Prokineetika on ravimid, millel on keeruline toimespekter, mille farmakoloogilised omadused on soole motoorika sund stimuleerimine. Nimetatakse inimestele, kes kannatavad seedesüsteemi halva funktsionaalse aktiivsuse all. Näidatud kasutamiseks enamiku inimeste puhul, kellel on kalduvus seedetrakti elundite töös. Selle rühma ravimite regulaarne tarbimine võimaldab teil taastada stabiilse toidu seedimise protsessi, selle jagunemist toitaineteks, täiendava assimilatsiooniga sooleõõnde, keha küllastumisega energiasisaldusega. Vaatleme üksikasjalikumalt kõige populaarsema prokineetika tõhusust, nende vastuvõtmise järjekorda ja vabastamise vormi.
Mis on prokineetika ja millised on nende eelised?
Tegelikult on prokineetika seedetrakti jaoks mingi stimulant. Teatud asjaolude tõttu või konkreetse inimese kõhuorganite töö individuaalsete omaduste tõttu on tarbitud toidu liikumine seedetrakti kõigis osades liiga aeglane.
See võib olla tingitud haiguste olemasolust, patoloogilistest häiretest kesknärvisüsteemi töös, mis vastutab lihaskiudude ärrituse eest, mis lepivad kokku ja seeläbi toidavad soolestikku.
Prokineetika peamised eelised on, et nende õigeaegne sissepääs võimaldab vältida suurt hulka komplikatsioone, mis on seotud toidu stagnatsiooniga ühel seedetrakti osast. Sarnased olukorrad tekivad patsientidel, kes puutuvad kokku keha mürgistusega kemikaalide ja mürgidega, toidu mürgistuse, soolestiku vähese refleksiaktiivsuse tõttu peensoole ümbermõõdus.
Samal ajal võib prokineetika ebaühtlane ja sobimatu kasutamine põhjustada inimeste tervisele olulist kahju. Esiteks puudutab see neid kliinilisi olukordi, kus patsient hakkab ravimeid sõltumatult kasutama ilma raviarstilt, valides ravimi annuse ainult oma äranägemise järgi. Sellisel juhul on kõhunäärme kudedes tekkinud põletikuline protsess, sapipõis, lühiajaline soolehäire, mis avaldub spasmides, kõhupiirkonna valudes ja lahtises väljaheites.
Prokineetika toimimise põhimõte
Iga selle farmakoloogilise rühma kuuluva ravimi koostisse kuuluvad retseptori blokaatorite aktiivsed komponendid, mis on tundlikud dopamiini suhtes (inimese keha hormoon, mida toodab neerupealise koore all).
Tänu sellele omadusele on patsiendi seedetraktis järgmine füsioloogiline toime:
- stimuleerib mao alumises osas paikneva sulgurlihase aktiivsust;
- toit, mis on läbinud seedimise esmase etapi, liigub kiiremini kõhust kaksteistsõrmiksoole sisemusse, kus algab rasvhapete jaotus;
- suurendab soole silelihaste kokkutõmbumist, mis kiirendab seedetrakti kõikide osade tööd;
- soolestikus kogunevad väljaheited erituvad kiiremini inimkehast väljapoole, mis välistab selliste patoloogiliste seisundite nagu kõhukinnisus, fekaalide ummistused.
Uue põlvkonna prokineetika aktiveerib õrnalt soole ja mao liikuvust, toob nende organite lihaskiudude tooni elastsesse ja normaalsesse olekusse, mis võimaldab stabiliseerida inimese seedetrakti.
Nimekiri uue põlvkonna taimse päritoluga prokineetilistest ravimitest
Selle rühma ravimid klassifitseeritakse vastavalt nende toime spektrile seedetrakti organite limaskestale ja lihastele. Igal ravimitüübil, millel on uue põlvkonna taimne valem, on järgmised omadused ja nimi:
- Tegaserod, tsisapriid (ei suurenda kõhuõõne rõhku, vaid stimuleerib toidu väljavoolu mao õõnsusest kaksteistsõrmiksoole);
- Reglan (mitteselektiivne dofinamiini blokaator, aitab leevendada sümptomeid nagu iiveldus, kõhuvalu, mis on võetud 2 ml intramuskulaarsete süstidena, 1-2 korda päevas 5-7 päeva jooksul või pärast seedimise protsessi stabiliseerimist) ;
- Motilium, Itoprid (selektiivse toimespektsiooni prokineetika, mida võetakse 1 kapsli ajal patoloogiliste sümptomite ilmnemisel maos, kõhupuhituses, iivelduses);
- Ondatsetroon, Silansetron (uue põlvkonna prokineetika, mis sisestatakse patsiendi kehasse intramuskulaarsete süstidena raviviisi läbimise meetodil 5-7 päeva, on efektiivne mao ja soolte spasmides, soov oksendada, tundmatu süntees või organite lihaskiudude vähenenud aktiivsuse tulemusena) GIT).
Kõige populaarsem patsientide hulgas, kes põevad seedehäireid, samuti gastroenteroloogid, on ravim Ondasteron. Sellel on minimaalne kõrvaltoimete hulk ja samal ajal taluvad seda hästi kõigi vanuserühmade patsiendid.
Millal võtta prokineetika
Arst, kellele patsient on saanud seedetrakti kõrvalekallete märke, viib läbi patsiendi esmase läbivaatuse, tema kõhuõõne seisundi ja juhul, kui seedetrakti patoloogilise töö põhjuseks on lihaskiudtooni nõrkus, määrab prokineetika.
Selle rühma ravimid on näidustatud kasutamiseks järgmiste haiguste diagnoosimiseks patsiendil:
- peptiline haavand varjatud rajal või ägedas staadiumis (peamine asi on see, et patsiendil ei ole sisemise verejooksu märke, sest selle sümptomiga võib mao seinte lihaste suurenenud aktiivsus vallandada kapillaarveri vabanemise seedimise organi õõnsusesse);
- pidevalt ärritunud soole limaskesta sündroom, kui keha praktiliselt ei osale toidu assimileerimisel, ei seedu seda ja see on oma õõnsuses kauem kui tavaliselt;
- tõsine mao atoonia, mis on tekkinud suhkurtõve tekke tõttu, säilitades kõrge veresuhkru taseme patsiendi veres, kui ta ei võta ühtegi terapeutilist toimet suhkrusisalduse vähendamiseks;
- iiveldus, oksendamise soov, ülemäärane kõhupuhitus, mao spasm ja happelise maomahla tagasijooks seedetrakti söögitorusse, mis avaldub tugeva põletustunde kujul rinnus ja kõri.
Sõltuvalt avastatud haiguse tõsidusest võib gastroenteroloog määrata patsiendile prokineetika teiste valulike sümptomite juuresolekul. Sellisel juhul esitatakse peamised kliinilised juhtumid, kus ravimite kasutamine on terapeutilisest seisukohast täielikult põhjendatud.
Kõrvaltoimed
Kuna enamik selle rühma ravimeid sisaldavad samu toimeaineid, mis stabiliseerivad seedesüsteemi toimimist, on prokineetika võtmise järgsed kõrvaltoimed üksteisega väga sarnased ja ilmnevad järgmiste keha reaktsioonide kujul:
- stenokardiahoogude tekkimine, südamepekslemine suureneb, võib tekkida kerge õhupuudus;
- segadus ja tähelepanu kõrvale juhtimine, mõtete vähenenud kontsentratsioon;
- negatiivne mõju kesknärvisüsteemile ja liikumiste koordineerimise eest vastutavatele aju keskustele;
- seletamatu janu ja suuõõne püsiv kuivus, mis tekib hoolimata asjaolust, et inimene kasutab normaalset joogiveekogust;
- sapipõie eritumine suure mahuga sapiga, et tagada parem seedimine;
- unisus, füüsiline nõrkus päeva jooksul ja normaalse une puudumine öösel, kui keha vajab puhata;
- suurenenud söögiisu ja sagedane nälja tunne.
Mõningatel kliinilistel juhtudel, kui inimesel on kalduvus ilmneda allergilise reaktsiooni suhtes arsti poolt määratud ühe või teise prokineetilise komponendi suhtes, siis ei välistata selliseid kõrvaltoimeid nagu punase väikese lööbe, urtikaaria, tundmatu etioloogiaga sügelevad laigud.
Arvustused
Suurem osa patsientidest, keda raviti seedetrakti organite töös keerulise haiguse ravis selle farmakoloogilise rühma ravimite abil, täheldab prokineetika suurt efektiivsust. See on tingitud asjaolust, et ravim stabiliseerib kõhuõõne kõigi siseorganite tööd, mis vastutavad toidu seedimise, lõhustamise ja assimileerimise eest, kiirendab soole motoorikat ja soodustab toitu kõigis seedetrakti osades.
Lisaks on ravimi üks terapeutiline kulg 5-7 päeva ja tüsistusteta juhtudel piisab ebameeldivate sümptomite täielikuks kõrvaldamiseks üks annus 1 kapslit ravimit.
Prokineetika: ravimite nimekiri
Paljud seedetrakti haigused kaasnevad seedetrakti motoorika vähenemisega. Peristaltika aktiveerimiseks ettenähtud ravimid - prokineetika. Selliste ravimite loetelu sisaldab ravimeid, mis suurendavad silelihaste tooni erinevatel viisidel.
Kuidas prokineetika
Kolinergiliste närvikiudude aktiveeritud motoorne funktsioon. Mao ja soolte silelihaste rakkude membraanil on serotoniini ja opioidiretseptorid. Neurotransmitteri serotoniiniga kokkupuutumisel on sujuv lihaste leping. Enkefaliinide ja endorfiinide mõju all on peristaltika pärsitud. Gastrointestinaaltrakti motoorika aktiveerijad suurendavad erinevatel viisidel mootori funktsiooni. Atsetüülkoliini preparaadid mõjutavad kolinergilisi närvikiude, teised blokeerivad või aktiveerivad silelihaskiudude kokkutõmbumise ja lõdvestumise eest vastutavad retseptorid.
Sile lihaste tooni suurendamine, prokineetika:
- kiirendada söögi läbimist söögitoru kaudu;
- vältida mao keha lõõgastumist;
- suurendada mao antrumi ja peensoole ülemise osa aktiivsust;
- vältida duodenogastraalset tagasijooksu;
- normaliseerida sapipõie liikuvust;
- hõlbustama sapi läbipääsu;
- soole hüpokineesia põhjustatud kõhukinnisuse kõrvaldamine.
Prokineetika mitte ainult ei stimuleeri peristaltikat. Nad takistavad:
- kõrvetised;
- luksumine;
- röhitsus;
- iiveldus ja oksendamine;
- aerofagia;
- tagasijooks (chyme'i tagasipöördumine seedetrakti ülemisse ossa);
- regurgitatsioon.
Paljud ravimid, mida kasutatakse seedetrakti haiguste raviks, sapiteede süsteem suurendavad liikuvust, kuid mitte kõiki neid ei soovitata prokineetikana.
Millised ravimid on prokineetilised?
Mootori funktsiooni aktivaatorid on erinevate rühmade ravimid. Tugevdada seedetrakti silelihaste tooni:
- lahtistid;
- antiemeetilised;
- kolereetilised ravimid;
- prostaglandiinid;
- mõned antibiootikumid (erütromütsiin, oleandomütsiin).
Antibiootikume ei kasutata prokineetikana. Neil on palju kõrvaltoimeid, nad põhjustavad soolestiku düsbioosi.
Käärsooletooni suurendamiseks on soovitatav prostaglandiine (misoprostool). Selle ravimi suured annused põhjustavad kõhulahtisust.
Kõige sagedamini määratud:
- metoklopramiid (cerrucal; raglan);
- Domperidoon (motilium, motilak);
- tsisapriid (peristiil, koordineerimine);
- Mosapride (Mozax, Mosid).
Metoklopramiid kuulub esimese põlvkonna prokineetika. Tal on palju kõrvaltoimeid, kuigi tal on väljendunud antiemeetiline toime, kuid parem on kasutada rohkem kaasaegseid ravimeid. Tõhus prokineetiline 4 põlvkond. Neil ei ole nii väljendunud kõrvaltoimeid, vähem vastunäidustusi. Nende hulka kuuluvad:
Kõik need ravimid omal moel mõjutavad seedetrakti peristaltikat. Seetõttu peate enne kasutamist konsulteerima arstiga. Spetsialist määrab vajaliku ravimi sõltuvalt haigusest ja ravimite kasutamise omadustest.
Prokineetika kasutamise tunnused
Prokineetilise toimega ravimid. Sõltuvalt põhihaigusest määratakse gastrointestinaaltrakti hüpokineesia ja atoonia põhjused:
- Metoklopramiid ja domperidoon mõjutavad peamiselt söögitoru, kaksteistsõrmiksoole mao motoorilist funktsiooni. Düspepsia kõrvaldamiseks on parem kasutada motiliumi keelelist vormi. Ravim hakkab toimima 15 minuti jooksul pärast manustamist ja selle kõrvaltoimed on oluliselt väiksemad. Ja metoklopramiid on ette nähtud intensiivseks oksendamiseks, kuid ei ole soovitav seda pikka aega võtta.
- Tsisapriid suurendab mao ja soolte kokkutõmbumist. See vähendab rektaalse ampulli baroretseptorite tundlikkust, hõlbustab roojamist. Võtke ravim 15 minutit enne sööki. Kardiotoksiline.
- Mosapride suurendab mao ja kaksteistsõrmiksoole peristaltikat, samas kui seedetrakti alumine osa on praktiliselt muutmata. Ravim on efektiivne oksendamise ja kõrvetiste kõrvaldamiseks kroonilise gastriidiga patsientidel.
- Tegaserod (fraktsioon) on ette nähtud soole motoorika suurendamiseks. See aktiveerib soole sekretsiooni teket. See on vastunäidustatud soole obstruktsioonis, neerude patoloogiates, maksas, seedetrakti veritsuses.
- Loxyglumid. Tugevdab peristaltikat, kiirendab mao ja käärsoole evakueerimist.
- Itopriid (ganaton, zirid, praimer). Ravim mõjutab seedetrakti ülemist peristaltikat, kõrvaldab funktsionaalse düspepsia ilmingud.
Kõige optimaalsem valik sõltub ravi eesmärkidest, sümptomite tekke põhjusest. Kui haigusega kaasneb silelihaste spasm, on motoorika aktivaatorid vastunäidustatud. Ravimite annustamine ja vastuvõtmise kestus sõltub haiguse tõsidusest, patsiendi seisundist ja selle määrab arst.
Järeldus
Prokineetika ei ole rahvusvahelise klassifikatsiooni kohaselt eraldatud eraldi rühmaks. On ravimeid, mis aktiveerivad seedetrakti liikuvust. Nad kuuluvad erinevat tüüpi ravimitesse, mis mõjutavad silelihaste tooni. Neid soovitatakse kasutada esofagogastroduodenalse reflukshaiguse monoteraapiana. Sagedamini nimetatakse neid seedetrakti teiste patoloogiate keerulise ravi komponendina, kui ravi jaoks on vajalik motoorika tugevdamine. Millised ravimid on efektiivsemad, määrab gastroenteroloogi pärast seedetrakti hüpokineesia põhjuse väljaselgitamist.
Prokineetika loetelu ja nende vastuvõtmise tunnused
Prokineetika on ravimite rühm, mis reguleerib seedetrakti liikuvust. Prokineetilise toimega preparaadid parandavad soole sisu liikumist seedetraktis, aitavad kaasa mao ja söögitoru vahelise sfinkteri paremale toimimisele ja hoiavad toitu söögitorusse.
Venemaal esindavad apteekiturgu kolm heakskiidetud prokineetikat: metoklopramiid, domperidoon, itoprid. Muud ravimid on keelatud või arendamisel.
Prokineetika ja ravimite nimetused
Prokineetika farmakoloogilisi rühmi on mitu.
Dopamiinergilised D2 retseptori blokaatorid
Need on enim uuritud ja laialdaselt kasutatav prokineetika rühm. Selle rühma preparaadid reguleerivad dopamiini D2 retseptoreid blokeerides seedetrakti motoorilist aktiivsust, suurendades soolestiku ja mao silelihasrakkude tooni. Omada antiemeetilist ja häbivastast toimet.
- Metoklopramiid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Selle ravimi omadus on samaaegselt toime dopamiini D2 retseptoritele ja serotoniini H3 retseptoritele. Stimuleerib ülemise seedetrakti tööd (mao, söögitoru, nende organite vaheline sfinkter). Vähendab kesknärvisüsteemi emeetikakeskuse erutatavust, nii et see on osutunud antiemeetiliseks. Praktiliselt puudub mõju soolestiku peristaltikale. Kasutamine piirdub spetsiifiliste kõrvaltoimete (ekstrapüramidaalsete häirete, hormonaalsete häirete, pearingluse) esinemisega, mis on seotud läbitungimisega läbi aju-aju barjääri ja mõju aju keskstruktuuridele, samuti mõju südame-veresoonkonna süsteemile (põhjustab arütmiaid).
- Domperidoon (Domperon, Motilak, Motilium). Ravim kuulub 1 põlvkonna selektiivsete D2-retseptori blokaatorite hulka, mis ei tungi vere-aju barjääri ja millel puudub kesknärvisüsteemi kõrvaltoime. Peamine mõju mao ja kaksteistsõrmiksoole liikuvusele, kuna on kõige rohkem perifeerseid D2-retseptoreid. Ei mõjuta sooled. Antoeetiline toime on mõõdukas. Domperidoon on üks peamisi prokineetilisi ravimeid, mida kasutatakse meditsiinipraktikas. Kardiovaskulaarse süsteemi kõrvaltoimed on vähem levinud kui metoklopramiidil.
Serotoniini 5-HT4 retseptori agonistid
Selle rühma ravimid, mis mõjutavad serotoniini H4 retseptoreid seedetrakti submukoosse kihina, stimuleerivad atsetüülkoliini vabanemist. Atsetüülkoliin suurendab mao ja soolte motoorilist aktiivsust. Uuringutes selgus, et need vahendid on võimelised vähendama ebamugavust kõhupiirkonnas, normaliseerima väljaheidet ärritatud soole sündroomiga. Selles etapis viiakse selle rühma ravimite aktiivne testimine läbi paljulubava suuna ravis.
- Tegaserod. Esimene sünteesitud serotoniini H4 retseptori agonist, mis näitas kõhukinnisusega intestinaalse neuroosi ravis suurt efektiivsust. Ravimi puuduseks on südame-veresoonkonna süsteemist tingitud kõrvaltoimete suur protsent. Nüüd on keelatud kasutada.
- Tsisapriid (koordinaadid, peristiil). See mõjutab kogu seedetrakti, stimuleerides liikuvust. Parandab toidu läbimist soolte kaudu, mõjutab söögitoru sulgurlihase toimimist. Tsisapriidi kasutamisel avastati kardiovaskulaarsest süsteemist tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu ravimi kasutamine oli keelatud.
- Mozapriid. Sellel on sarnased omadused Tsisapridiga. Heakskiidetud kasutamiseks mitmes riigis (Valgevene, Kasahstan). Ei ole Venemaal registreeritud. Ravimi puudused hõlmavad koostoimet teiste vahenditega, nii et seda kasutatakse ettevaatusega mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, kolinergiliste ravimite jms suhtes.
- Prukaloprid (Resolor). See omab suurimat afiinsust serotoniini retseptorite suhtes ja seetõttu avaldab see mõju soole motoorikale. Seda kasutatakse kroonilise kõhukinnisuse ravis, kui laksatiivsete ravimite peamised rühmad ei mõjuta. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid peavalu, iiveldus ja kõhuvalu. Registreeritud Venemaal.
Serotoniini H3 retseptorite antagonistid
Selle farmaatsiagrupi uuring algas pärast metoklopramiidi omaduste avastamist serotoniini H3 retseptorite töö pärssimiseks ja selle teooria edendamiseks, et selle prokineetilised omadused on osaliselt seotud serotoniini ja selle retseptoritega. Alustatud on ravimite sünteesi, mis toimiks selektiivselt ainult H3 retseptoritele.
- (Latran, Zofran). Ravim kiirendab toidu liikumist maost kaksteistsõrmiksoole, normaliseerib jämesoole tooni. Kasutatakse iivelduse ja oksendamise ravis, mis on põhjustatud vähiravimite või anesteesia kemoteraapiast. Ei kasutata laialdaselt gastroösofageaalse refluksi ja ärritatud soole sündroomi ravis.
- Tropindool (Tropisetron, Navoban). Esimene selle grupi ravim, mis võib normaliseerida söögitoru alumise sulgurlihase tööd pikka aega, vältides mao sisu tagasijooksu. Sellel on tugev antiemeetiline toime. Seda kasutatakse vähihaigetel pärast keemiaravi.
Prokineetika uus põlvkond koos topelttoimega
- Itopriid (Ganaton, Itomed). Samaaegselt mõjutab ravim dopamiini D2-retseptoreid ja antikoliinesteraasi, mis laiendab selle kohaldamisala. Sellel on positiivne mõju söögitoru alumise sulgurlihase toonile, vältides mao sisu tagasijooksu söögitorusse. Samal ajal stimuleerib see kõigi sooleosade peristaltikat, parandades soole tühjendamist kõhukinnisuse korral. Sellel on mõõdukas antiemeetiline toime. See ei mõjuta mao sekretoorset aktiivsust. Ei mõjuta kesknärvisüsteemi struktuuri. Gastroösofageaalse reflukshaiguse ravis on see ennast Domperidooniga võrreldes paremaks osutunud. Itopridi eelised hõlmavad koostoime puudumist teiste ravimitega.
Prokineetika valik põhineb kliinilisel efektiivsusel seedetrakti erinevate osade ravis, ohutus ja vastunäidustused.
Kõigist loetletud ravimitest vastab ainult 2 ravimile efektiivsuse / ohutuse tingimus - Itoprid ja Domperidone. Ülemiste seedetrakti (söögitoru, mao) motoorse aktiivsuse häirete ravis on valikuvastane ravim Itoprid.
Pro-Gastro
Seedetrakti haigused... Räägime kõike, mida soovite nende kohta teada.
Prokineetika: ravimite nimekiri
Prokineetika - ravimid, mis stimuleerivad seedetrakti liikuvust. Nad kiirendavad toidu booluse liikumist seedetrakti kaudu ja aitavad kaasa soolte korrapärasele tühjendamisele. Huvitav on, et meditsiinis ei ole nende ravimite üldtunnustatud klassifikatsiooni. Gastroenteroloogid märgivad, et paljudel kõhulahtisuse, antiemeetilistel ja isegi antibakteriaalsetel ainetel on prokineetiline toime. Alljärgnevas ülevaates on esitatud ravimid, mida Venemaal tavapäraselt kasutatakse seedetrakti motoorika stimuleerimiseks.
Klassifikatsioon
Sõltuvalt toimeainest ja kehale avalduvast toimest jagunevad prokineetika:
- Serotoniini 5-HT agonistid4-retseptoreid (nimetatakse ka soole prokineetikaks). Ärge põhjustage kõhuõõne rõhku. Selle rühma preparaadid kiirendavad toidu maost väljavõtmist ja vähendavad aega, mis kulub sisu läbimiseks soolestikus. Nad normaliseerivad kiiresti väljaheiteid ja leevendavad ärritatud soole sümptomeid. Selle rühma juhtivad esindajad on tegaserod (Fractal, Zelmak) ja tsisapriid (Propulsid, Coordinates). Kuid märkimisväärse arvu kõrvaltoimete (progressiivse stenokardia, insuldi, eluohtlike arütmiate ja teiste ohtude) tõttu on nende ravimite määramise asjakohasuse küsimus praegu lahendamisel.
- Dopamiiniretseptori blokaatorid - D-d siduvad ained2-dopamiini retseptoritele ja neil on prokineetiline ja antiemeetiline toime: t
- mitteselektiivne (mittevalitav) - metoklopramiid (Reglan); see on tööriist, mida on pikka aega teada ja edukalt kasutatud iivelduse ja oksendamise peatamiseks; ravimi puudused hõlmavad kõrvaltoimete (unisus, letargia) sagedast arengut ja mõju ekstrapüramidaalsele närvisüsteemile;
- selektiivne I põlvkond - domperidoon (Motilium, Motinorm, Motorix);
- Selektiivne II põlvkond - Itoprid (Ganatom, Itomed).
- Selektiivsed 5-HT antagonistid3-retseptorid. Need ravimid parandavad mao ja soolte motoorilist funktsiooni, blokeerides retseptoreid ja vabastades atsetüülkoliini vahendaja. Need on üha populaarsemad, kuna neil on minimaalsed kõrvaltoimed ja nad ei mõjuta närvisüsteemi:
- Ondansetron (Osetron):
- silansetron.
Toimemehhanism
Toimemehhanism määratakse ravimi tüübi järgi.
Dopamiini retseptori blokaatorid:
- stimuleerida mao söögitoru alumise sfinkteri aktiivsust;
- kiirendada maosisu evakueerimist kaksteistsõrmiksoole;
- stimuleerib väikese ja jämesoole silelihase liikumist;
- aidata kaasa fekaalide kiirele arengule ja eritumisele kehast.
See on tingitud dopamiini retseptorite seostumisest soolestikus.
Uue põlvkonna selektiivsetel agensitel pole praktiliselt mingeid kõrvaltoimeid ja neid kasutatakse edukalt krooniliste seedetrakti haiguste, sealhulgas GERDi raviks. Zisapriidil ja itopriidil põhinevad vahendid parandavad mao motoorseid ja evakuatsioonifunktsioone, suurendavad sapipõie ja peensoole dünaamikat.
5-HT agonistid4 ja 5-HT antagonistid3 on sarnased ravimid:
- vähendada toidu viibimise aega maos;
- suurendada toidu transiidi kiirust;
- normaliseerida jämesoole toon.
Näidustused
Peamine näidustus prokineetika määramiseks - seedetrakti haigused, kus on rikutud seedetrakti motoorilist funktsiooni. Need haigused hõlmavad:
- GERD, tagasijooksu söögitoru, millega kaasneb pidev happelise mao sisu söögitorusse viskamine;
- peptiline haavand (äge või krooniline);
- ärritatud soole sündroom;
- mao diabeetiline parees;
- sapiteede düskineesia;
Neid võib kasutada ka sümptomaatiliseks raviks:
- alatoitluse, infektsiooni, sapiteede krooniliste haiguste, radioteraapia ja keemiaravi põhjustatud iiveldus;
- oksendamine;
- kõhupuhitus, sealhulgas pankreatiit;
- kõhukinnisus;
- kõhuvalu tunne maos.
Vastunäidustused
Prokineetikat ei soovitata inimestele, kellel on:
- individuaalne talumatus või ülitundlikkus tööriista ühe komponendi suhtes;
- verejooks seedetraktist;
- perforeeritud mao- või soolehaavand;
- soole obstruktsioon;
- raske neeruhaigus, äge neerupuudulikkus.
Raseduse ajal võib prokineetikat määrata ainult kiireloomulise vajaduse korral, näiteks kontrollimatu oksendamise korral esimesel trimestril, mis ohustab naise ja lapse tervist. Kuna rühma ravimid võivad imetada rinnapiima, tuleb ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.
Ravimite kasutamine, mis parandavad gastrointestinaalset liikuvust lastel, on arsti järelevalve all võimalik. Sagedamini määravad pediaatrid lapsi Domperidone'i alusel rahalisi vahendeid sobivas suspensioonivormis.
Eakatel inimestel soovitatakse ettevaatusega kasutada prokineetikat, kuna need võivad olla sõltuvust tekitavad.
Nende ravimite teine oluline omadus on võime mõjutada kontsentratsiooni. Seetõttu ei ole need määratud inimestele, kelle töö nõuab äärmiselt täpset (juhid, juhtimissüsteemide töötajad ja teised).
Kõrvaltoimed
Uue põlvkonna ravimite ravimisel on kõrvaltoimed haruldased. Mõnel juhul seisavad patsiendid silmitsi:
- peavalu;
- psühho-emotsionaalne erutus või vastupidi unisus, letargia;
- janu, suukuivus;
- seedetrakti lihaste spasm, mis väljendub kõhuvalu krampides.
Kuna prokineetika kiirendab toidutüki liikumist seedetraktis, võivad nad vähendada samaaegselt võetud ravimite, eriti pikaajalise toimega tablettide efektiivsust. Seetõttu on soovitav, et nende ravimite võtmise vahe oleks vähemalt 3-4 tundi.
Kaasaegne prokineetika on tõhus viis seedetrakti funktsionaalsete häirete raviks ja selliste ebameeldivate sümptomite kõrvaldamiseks, nagu iiveldus, maos täiskõhutunne, kõhukinnisus. Enne ravimi võtmist peaksite konsulteerima arsti või gastroenteroloogiga, et valida õige annus ja määrata ravikuuri kestus.
Tervisekanal, spetsialist räägib GERDi prokineetikast:
Prokineetika - ravimite nimekiri
Prokineetika - ravimid, mis kuuluvad seedetrakti motoorika stimulaatorite rühma. Seotud huvitava faktiga. Puudub loetelu prokineetikast, mida kõik gastroenteroloogid tunneksid. Erinevad spetsialistid määratlevad selle nimekirja erinevalt. Millised ravimid kuuluvad prokineetikale?
Dopamiini retseptori antagonisti prokineetika
Prokineetiliste antagonistide toime põhineb faktil, et nad seonduvad kiiresti D2-dopamiini retseptoritega ja vähendavad oluliselt nende reaktsiooni inimese keha loomulike signaalide suhtes. Tänu sellele aitavad nad aktiveerida mao motoorse funktsiooni ning stimuleerivad antiemeetilist toimet. Selliste prokineetiliste preparaatide loetelu sisaldab:
Kõige tavalisemaid neist kasutatakse seedetrakti Domperidone raviks, vaatamata sellele, et see on II põlvkonna prokineetiline. See on tingitud asjaolust, et sellel ei ole märkimisväärseid kõrvaltoimeid.
Mõned eksperdid viitavad sellele antagonistide rühmale ja itopriidile. Kuid see ei ole ametlikult tunnustatud, kuna sellel on inhibeeriv toime acelinholiinile. Ka selles rühmas prokineetika on ravimid, mida ma põlvkonna Raglan ja Zerukal. Ja kõik selle tõttu, et nende toimeaine on metoklopramiid. Teatud tingimustel võivad need põhjustada tahhükardiat, tinnitust, uimasust ja pearinglust.
Prokineetilisi antagoniste kasutatakse:
- söögitoru akalasia;
- mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand;
- soole lõikamine, mis tekib pärast operatsiooni;
- kõhupuhitus;
- gastroösofageaalse reflukshaiguse ravi;
- funktsionaalne düspepsia;
- raske sapiteede düssenia.
Harvadel juhtudel võib selle rühma kuuluvaid ravimeid määrata neerude ja maksa haiguste, nakkushaiguste põhjustatud oksendamise ja iivelduse või kiiritusravi ajal. Sageli kasutatakse neid oksendamise ärahoidmiseks enne endoskoopiat või erinevaid röntgenkontrastseid uuringuid.
Soole motoorika prokineetilised stimulandid
Selle rühma kuulsamad prokineetika on ravimid, mida nimetatakse koordinaatideks ja Mozapridiks. Need on meetodi puhul väga sarnased. Need erinevad vaid asjaolust, et Mozaprid praktiliselt ei mõjuta kaaliumikanalite aktiivsust ning see vähendab oluliselt südame rütmihäirete riski.
Sellesse rühma kuuluvad ka sellised ravimid nagu:
- Atsetidiin;
- Ceruletid;
- Füsiostigmiin;
- Püridostigmiinbromiid;
- Galantamiin;
- Neostigmiini monosulfaat.
Prokineetika rühma ravimid hõlmavad ravimeid, mis seonduvad motiliini retseptoritega (hormoon, mis aitab suurendada söögitoru alumise sulgurlihase survet, mis soodustab tühjendamist). Nende hulka kuuluvad:
- Asitromütsiin;
- Klaritromütsiin;
- Atilmotin;
- Erütromütsiin.
Need ravimid põhjustavad üsna tugevat peristaltilist kokkutõmbumist. Selle tulemusena puhastatakse mao vedelast või tahkest toidust. Aeg, mis kulub sisu läbimiseks käärsooles, on samuti oluliselt vähenenud, isegi mõnedes patoloogiates, näiteks diabeetilises gastropareesis või progresseeruvas süsteemses sklerodermis.
Kui teile on määratud motiliini retseptori agonisti prokineetika, olge ettevaatlik, sest neil on kõrvaltoimed. Näiteks võib kauem kui kuu aega võetud erütromütsiin suurendada surmaohtu südame juhtivuse tõsiste rikkumiste tõttu.
Mis on prokineetika, millistel juhtudel nad määravad, mida ravitakse
Paljude farmakoloogiliste terminite hulgas on ravimite kategooria, mida nimetatakse prokineetikaks. Mis on prokineetika, millistel juhtudel saab neid võtta, kas neid müüakse ilma retseptita ja kas neile võib anda prokineetilisi ravimeid ilma arsti nõuandeta?
Prokineetika - mis see on ja mis kuulub sellesse rühma
Esmapilgul on kõik lihtne: ettevalmistusi soole töö stimuleerimiseks nimetatakse prokineetikaks. Sellegipoolest ei ole arstid selles mõttes nii üksmeelsed, sest mõnedel ravimitel on ka antiemeetiline, antibakteriaalne, antidiarrheaalne toime ja see võib sisalduda ka teistes rühmades.
Kaasaegsed ravimid liigitatakse sõltuvalt ainest, mille alusel need valmistatakse, ja toimemehhanismist.
Järgnevalt on nimekiri mao aktiivseks tööks mõeldud rahalistest vahenditest, mis on jagatud rühmadesse vastavalt tunnustatud klassifikatsioonile.
Toimeaine klassifikatsioon
Domperidoonil põhinevad preparaadid
Kiiresti imendub seedetraktis, üks tund pärast manustamist, saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres.
Ravimid kuuluvad teise põlvkonna prokineetika, nad ei suuda ületada vere-aju barjääri ega mõjuta närvisüsteemi. See välistab lihaste lihaste tõsiste kõrvaltoimete tõenäosuse.
Ravimid ei põhjusta uimasust, letargiat, peavalu, ei tekita tinnitust ega tähelepanu puudumist. Lisaks on see antiemeetiline toime.
See grupp sisaldab:
- Motiliumi imemiseks pillid. Nad leevendavad ülekuumenemise, kõhupuhituse, iivelduse ja oksendamise seisundit;
- Motilak tabletid, mis on ette nähtud mao tühjenemise, gastroösofageaalse refluksi, kõhupuhituse ja kõhuvalu valu, röhitsuse, suurenenud gaasi tekke, kõrvetiste, iivelduse probleemide jaoks.
Itopridil põhinev selektiivne ravim
See aitab suurendada atsetüülkoliini kogust, stimuleerib muskariiniretseptoreid. Selle tulemusena soolestiku peristaltika ja mao suurenemine, toidu ühekordne liikumine kiiremini, sooled tühjendatakse kergemini.
Selle rühma ravimeid võib võtta pikki kursusi, kartmata kõrvaltoimete teket.
Kroonilise gastriidi, funktsionaalse düspepsia, söögitoru sümptomite raviks ettenähtud ravimid.
See grupp sisaldab:
- Suukaudsed õhukese polümeerikattega tabletid. Ravim suurendab söögitoru, mao, kaksteistsõrmiksoole, väikeste ja jämesoolte peristaltikat. Sellel on kõrge biosaadavus, sõltumata toidu tarbimisest. Ei põhjusta närvisüsteemi kõrvaltoimeid, ei mõjuta teiste ravimitega. Nendeks, mis kõrvaldavad madala peristaltikaga seotud sümptomid, mis ei ole seotud gastriidi ja maohaavandiga, ei saa samaaegselt võtta antatsiide.
- Tabletid Ganaton parandab mao liikuvust, soodustab soolte kiiret tühjendamist, omab tugevat antieetilist toimet.
Vahendid, mille toimeaine on metokloramiid
Erinevalt eelnevalt kirjeldatud ravimitest on selle rühma agensitel valimatu mõju ja neil on palju kõrvaltoimeid. Nendel põhjustel peetakse neid vananenuks ja meditsiinis, mis on edukalt asendatud uue põlvkonna ravimitega.
See grupp sisaldab:
- Reglan - tabletid seedetrakti organite liikuvuse parandamiseks, millel on ka antiemeetiline toime. Tugevalt mõjutab reaktsioon, tähelepanu, mälu.
- Raglan on saadaval tablettide ja süstelahuse kujul. Näidatud oksendamise, soole motoorika vähenemise, mao atoonia, sapiteede düskineesia, söögitorupõletiku, meteorismiga. Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed pärast manustamist on väljendunud.
- Mosapriidil põhinevad ravimid on mao ja soole motoorika stimulaatorid, millel on antiemeetiline toime. Näidatud düspepsia ja gastroösofageaalse haigusega.
- Mozax (kaubamärk Valgevene Vabariigile, Kasahstanile). See parandab soole motoorikat, suurendab seedetrakti toonust ja söögitoru alumist sulgurlihast, hoiab ära tagasijooksu. Kõrvaltoimedena - kuiv limaskestad, pearinglus, peavalu, kõhuvalu, maksakahjustused.
- Mosid (valmistab Ukraina) on ette nähtud gastroösofageaalse refluks, gastroduodenitis. Tabletid on alla neelatud või ootavad suuõõnes lahustumist. Hästi talutav patsientidel on minimaalne vastunäidustused ja kõrvaltoimed.
Tsisapriidil, bromopridil, betanehoolil põhinevad fondid on lubatud tootmiseks Ameerika Ühendriikides ja Jaapanis.
Klassifikatsioon toimemehhanismide järgi
- Peamine rühm - dopamiini retseptori blokaatorid:
- Mitteselektiivne tegevus (mitteselektiivne)
- Selektiivsed tegevused (selektiivsed) - 1 ja 2 põlvkonda.
- Soole 5-HT antagonistid3 tegaseroodil põhinevad retseptorid. Keha erinevate süsteemide kõrvaltoimete suure arvu tõttu katkestatakse.
- Steroidpeptiididel, makroliitsetel antibiootikumidel, on teatud prokineetika omadused.
Looduslik prokineetiline ravi
Taimsed ravimid ei oma praktiliselt mingeid vastunäidustusi, neid kasutatakse mitte ainult täiskasvanute, vaid ka pediaatrias.
- Värskelt pressitud kartulimahl võtab 1 spl. l kolm korda päevas tühja kõhuga 30-40 minutit enne sööki;
- Tervendav tee kummeliga (keeta 1 supilusikatäit. Lilled 0,2 liitrit keevat vett, nõuda 5-10 minutit);
- Keetmine looduslike rooside marjadest (1 supilusikatäis kuivatatud marju valatakse 0,3 liitrit keevat vett, nõudma, tüve, juua ½ spl. Hommikust ja õhtust;
- Astelpajuõli võtab 1 spl. l tund enne sööki;
- Lina seemned (2 spl.) Valage üleöö 0,2 liitrit keevat vett. Hommikune tüvi segatakse ja jagatakse kaheks annuseks (hommikul ja õhtul). Joo tühja kõhuga väikestel sipsidel.
Loodan, et nüüd on teil ettekujutus sellest, millised prokineetika on, millised toimeained on aluseks, milline on erinevus seedetrakti toimemehhanismi, millised kõrvaltoimed ja vastunäidustused on ravimil ja ravimtaimedel. Õnnista teid!
Prokineetika: kättesaadavate ravimite loetelu ja nende toimemehhanism
Peaaegu mistahes seedetrakti haigusega kaasneb erinevate osakondade mootori evakueerimise funktsiooni rikkumine. Lihtsamalt öeldes aeglustavad tervisehäired toidu kooma liikumist elundite kaudu ja põhjustavad mitmeid ebameeldivaid sümptomeid - kõrvetised ja oksendamine kuni kõhukinnisus ja puhitus. Mao ja soolte töö stimuleerimiseks on tavaline, et prokineetiliste preparaatide loendist, mis parandavad nende silelihaste tooni, on ette nähtud ravimid.
Kuidas asjad peaksid toimima
Loodus on loonud kompleksse mehhanismi toidu seedimiseks inimestel. Tänu temale ei jäta meie süüa toitu kurguks, vaid liigub järk-järgult seedetrakti organitega, kus seda töödeldakse maomahla ja ensüümidega. See on tingitud asjaolust, et siledad lihased, mis hakkavad "töötama" hetkel, kui toit või jook jõuavad kurku söögitorusse, mis voodab mao ja soolte seinad.
Vastutus lihaste refleksi töö eest lasub dopamiinil (D2) ja serotoniinil (5-HT)3, 5-NT4) retseptorid. Esimesed sunnib neid lõõgastuma, nii et keha seinad võivad venitada ja võtta teatud koguse toitu. Teine - põhjustab söömise edasist edasiminekut. Neid omakorda tähistavad neurotransmitterid - bioloogiliselt aktiivsed ained, mis sünteesitakse inimese veres.
Ühel või teisel põhjusel (kõige sagedamini seedetrakti krooniliste või nakkushaiguste tõttu) ebaõnnestub see sujuv süsteem. Sellisel juhul määratakse prokineetika sümptomaatiliseks või adjuvantraviks.
Prokineetika klassifitseerimine toimingu liikide kaupa
Ei ole raske arvata, et enamiku prokineetika toimemehhanism põhineb ühe või teise retseptori blokeerimisel või stimuleerimisel. Tavaliselt võib neid jagada kolme rühma:
- serotoniini retseptori alatüübi 5-HT agonistid4;
- dopamiini retseptori blokaatorid (jagatud mitteselektiivseteks ja selektiivseteks esimesteks ja teisteks põlvkondadeks);
- serotoniini retseptori alatüübi 5-HT antagonistid3.
Selline prokineetika klassifikatsioon võimaldab meil üksikasjalikult kaaluda erinevusi erinevates rühmades kombineeritud ravimite vahel.
5-HT retseptori agonistid4
Lihtsaim viis kõhu ja soolte peristaltika parandamiseks on serotoniini retseptorite aktiveerimine. Tänu oma tegevusele läbib toit kiiresti seedekulgla - eemaldatakse kõrvetiste, kõhukinnisuse, kõhupuhituse ja ärritatud soole sündroomiga seotud probleemid. See prokineetika grupp sisaldab:
- tsisapriid (Peristil, Coordinix);
- tegaserod (Fractal, Zelmak).
Soovitame õppida tõhusaid meetmeid, et vältida düsenteeriat.
Hoolimata asjaolust, et need prokineetika soole töö stimuleerimiseks on osutunud praktikas efektiivseks, on nende kasutamise teostatavus kahtlemata suur. Fakt on see, et nende ravimite koostises esinevad toimeained mõjutavad serotoniini retseptoreid mitte ainult seedetraktis, vaid ka teistes elundites, mistõttu nende kasutamine põhjustab sageli südame-veresoonkonna süsteemi häireid.
Tähtis: propulsiidi (tsisapriidil põhinevate toodete) müük Ameerika Ühendriikides keelati juba 2000. aastal ja koordinaatori registreerimise tähtaeg Venemaal lõppes 2001. aastal.
Dopamiini retseptori blokaatorid
Nende ravimite toime on retseptoritele D2 ei suutnud anda lihastele lõõgastumiseks signaali. Reeglina ei paranda selle grupi vahendid mitte ainult seedetrakti motoorikat, vaid ka antiemeetilist toimet. Nad jagunevad omakorda järgmistesse alamgruppidesse:
- mitteselektiivsed - need erinevad mitteselektiivsete mõjude poolest ja mõjutavad seetõttu mitte ainult seedetrakti, vaid ka närvisüsteemi (põhjustavad uimasust, letargiat, depressiivseid seisundeid), kõige tuntumaks esindajaks on metoklopramiidvesinikkloriid (Circul, Metoclopramide, Reglan);
- selektiivsed põlvkonnad I - toimeainena domperidoonil põhinevad preparaadid toimivad selektiivselt ja hiljuti peeti neid parimaks prokineetikaks kõrvetiste ja iivelduse neutraliseerimiseks (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
- selektiivsed II põlvkonnad - vaatamata suhteliselt hiljutisele esinemisele turul on itopriidvesinikkloriidil põhinev prokineetika juba osutunud tõhusaks, mitte sõltuvust tekitavaks (Itomed, Primer, Ganaton).
5-HT retseptori antagonistid3
Selle selektiivse prokineetika grupi preparaadid soodustavad ühe neurotransmitteri - atsetüülkoliini - vabanemist. See stimuleerib koliini retseptoreid ja omakorda suurendab seedetrakti liikuvust. Ravimid kuuluvad uude põlvkonda ning väikeste kõrvaltoimete (kõhukinnisus, peavalu) tõttu saavad nad arstid ja patsiendid väga kiiresti.
Selline prokineetika hõlmab selliseid toimeaineid sisaldavaid ravimeid:
- ondansetroonvesinikkloriid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
- silansetroon ja tropisetroon (sarnaste nimetustega ravimid), alosetroon (Lotronex).
Prokineetika kasutamise näidustused
Kõiki prokineetilise toime preparaate saab osta ilma retseptita. Neid võetakse sageli ilma arstide määramata, et vabaneda ebameeldivatest sümptomitest:
- Toitevigade, seedetrakti nakkushaiguste, kemoteraapia ja kiiritusravi, sapiteede haiguste põhjustatud iiveldus ja oksendamine;
- kõhukinnisus ja kõhupuhitus;
- pärast rasket sööki kõhuvalu tunne maos.
Lisaks on mitmeid haigusi, mille raviks kasutatakse keerulises ravis kaasaegset prokineetikat:
- mao või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägeda või kroonilise vormiga;
- diabeetiline gastroparees;
- refluksösofagiit;
- ärritatud soole sündroom;
- sapiteede düskineesia.
Soovitame teada saada, kuidas isik nakatub Giardiaga.
Kui prokineetikat ei saa kasutada?
Isegi viimase põlvkonna prokineetikale on kasutamisele vastunäidustused, sest nende stimuleeriv toime avaldab peaaegu kõiki seedetrakti osi:
- perforeeritud peptiline haavand;
- mao ja soolestiku verejooks;
- nende seedetrakti osakondade vähk;
- soole obstruktsioon;
- neerude kroonilised ja nakkushaigused.
Oluline: kõrvaltoimete tõttu unisuse ja reaktsioonide pärssimise tõttu ei ole selliseid ravimeid ette nähtud inimestele, kelle töö nõuab suuremat tähelepanu (näiteks ühistranspordi juhtidele või elektrooniliste juhtpaneelide operaatoritele). Lisaks ei saa prokineetikat võtta, kui üks nende komponentidest on talumatu.
Prokineetika pediaatrias ja sünnitusabis
Lapsepõlves on prokineetiline ravi lubatud ainult spetsialisti järelevalve all. Sellise vajaduse korral on ühe aasta vanustel imikutel ette nähtud ravimid koos toimeainega domperidoon. Nende jaoks on need ravimid saadaval suspensioonide kujul, mille annus arvutatakse sõltuvalt lapse kehakaalust.
Ägeda tokseemia põhjustatud oksendamisest esimesel trimestril on oodataval emal lubatud võtta prokineetikat ainult äärmuslikel juhtudel - kui halb enesetunne on lakkamatu ja võib ohustada tervist. Edasistel rasedusaegadel ja rinnaga toitmise ajal tuleb vältida sarnaste ravimite kasutamist.
Miks ei ole prokineetika alati hea?
Prokineetika aktsepteerimine, eriti esimese põlvkonna puhul, võib patsientidel põhjustada selliseid kõrvaltoimeid:
- peavalud;
- mao ja soolte silelihaste spasmid;
- ülitundlikkus või närvisüsteemi pärssimine;
- prokineetikaga paralleelselt kasutatavate ravimite efektiivsuse vähenemine (kiirest läbipääsust seedetrakti kaudu);
- sõltuvus (kõige sagedamini eakatel).
Looduslik tervis
Samasugune narkootikumide sarnasele mõjule vastumeelsus teeb ühe otsida loodusest abi. Selgub, et olemas on ka loomulik prokineetika. Meie esivanemad on pikka aega toonud või nõudnud taime erinevaid osi ning kohandanud soolte ja mao tööd tervist kahjustamata. Prokineetiline toime on:
- ühised apteegitilli ja muud vihmavari perekonna taimed (köömne, koriander, tilli);
- vanem must;
- oregano;
- lepakehi;
- kummel;
- suurtehas.
Loodusliku prokineetika jaoks ei ole vaja minna apteeki või loodusse. Ei ole hullem kui mis tahes ravim, värskelt valmistatud kõrvitsa- ja kapsamahlad, porgandid ja peet, viinamarjad ja melonid võivad stimuleerida sooled ja mao. See ei tähenda, et arsti poolt välja kirjutatud ravimid tuleks asendada mahlade, dekoktide ja tinktuuridega, eriti krooniliste haiguste keeruka ravi korral. Konsulteerimise spetsialist on igal juhul vajalik.
Prokineetika
... Praegu tegutsevad arstid omavad piisavat arsenali kaasaegsete prokineetiliste ravimitega, et ravida seedetrakti erinevate osade düskineesiat.
Prokineetilised ravimid on farmakoloogilised ained, mis erinevatel tasanditel ja erinevate mehhanismide kaudu muudavad seedetrakti propulsiivset aktiivsust ja kiirendavad selle kaudu toidupulli transiiti.
Näidustused, mille kohta on saadud tõendeid prokineetika kasutamise tõhususe kohta:
1. seedetrakti haigused, mille kujunemisel on oluline roll seedetrakti motoorse aktiivsuse vähenemisel (gastroösofageaalne reflukshaigus, funktsionaalse düspepsia variandi järgne postprandiaalne sündroom, peptiline haavand, kus esineb kaksteistsõrmiksoole koordinatsioon, idiopaatiline gastroparees, funktsionaalne iiveldus, funktsionaalne kõhukinnisus ja ka sündroom; ärritatud soole - koos kõhukinnisusega);
2. prokineetika kasutamine antiemeetiliste ainetena (näiteks tsütotoksiliste ravimitega seotud iivelduse ja oksendamise korral);
3. diabeetiline gastroparees, kus mao tühjenemise hilinemine mõjutab glükoosi imendumise varieeruvust, mis muudab veresuhkru kontrolli raskeks ja võib põhjustada kroonilisi gastropareesi sümptomeid ja madalat veresuhkru kontrolli; see hõlmab ka prokineetika määramist erineva etioloogiaga gastropareesiga.
Toimemehhanismi kohaselt võib olemasolevaid prokineetika jaotada järgmistesse rühmadesse:
1. dopamiini retseptori blokaatorid:
1.1. mitteselektiivne (metoklopramiid);
1.2. selektiivne 1. põlvkond (domperidoon);
1.3. selektiivne 2. põlvkond (itopriid [Primer]);
2. 5-HT4 retseptori agonistid (tegaserod);
3. 5-HT3 retseptori antagonistid (ondansetroon, tropisetroon, alosetroon, silansetroon);
Makroliidantibiootikumidel, hormonaalsetel peptiididel (sandostatiin, oktreotiid), opiaatide retseptori antagonistidel on ka prokineetilised omadused.
Mõned neist ravimitest on kasutatud juba aastakümneid, teised on just ilmunud ravimiturul. On mitmeid ravimeid, mille farmakoloogilisi võimeid uuritakse ainult. Kõige laialdasemalt uuritud ja laialdaselt kasutatavad prokineetika on dopamiiniretseptorite mitteselektiivsed ja selektiivsed blokaatorid, mis võivad erineval määral suurendada kogu seedetrakti liikuvust. Makroliidantibiootikum erütromütsiinil on motiliini retseptorite agonistina prokineetiline toime. Prokineetikana ei ole erütromütsiin tõenäoliselt oma terapeutilist niši leidnud ning siin ei ole mitte ainult ravimi antibakteriaalne toime. Pikaajaline kasutamine (kuu või rohkem) 2 korda pikem erütromütsiin suurendab südame juhtivusega seotud suremuse riski. Motiliini retseptorite agonistid. Polüpeptiidhormooni motiliini toodetakse distaalses maos ja kaksteistsõrmiksooles, suurendab söögitoru alumise sfinkteri survet ja suurendab antrumi peristaltiliste kokkutõmmete amplituudi, stimuleerides mao tühjenemist. Jätkub atilmotiini pikaajalise kasutamise efektiivsuse ja ohutuse uurimine, samuti uute motiliini agonistlike ainete tekke uurimine. Seega uuritakse ghrelini, mao limaskesta poolt eritatava neurohumoraalse neurotransmitteri toimeid selle prokineetilise alarühma ühe paljutõotava vahendina. Ghrelin on seedetrakti motoorika füsioloogiline stimulaator ja on struktuurselt seotud motiliiniga, omab prokineetilist toimet nii, et mao sisu evakueerimine normaliseerub nii diabeetilise kui ka idiopaatilise gastropareesiga patsientidel.
Metoklopramiid kuulub oma keemilises struktuuris mitmete prokineetiliste mehhanismidega bensamiidide alamtüüpi: 5-hüdroksütrüptamiini (NT) 4 retseptorite agonism, 2. tüüpi kesk- ja perifeerse dopamiini (D) retseptorite antagonism, samuti silelihaste kontraktsioonide otsene stimuleerimine seedetrakti toru. Metoklopramiidi on gastroenteroloogias kasutatud juba mõnda aega. Selle kasutamise kogemus on näidanud, et metoklopramiidi prokineetilised omadused (söögitoru alumise sulgurlihase suurenenud toon, motoorse aktiivsuse suurenemine, mao tühjenemise kiirenemine ja sisu läbimine väikestest ja tugevatest soolestikest) on kahjuks kombineeritud selle ebasoodsa keskmõjuga. Selle põhjuseks on asjaolu, et metoklopramiid tungib vere-aju barjääri ja põhjustab selliseid tõsiseid kõrvaltoimeid nagu ekstrapüramidaalsed häired, pearinglus, uimasus ja letargia, samuti galaktorröa, hüperprolaktineemia, günekomastia, menstruatsioonihäired. Tavaliselt määratakse täiskasvanutele metoklopramiid 5… 10 mg 3 korda päevas enne sööki; V / m või / in / 10 mg; maksimaalne ühekordne annus on 20 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg (kõigi manustamisviiside puhul). Seoses eespool nimetatud puudustega on välja töötatud ravimid, mis on seotud uue põlvkonna ravimitega, mis blokeerivad dopamiini retseptoreid - selektiivsed dopamiiniretseptori blokaatorid.
Domperidoon on selektiivne 1. põlvkonna ravim. See on perifeerse toimega selektiivne dopamiini antagonist, mis blokeerib D2 retseptoreid kesk- ja perifeerses närvisüsteemis. Kuid erinevalt metoklopramiidist ei tungi see peaaegu vere-aju barjääri ja seetõttu ei ole sellel kesknärvisüsteemi soovimatuid kõrvaltoimeid. Domperidooni farmakodünaamiline toime on seotud selle blokeeriva toimega perifeersetele dopamiini retseptoritele, mis paiknevad mao ja kaksteistsõrmiksoole seinas. Domperidoon suurendab mao spontaanset aktiivsust, suurendab söögitoru alumise sulgurlihase survet ja aktiveerib söögitoru ja antrumi liikuvust. Ravim suurendab ka kaksteistsõrmiksoole kontraktsioonide sagedust, amplituudi ja kestust ning vähendab toidu masside läbipääsu peensooles. Ravim ei mõjuta seedetrakti teisi osi, kuna neil puudub spetsiifiline retseptor. Lisaks võib ravimit kasutada sekundaarse gastropareesiga patsientide raviks, mis on tekkinud suhkurtõve, süsteemse sklerodermia ja maooperatsioonide järel. Tavaliselt manustatakse domperidooni annuses 10 mg 3-4 korda päevas 20 minutit enne sööki. Kõrvaltoimed selle kasutamise ajal (tavaliselt peavalu, üldine nõrkus) on harva esinevad ning ekstrapüramidaalsed häired ja endokriinsed toimed tekivad ainult üksikjuhtudel, mis võimaldab seda kasutada üsna pikka aega (28–48 päeva). Domperidooni kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt efektiivse ja ohutu prokineetilise ravimina. Isegi riikides, kus on ranged nõuded OTC ravimite müümiseks, müüakse seda ravimit ilma retseptita,
Itopriidvesinikkloriid on nii dopamiini retseptorite antagonist kui ka atsetüülkoliinesteraasi blokaator. Seoses kahekordse toimemehhanismiga avaldab itopriid positiivset mõju söögitoru alumise sfinkteri toonile, suurendab mao motoorse evakueerimise funktsiooni, aitab kõrvaldada kaksteistsõrmiku refluks, suurendab sapipõie tooni. Lisaks suurendab ravim väikese ja tugeva soole motoorset aktiivsust ja lihastoonust, mis muudab selle kasutamise potentsiaalselt võimalikuks ärritatud soole sündroomi (IBS) korral, kus valdab kõhukinnisus, eriti kombineerituna IBS-iga koos funktsionaalse düspepsiaga. Kliinilistes uuringutes on näidatud itopridi efektiivsust düspepsias ja IBS-is. Kahekordne toimemehhanism selgitab itopridi (Primer) positiivset toimet söögitoru alumise sulgurlihase toonile. Seega, koos antisekretoorse ravimiga, võib itotriidi, erinevalt domperidoonist, määrata GERD-le kui vahendit söögitoru liikuvuse otseseks mõjutamiseks. Võrreldes domperidooniga, on ittopriidil tugevam mõju mao mootori evakueerimisfunktsioonile nii tahke kui ka vedela toidu suhtes, parandab mao antrumi kontraktiilset funktsiooni ja seeläbi aitab see aktiivsemalt kaasa duodenogastraalse refluksi kõrvaldamisele. Lisaks sellele on ravimil antiemeetiline toime, mis saavutatakse koosmõjus trigeri tsooni D2-dopamiini kemoretseptoritega. Kõhukinnisuse ülekaaluga IBS-i puhul võib itipriidi kasutada koos lahtistitega, kuna see suurendab soole toonust, kiirendab väikest ja suurt soolestikku. Täiskasvanutele ja 12-aastastele lastele manustatakse itopriidile (Primer) 1 tablett (50 mg) 3 korda päevas 15–30 minutit enne sööki. Keskmine päevane annus on 150 mg. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg. Soovitatav ravikuur on 2–3 nädalat.
Tegaserod on osaline 5-HT4 agonist, mis isegi eksperimentaalsetes uuringutes näitas oma võimet suurendada seedetrakti motoorikat ja vähendada vistseraalset tundlikkust. Kontrollitud uuringutes IBS-ga patsientidel, kellel esines kõhukinnisus, näitas tegaserod oma olulist kliinilist eelist platseeboga võrreldes. IBS-ga patsientidel, kellel esineb kõhukinnisus, tugevdab tegaserod soolestiku ja proksimaalse käärsoole liikuvust, vähendab kõhu ebamugavust ja normaliseerib väljaheite sagedust ja järjepidevust. Kandke 2-6 mg 2 korda päevas. Igasugune kardiotoksilisus, toime vererõhule, pulsile, QT intervalli tegaserodile ei ole isegi annuse suurendamisel 100 mg-ni. Praegu peetakse tegaseroodi üheks kõige tõhusamaks ravimiks kõhukinnisusega IBS raviks.
5-HT3 retseptorite antagonistid. Pärast seda, kui tuvastati, et metoklopramiidil (ja tsisapriidil) on omadus inhibeerida 5 HT3 retseptori aktiivsust ja stimuleerida 5 HT4 retseptorit, on oletatud, et nende prokineetiline toime on vähemalt osaliselt seotud nende toimetega. See kontseptsioon töötati välja ja varsti hakati uurima teiste 5-HT3 retseptori antagonistide uuringuid, mis ei olnud dopamiini retseptorite antagonistid ja millel on samal ajal prokineetiline aktiivsus. Serotoniini (5-hüdroksütrüptamiin, 5-HT) bioloogilised toimed tulenevad selle interaktsioonist spetsiifiliste retseptoritega: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Üks esimesi serotoniini retseptorite modulaatoreid on ravim tropisetroon, mis pikaks ajaks suurendab söögitoru madalama fosfonooni survet. 5-HT3 retseptorite antagonistid (ondsetron, granisetroon, tropisetroon, alosetroon, silansetron) kiirendavad toidu maosoojust. 5-HT3 retseptori antagonistid suurendavad soolestikus sisu sisu, vähendavad gastro-šokolüütilise vastuse toonikomponenti toidu tarbimisele ja normaliseerivad käärsoole tooni patsientidel, kellel on kõhulahtisus. Kliiniliselt on 5-HT3 retseptori antagonistid efektiivsed ärritatud soole sündroomiga patsientide ravimisel, kellel on domineeriv kõhulahtisus. 5-HT4 retseptorid paiknevad kolinergiliste interneuronite ja motoorsete neuronite närvilõpmetes. Nende stimulatsiooniga kaasneb ka atsetüülkoliini vabanemise suurenemine ja prokineetiline toime. Seega on 5-HT retseptoritega interakteeruvate ravimite võimalikud toimemehhanismid 5-HT3 retseptorite blokeerimine või kombineeritud toime. Kombineeritud toime näiteks võib viidata tsisapriidile (koordinatsioonile), mis ühelt poolt on 5-НТ4 retseptorite agonist ja teiselt poolt 5-HT3 retseptorite antagonist.
