korral pärast patsientide kirurgilist ravi sapipõie ja / või sapiteede haiguste suhtes. Tavaliselt määratakse Odeston 200-400 mg päevas 30 minutit enne sööki 3 korda päevas 2-4 nädala jooksul. Müotroopseid spasmolüütilisi ravimeid kasutatakse suhteliselt sageli sapiteede funktsionaalsete häiretega patsientide raviks, mille hulgas on hiljuti eristatavad (Rooma kriteeriumid II, 1999) sapipõie düsfunktsioon ja Oddi sfinkteride düsfunktsioon, millest mõned on esitatud allpool.
Sapipõie düsfunktsioon. Sapipõie funktsionaalse seisundi katkemine avaldub motoorse funktsiooni halvenemises, peamiselt tühjendamises, samuti suurenenud tundlikkuses venitamisele. On esmaseid sapiteede talitlushäireid, mis põhinevad sapiteede funktsionaalsete häirete tekkimisel, neurohumoraalsete reguleerimismehhanismide häiretest, mis tulenevad sapi ja / või kõhunäärme eritiste voolamisest kaksteistsõrmiksoolesse orgaaniliste takistuste puudumisel, ja sapiteede sekundaarse düskineesia korral ning kombineerituna muutused sapipõies, Oddi sfinkteris või esinevad kõhupiirkonna mitmesugustes haigustes [9].
Postkoletsüstektoomia sündroom. Sageli on meditsiinipraktikas esile tõstetud nn postkoletsüstektoomia sündroom, mis hõlmab tavaliselt mitmesuguseid patoloogilisi seisundeid, mis esinevad mõnel patsiendil erinevatel aegadel pärast koletsüstektoomiat. Mõningate publikatsioonide autorite katsed vähendada postcholecystectomy sündroomi ainult sfinkterit Oddi düsfunktsioonile, mis toimus pärast operatsiooni, ei ole ilmselgelt põhjendatud. Postkolütsüstektoomia sündroomi diagnoosi võib pidada ainult ambulatoorses seisundis töötavate üldarstide soovituslikuks (esialgseks) diagnoosiks, kus ei ole alati võimalik patsiente täielikult uurida. Selle sündroomi areng põhineb mitmesugustel häiretel, mida tuleb patsientide uurimisel avastada: ühiste sapiteede, mida ei ole kirurgilise või endoskoopilise ravi käigus varem avastatud, kontsentratsioonid; postoperatiivsed sapiteede kitsendused, naaberorganite haigused, Oddi sfinkterli välimus või progresseerumine, mis toimus enne operatsiooni ja, võimalik, ka tundmatu kaksteistsõrmiksoole hüpertensioon või düsfunktsioon, ja mis võivad mõjutada ka ühise sfinkteri tooni ja ainult pankrease kanali sfinkterit või ühise sapi kanali sfinkterit. Uuringu käigus tuleb meeles pidada, et pärast koletsüstektoomiat suureneb Oddi sfinkteri düsfunktsiooni tõenäosus, mis on suuresti tingitud rõhu suurenemisest sapisüsteemis.
Oddi sfinkteri düsfunktsioon. Oddi sfinkteri düsfunktsiooni tõttu nimetatakse mittekalkulaarse etioloogia healoomulist kliinilist seisundit sagedamini sapi ja kõhunäärme sekretsiooni läbipääsu rikkumiseks ühise sapi ja Wirsungi kanali tasandil. On hästi teada, et normaalsetes tingimustes on sapipõie kokkutõmbumine ja lõdvestumine seotud Oddi sfinkteri tooni ja liikuvusega - sapipõie kokkutõmbumine toimub paralleelselt Oddi sfinkteri toonuse ja selle avanemise vähenemisega. Sapiteede funktsionaalsed häired on üks võimalikke põhjuseid Oddi sfinkteri ja / või ägeda ja kroonilise pankreatiidi düsfunktsiooni tekkeks ning seega ka kliinilisteks ilminguteks, mis on sageli seotud pankrease kaksteistsõrmiku tsooni erinevate organite kahjustustega. Oddi sfinkteri (esmane või sekundaarne) düsfunktsioon on nn sapiteede pankreatiidi kõige levinum põhjus.
Krooniline pankreatiit. Sellele haigusele on iseloomulik krooniline progresseeruv kursus kõhunäärmes oleva fokaalse nekroosi tekkega segmentaalse fibroosi ja erineva raskusega funktsionaalse pankrease puudulikkuse taustal [2, 3]. Kroonilise pankreatiidi progresseerumine toob kaasa näärmekoe atroofia ilmnemise ja arenemise, fibroosi ja kõhunäärme parenhüümi rakuliste elementide asendamise sidekudega. Kroonilise pankreatiidi klassifikatsioonides, mis on tekkinud etioloogilistel põhjustel, eristatakse teiste selle haiguse variantidega kroonilist alkohoolset ja kroonilist sapiteede. Kroonilise sapiteede tekkimise üheks põhjuseks on Oddi sfinkteri düsfunktsioon, mida tuleb patsientide uurimisel ja ravi määramisel arvesse võtta.
Antispasmoodilised ravimid pankrease kaksteistsõrmiku tsooni ravis. On teada põhimõtted ja võimalused erinevate sapiteede ja seedetrakti haigustega patsientide konservatiivseks raviks, kasutades koos spasmolüütiliste müotroopsete ravimite kasutamist ja teiste ravimite kasutamist. Eriti kasutatakse prokineetikat (domperidoon, metoklopramiid), et taastada sapipõie motoorne funktsioon (kaltsude puudumisel), spasmolüütilised müotroopsed ravimid (drotaveriin, mebeveriin, hymekromoon [11] sapipõie sulgurlihase düskineesia korral). ursodeoksükoolhape (Ursosan) [14], et vähendada vistseraalseid häireid ja põletikulisi muutusi - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja tritsüklilised antidepressandid madalates annustes [13].
Kui ravitakse Oddi sphinkteri düsfunktsiooniga patsiente, mis on peamiselt seotud tema tooni suurenemisega, on sageli probleeme kõige optimaalseima ravivastase variandi valimisega patsientidel, sealhulgas patsientidel, kes on eelnevalt läbinud koletsüstektoomia. Kliiniliste ilmingute kahe variandi eraldamine Oddi sulgurlihase düsfunktsiooni korral - sapiteede ja kõhunäärmevalu korral - võimaldab teravamalt valida ravi valiku. Hiljuti on Oddi sfinkteri düsfunktsiooniga patsientide ravis sfinkteri motoorika ja tooni vähendamiseks kasutatud üha enam mebeveriini (duspataliini).
Kroonilise pankreatiidi põdevate patsientide ravi on peamiselt suunatud haiguse peamiste ilmingute kõrvaldamisele, mis hõlmavad kõige sagedamini püsiva kõhuvalu esinemist ja hiljem ilmnevat ja seejärel järjest sagedamini ja intensiivsemalt haiguse progresseerumise ja funktsionaalsete häirete esinemist. kõhunäärmes, samuti tüsistuste ennetamisel. Peale selle sõltub konkreetsete patsientide ravivõimaluste valik suuresti patoloogilise protsessi staadiumist, sealhulgas kõhunäärme funktsionaalse puudulikkuse olemasolust või puudumisest, samuti nendest või muudest tüsistustest. Selleks, et saavutada terapeutiline toime, mille eesmärk on kõrvaldada kroonilise pankreatiidi valu, komplitseeritud ravis papaveriini, drotaveriini (drotaveriinvesinikkloriid, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverini (duspatpliin) tablettide kujul, samuti kasutamist (parenteraalselt) metamütsiini naatriumi (baralgin) või 2% papaveriini lahuse sissetoomine.
IBS-i patsientide ravimise peamised eesmärgid on kõhuvalu, kõhupuhitus, väljaheite häired, psühho-emotsionaalsed ja neuroloogilised häired, mille tekkimisel on hädavajalik väljaheite pikaajaline funktsionaalne häire (kõhulahtisus või kõhukinnisus). Kõhukinnisuse ülekaaluga IBS-i patsientide ravimisel on näidatud, et drotaveriinvesinikkloriidi manustamine on 0,04 g 3-4 korda päevas, buscopan 0,01 g 3-4 korda päevas, spasmomen 0,04 g 3 korda päevas, 0,05 g 3 korda päevas või 0,2 g 3 korda päevas duspataliini 2... 6 nädala jooksul [10]. Mebeverini (duspataliini), mida kasutatakse IBS-i patsientide ravis, oluline eelis on võime kõrvaldada kõhuvalu ja kõhupuhitus, normaliseerida tool (kõhukinnisuse või kõhulahtisuse korral), soole atoonia tõenäosuse puudumine. Lisateave. Koos müotroopse spasmoodikaga nimetatakse traditsiooniliselt mao-sooletrakti ravimite lõõgastavat (leevendavat silelihaskrampi) traditsiooniliselt kui M-kolinolüütilisi ravimeid, mida kasutatakse sageli patsientide keerulises ravis, et kõrvaldada (vähendada intensiivsust) valu ja düspepsia sümptomeid, mille peamine toime on neurotroopse toime muutmine (blokeerib närviimpulsside edastamise protsessi vegetatiivsetes ganglionides ja närvilõpmetes). Mitteselektiivsete spasmolüütikumide hulgas, millel on müotroopne toime silelihasele, kasutatakse hürosiinbutüülbromiidi (Buscopan) 10 mg kaks korda päevas mao spasmide, soolte ja sapiteede kõrvaldamiseks; seedetrakti düskineesia sümptomaatilise raviga, IBS - pinavería bromide (ditsetel) 50 mg 3 korda päevas või terapeutilistes annustes platifilliini, metoküniumbromiidi (metatsiini), dekongestantsete ravimitega jne. (gastrotsepiin). Kahjuks põhjustab kõrvaltoimete tõenäosus nende ravimite ajastamise piiramist.
Spasmolüütilise toime saavutamise võime võimaldab kasutada nitroglütseriini, et kiiresti eemaldada Oddi sfinkteri silelihaste spasm ja seega kõrvaldada äkitselt tekkinud äge valu. Analgeetilise toime aeglasem algus, kuid pikemat toimet iseloomustab nitrosorbid. Kõik ülaltoodud võimalused annavad võimaluse kasutada neid ravimeid Oddi sfinkteri düskineesia ulatusliku lühiajalise ravi algstaadiumis (kõrvaltoimete tõenäosus piirab nende ravimite kasutamise kestust).
Seega võib märkida, et sapiteede ja seedetrakti funktsionaalsete häirete areng põhineb erinevatel patogeneetilistel mehhanismidel. Patsientide ravi tõhususe parandamiseks on soovitatav kompleksse ravi osana kasutada müotroopseid spasmolüütilisi ravimeid, kaasa arvatud väljendunud kõhuvalu sündroomi kõrvaldamiseks.
Teatavate ravimite valimisel on igal juhul vaja kaaluda mitte ainult nende kasutamise näidustust, vaid ka võimalust kasutada nende ravimite erinevaid annuseid (nende terapeutiline efektiivsus). Lisaks tuleb arvestada nende ravimite omavahelise kombineerimise võimalikkusega (kahe või enama ravimi väljakirjutamisel), olemasolevate vastunäidustuste, tüsistuste ja kõrvaltoimete tõenäosusega, teatud ravimite individuaalse talutavusega, samuti nende kuludega, eriti nendel juhtudel. kui patsientide ravi peaks toimuma ambulatoorsetes polikliinilistes tingimustes.
Myotropic antispasmodics
Myotropic antispasmodics on ravimid, mis kõrvaldavad elundite silelihaste spasmid. Kõige sagedamini tekib selline ebamugavustunne menstruatsiooni ajal, halb toitumine, mõned kroonilised haigused. Ravimid soodustavad lihaste lõõgastumist, mis viib valu kõrvaldamiseni.
Aktiivsed müotroopsed spasmoloodid
Seda tüüpi ravimid mõjutavad silelihasrakke, muutes seeläbi esinevaid biokeemilisi protsesse. Aluseks võeti mitu ravimit: Drotaverinum, papaveriin, nitroglütseriin ja mõned teised.
Myotropic antispasmodics rektaalsetes suposiitides
Sellist tüüpi kõige sagedamini kasutatav ravim on papaveriin - spasmolüütiline. See on lühikese aja jooksul võimeline vähendama tooni ja elundite silelihaseid. Pideva sissepääsuga aeglustab see rakusisest juhtivust. See saavutatakse südame erutatavuse vähendamisega.
Ravimit kasutatakse kõhuõõne organite spasmiks, pea ja bronhide veresoonedeks.
Müotroopne spasmolüütiline bronhiaalastma raviks
Bronhiaalastma raviks määravad paljud eksperdid Teminal - kombineeritud ravim, mille aktiivne toime on tingitud tema komponentidest. Sellel on bronhodilataator, diureetikum, põletikuvastane, hüpnootiline ja valuvaigistav toime. Ravimit võib kasutada erinevate haiguste raviks, kuid see on parim viis bronhiaalastma vastu võitlemiseks.
Müotroopse spasmolüüsi kasutamine osteokondroosis
Osteokondroosi korral võib kasutada ainult ühte müotroopset spasmolüüsi - Mydocalm. Ta on süsti vormis. Ravim eemaldab lihaste spasmid, mis vähendab üldist valu. Patsiendi seisund paraneb ajutiselt ja sel hetkel võib keha ise haiguse vastu võidelda.
Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid
Kõrge rõhu all olevate seisundite alandamiseks ja raviks kasutatakse müotroopse toimega antihüpertensiivseid ravimeid. Nende eesmärk on vererõhu normaliseerimine pikka aega. Sellised ravimid lõdvestavad veresoonte silelihaseid. Selle tegevuse tulemusena paisuvad laevad ja rõhk langeb, kaaliumikanalite töö suureneb.
Kuidas tegutseda?
Müotroopsete antihüpertensiivsete ravimite toime on tagada õige ioonivahetus veresoonte silelihases. Osalemine veresoonte lihastoonuse reguleerimises vähendab vaba kaltsiumi sisaldust. See suurendab kaaliumtorude aktiivsust. Kaalium lahkub rakkudest, nii et silelihas või pigem vaskulaarne resistentsus on lõdvestunud. Selle tulemusena väheneb vererõhk. Mõned ravimid mõjutavad arterioole, millel on väikesed arterid (“Apressin”, “Minoxidil”), ja ülejäänud, näiteks naatriumnitroprussiid, töötavad suhteliselt venamentidega arterioolidega. Kuid ravim võib provotseerida refleksse tahhükardia koos reniini vabanemisega veresse, põhjustades organismi naatriumi ja vee säilimise, põhjustades turset. Seetõttu võetakse vasodilataatoreid samaaegselt diureetikumide, beetablokaatorite või reserpiiniga.
Müotroopse toime ettevalmistusi, mis vähendavad survet, ei saa rakendada alla 12-aastastele lastele, rasedatele naistele ja imetamise ajal.
Pro-Gastro
Seedetrakti haigused... Räägime kõike, mida soovite nende kohta teada.
Antipasmoodikumid: toimemehhanism, näidustused, vastunäidustused
Peaaegu iga seedetrakti haiguse ravis on olemas spasmolüütikumide koht - ravimite rühm, mis vähendab silelihaste liikumisaktiivsust ja lõdvestab neid rakke. Kirjeldame nende ravimite tüüpe, toimemehhanisme, samuti näidustusi, vastunäidustusi ja rakendusfunktsioone meie artiklis ning teises osas loetletakse kõige laialdasemalt kasutatavad spasmolüümid.
Klassifikatsioon
Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad kõik seedetrakti silelihaseid mõjutavad spasmoloodid kaheks suureks rühmaks: neurotroopsed ja müotroopsed.
Neurotroopsed spasmoloodid pärsivad närviimpulsside ülekandumist silelihasrakkudesse. Nende hulka kuuluvad:
- m-holinoblokatoorne kesk- ja perifeersed toimed (neid nimetatakse ka atropinopodobnymi) - atropiin, platifilliin, belladonna preparaadid (belladonna);
- perifeerne toime m-holinoblokatoor - prifiiniumbromiid, hüoskiinbutüülbromiid, metotsüniumbromiid;
- tsentraalselt toimiv holinoblokatoor (difatsiil, aprofeen, gaglefen jt).
Myotropic antispasmodics toimivad silelihasrakkudel ise, mõjutamata närvi sünapse ja impulsijuhtivust. Need ravimid hõlmavad:
- Ca2 + -kanalite - pinaveri ja otüülooniumbromiidi mitteselektiivsed antagonistid;
- atsetüülkoliini retseptori Na + kanalitega seotud blokaatorid - mebeverin;
- koletsüstokiniini analoogid - gimekromoon;
- lämmastikoksiidi doonorid (nitraadid) - isosorbiidi dinitraat ja nitroglütseriin;
- fosfodiesteraasi inhibiitorid - drotaveriin, papaveriin, benciklan.
Sile lihasrakkude vähendamise mehhanism: füsioloogia alused
See ja järgmised lõigud on mõeldud uudishimulikele lugejatele, kes ei ole huvitatud mitte ainult ravimi nimetusest ja annusest konkreetses haiguses, vaid ka mehhanismides, mis meie kehas toimivad. Ülejäänud, saate põhimõtteliselt neid vahele jätta ja jätkata kohe jaotise "Indikatsioonid" juurde.
Iga protsess meie kehas on põhjustatud järjestikustest füsioloogilistest reaktsioonidest. Sama kehtib ka MMC vähendamise protsessi kohta.
Peamist rolli silelihasrakkude kontraktsiooni stimuleerimisel mängib aine, mida nimetatakse atsetüülkoliiniks. Sile lihasrakkude pinnal on mitut tüüpi retseptoreid, millest igaüks täidab hästi määratletud funktsiooni. Seega interakteerub atsetüülkoliin 3. tüüpi muskariiniretseptoritega, mis viib rakumembraanis paiknevate kaltsiumikanalite avastamiseni ja Ca2 + ioonide sissevoolu tsütoplasmasse rakku. Need ioonid suhtlevad erilise valguga, mis esineb ka tsütoplasmas - kaltoduliin (selle funktsioon on kaltsiumi sidumine) ja aktiveerib ensüümi - müosiini kerge ahela kinaasi (valk, mis moodustab silelihasrakkude aluse). Viimane aktiveerib müosiini, mistõttu on võimalik suhelda aktiinvalguga (see paikneb ka silelihasrakkudes). Need kaks valku moodustavad omavahel ühendusi ja liikuvad, lähenevad üksteisele - rakk kahaneb.
Nii on MMC vähendamise protsess normaalne.
Spasmolüütikumide toimemehhanism ja mõju
Selle rühma ravimite peamine mõju on spasmolüütiline - põhineb nende komponentide sekkumisel silelihaste rakkude kokkutõmbumise mehhanismidesse, mis on tavaliselt seedetrakti organite seinte keskmine kiht.
- M-holinoblokatoorne blokeerivad muskariinsed retseptorid, mis on tüüp 3, mis paiknevad silelihasrakkude pinnal ja tüüp 1, mis paiknevad autonoomsetes närvipunktides. Närviimpulsside juhtimine nende retseptorite kaudu on blokeeritud, toimepotentsiaal ei toimu, silelihasrakud lõdvestuvad. Mõju m1-kolinergiliste retseptoritega on kaasas ka sekretsioonivastane toime.
- Holinoblokatoorse tsentraalse toimega lisaks ülaltoodule on ka rahustav toime.
- Silelihaste rakkude vähendamiseks on vajalik, et naatrium- ja kaltsiumioonid siseneksid sellesse piisavas koguses. Naatriumikanalite blokaad, mida mebeverin täidab, viib faktini, et atsetüülkoliini koostoime 3. tüüpi muskariinse kolinergilise retseptoriga ei kaasne naatriumioonide sisenemisega rakku ja seejärel kaltsiumi - kokkutõmbumisprotsessi häirimine.
- Kaltsiumikanali blokaatorid häirivad kaltsiumioonide sisenemist MMC tsütoplasmasse, mis häirib selle vähendamiseks vajalike reaktsioonide ahela.
- Fosfodiesteraasi inhibiitorid toimivad sama nimetusega ensüümile, mille tulemuseks on taas kaltsiumiioonide taseme langus tsütoplasmas ja selle raku kontraktiilsuse vähenemine. Lisaks mõjutavad need ravimid kaltoduliini, vähendades selle aktiivsust.
- Nitraadid (lämmastikoksiidi doonorid) suhtlevad spetsiaalsete retseptoritega, et moodustada aineid, mis sünteesivad MMC sees tsüklilist guanosiinmonofosfaati (cGMP). Viimane viib kaltsiumiioonide taseme vähenemiseni raku tsütoplasmas ja selle tulemusel selle lõdvestamiseni.
- Koletsüstokiniini analoogid toimivad selektiivselt sapipõie ja Oddi sphinkteritel, lõõgastades neid ja tagades sellega sapi voolu põitist kaksteistsõrmiksoole, vererõhu langust. Need preparaadid ei mõjuta seedetrakti teisi osi.
Näidustused
Selle rühma ravimite võtmise peamine eesmärk on vistseraalse kõhuvalu kõrvaldamine, mis on põhjustatud seedetrakti õõnsate organite silelihaste rakkude spasmist (terav kokkutõmbumine).
Õõnsa organi luumenite (näiteks sapiteede) mehaanilise tõkestamisega esineb intensiivne kõhuvalu, mida võivad aidata spasmolüütikud.
Seda väga spasmi peetakse universaalseks reaktsiooniks, mis tekib vastusena elundi patoloogilisele protsessile (sageli - põletikuline). Lisaks areneb see organi luumenite blokeerumisel, mis on mehaaniline takistus.
Silelihase raku lõdvestumine toob kaasa kahjustatud elundi seina toonuse vähenemise ja luumenis avalduva surve, millega kaasneb valu vähenemine, elundi sisu väljavoolu normaliseerumine (nt sapi eemaldamine sapiteede kaudu) ja verevarustuse paranemine selle seintele.
Praktiliselt igasuguse kõhuvalu puhul kasutatakse esmase ravi ravimina spasmolüüse (muidugi mitte iseseisvalt, vaid koos teiste ravimitega, eriti ümbrikega).
Kui mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite grupi (aspiriin, diklofenak) ravimite kasutamine on täis nii, et öelda, "kustutades" akuutse kirurgilise patoloogia sümptomeid (neid ei saa võtta koos ägeda kõhu sümptomitega), siis ei ole antispasmoodikad sellist ohtu põhjustanud, seetõttu kasutatakse neid ka sellistes olukordades.
Neurotroopsed antispasmoodikumid mõjutavad mitte ainult m3-, kuid ka m1- kolinergilised retseptorid, mis viib seedetrakti ensüümide rakkude sekretsiooni vähenemiseni. Nende kasutamine on eelistatav kliinilistes olukordades, kus antisekretoorne toime on vajalik patsiendi seisundi parandamiseks (näiteks ägeda pankreatiidi korral).
Lisaks gastroenteroloogiale kasutatakse laialdaselt spasmolüüse ka teistes meditsiinivaldkondades, eriti uroloogias ja günekoloogias - neid kasutatakse edukalt põie ja teiste kuseteede osade siledate lihaste spasmide, samuti emaka eemaldamiseks.
Vastunäidustused
Mõnel juhul on spasmolüütikumide kasutamine ebasoovitav ja isegi ohustab inimese seisundi halvenemist. Vastunäidustused on:
- individuaalne ülitundlikkus ravimi suhtes;
- mis tahes laadi megakolon;
- raske ägeda soolestiku infektsioon, raske mürgistuse sündroom;
- kroonilised põletikulised soolehaigused (eriti NUC ja Crohni tõbi) aktiivses staadiumis;
- pseudomembranoosne koliit.
Viimased 3 haigust on ohtlikud, sest mõõduka ja raske haiguse, palaviku, raske mürgistuse sündroomi jne korral suurendab spasmolüütikumide kasutamine oluliselt käärsoole hüpertroofia riski - patoloogiat, mida nimetatakse "megakolooniks". See on tõsine tüsistus, mis vähendab oluliselt patsiendi elukvaliteeti ja mõnel juhul ohustab seda, mis nõuab kirurgilist sekkumist.
Järeldus
Antispasmoodikumid on ravimite grupp, mida on gastroenteroloogias laialdaselt kasutatud kõhuvalu (kõhuvalu) raviks esimese rea ravimina. Neid ravimeid on 2 rühma - neurotroopseid ja müotroopseid spasmolüüse, millest igaüks sisaldab alamrühmi, mis on toimemehhanismis erinevad, kuid põhjustavad ühe tulemuse - silelihasrakkude lõdvestumise ja valu leevendamise. Käesolevas artiklis vaadeldi neid mehhanisme lühidalt ja rääkisime ka spasmolüütikumide kasutamise üldistest näidustustest ja vastunäidustustest ning teises osas tutvustame lühidalt selle farmakoloogilise rühma peamisi esindajaid.
