Omeprasool

Omeprasool (lat. Omeprasool) on haavandivastane ravim, prootonpumba inhibiitor.

Omeprasool on keemiline ühend

Keemilise ühendina on omeprasool bensimidasooli derivaat ja selle nimi on järgmine: (RS) -6-metoksü-2 - [[(4-metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül) metüül] sulfinüül] -1H-bensimidasool. Empiiriline valem C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Omeprasooli omadused: valge või valkjas kristalne pulber, lahustub etanoolis ja metanoolis, nõrgalt atsetoonis ja isopropanoolis, väga vähe vees. See on nõrk alus, stabiilsus sõltub sööde happesusest: toimub lagunemine happelises keskkonnas, leeliselises suhtes suhteliselt stabiilne.

Omeprasool - ravim

Omeprasool on ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN). Vastavalt farmakoloogilisele indeksile kuulub see gruppi "prootonpumba inhibiitorid". ATC abil - gruppi "Proton Pump Inhibitors" ja sellel on kood A02BC01.

"Omeprasool", lisaks sellele on mitme ravimi kaubanduslik nimetus.

Omeprasooli kasutamise näidustused

• maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (äge faas ja retsidiivivastane ravi), sealhulgas seotud Helicobacter pylori'ga (ainult kombineeritud ravi korral!)
• refluksösofagiit
• MSPVA-de, stressirohkete haavanditega seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erossiivsed ja haavandilised kahjustused
• Zollinger-Ellisoni sündroom.

Omeprasooli manustamine ja manustamine

• Sees, enne sööki, peske see väikese koguse veega (kapsli sisu ei saa närida).
• Kaksteistsõrmiksoole haavand akuutses faasis - 20 mg päevas 2-4 nädala jooksul (resistentsetel juhtudel - kuni 40 mg päevas).
• Peptiline haavand akuutses faasis ja erosive-haavandiline söögitoru - 20–40 mg päevas 4–8 nädala jooksul.
• MSPVA-de võtmise tõttu tekkinud seedetrakti erossiivsed ja haavandilised kahjustused - annuses 20 mg / päevas 4-8 nädalat.
• Helicobacter pylori hävitamine - 20 mg kaks korda päevas 7 või 14 päeva jooksul (sõltuvalt kasutatavast raviskeemist) kombinatsioonis antibakteriaalsete ainetega (vt ka happesõltuvate ja Helicobacter pylori seotud haiguste diagnoosimise ja ravi standardeid, milles muud likvideerimiskavad).
• Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi retsidiivivastane ravi - 10-20 mg päevas.
• Refluksseofoftiidi anti-sedatiivne ravi - 20 mg päevas pikka aega. Vastuvõtt on võimalik soovi korral.
• Zollinger-Ellisoni sündroom - annust kohandatakse individuaalselt sõltuvalt mao sekretsiooni algsest tasemest, tavaliselt alates 60 mg päevas. Vajadusel suurendage annust 80-120 mg-ni päevas, sel juhul jagatakse see kaheks annuseks.
• Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 20 mg.

Helicobacter pylori likvideerimiseks ei kohaldata omeprasooli ilma antibiootikumide samaaegse manustamiseta (st väljaspool erikaotuskavasid).

Professionaalsed meditsiinilised artiklid omeprasooli kasutamise kohta

• Vasiliev, Yu.V. Omeprasool gastroösofageaalse reflukshaiguse ja maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Erinevate rühmade antisekretsioonivastaste ravimite võrdlusnäitajad vastavalt igapäevase pH jälgimisele // Arst. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I, Zhikhareva N.S. Kliiniline kogemus omeprasooli kasutamisest erinevatelt tootjatelt // Consulium Medicum app. Gastroenteroloogia. 2012. № 2. P. 72–75.

Kirjanduse kataloogi gastroscan.ru saidil on osa "Omeprasool", mis sisaldab linke meditsiinilistele artiklitele, mis on seotud seedetrakti haiguste raviga omeprasooliga.

Omeprasooli kasutamise vastunäidustused

• ülitundlikkus omeprasooli suhtes
• raseduse ajal
• imetamine
• samaaegne vastuvõtt erlotiniibiga, posakonasooliga *)

Omeprasooli kasutamise piirangud

• krooniline maksahaigus
• laste vanus (erand - Zollinger - Ellisoni sündroom)
• omeprasooli pikaajaline kasutamine või suurte annuste kasutamine suurendab puusaliigese, randme ja selgroo luumurdude ohtu (“FDA hoiatab”).

Omeprasooli ravi ei mõjuta autojuhtimist.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA suurenenud plasmakontsentratsioonid võivad mõjutada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringute tulemusi. Selle efekti vältimiseks on vajalik omeprasooli võtmine ajutiselt lõpetada 5 päeva enne CgA kontsentratsiooni uuringut *)

Omeprasooli kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Omeprasooli kasutamine GERD ravi raviks raseduse esimesel trimestril suurendab südamepuudulikkusega lapse riski rohkem kui kahekordistunud (GI) Hepatoloogia Uudised, august 2010). Raseduse ajal võib omeprasooli võtta ainult tervislikel põhjustel. FEP-i järgi lootele riskirühm omeprasooliga raseduse ravis on “C”.

Omeprasoolravi ajal peaks imetamine lõpetama.

Samal ajal on Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi seisukoht: „Omeprasool on heaks kiidetud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal üle 2-aastastel lastel gastroösofageaalse reflukshaiguse ravis, üle 4-aastastel lastel kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis, mida põhjustab Helicobacter pylori” *).

Omeprasooli MAPS-vorm

MAPS-tablettide struktuur Losek MAPS
(Maev I.V. ja teised.)

AstraZeneca, Astra "pärija", kes töötas välja omeprasooli, loonud ja patenteeris uue omeprasooli annustamisvormi, mida nimetatakse mitmeosalise graanulite süsteemiks, lühendatult MUPS või vene keeles MAPS.

MAPS tabletid sisaldavad umbes 1000 happekindlat mikrokapslit, tablett kiiresti laguneb maos happekeskkonna eest kaitstud mikrokapsliteks, siseneb seejärel peensoolde, kus leeliselise pH toimel lahustuvad mikrokapslid, omeprasool vabaneb ja imendub. MAPS-vorm tagab paremaalsele rakule omeprasooli parema kohaletoimetamise ja selle tulemusena prognoositava ja reprodutseeritava antisekretoorse toime. Gastroduodenaalse tsooni erosiooni ja haavandiliste kahjustuste korral on MAPS tabletid sama efektiivsed kui omeprasool kapslis. MAPSid omeprasooli võib lahustada vees või mahlas, mis tagab kasutusmugavuse. Lahustatud MAPS tablettide manustamise võimalus nasogastrilise tuubi kaudu on eriti oluline raskelt haigete patsientide puhul - intensiivraviüksuste kontingent, kus ägedate haavandite ja erosiooni ennetamine on kiireloomuline ülesanne (Lapina TL).

Omeprasooli võrdlus teiste prootonpumba blokaatoritega

Praegu ei ole gastroenteroloogide vahel üksmeelt seoses prootonpumba teatud inhibiitorite teatud tüüpide suhtelise tõhususega. Mõned neist väidavad, et vaatamata IPP erinevustele ei ole tänapäeval ranget tõendusmaterjali IPP tõhususe kohta tavalise patsiendi suhtes teiste suhtes (Vasiliev, Yu.V. ja teised). Samuti usuvad mitmed gastroenteroloogid, et HP hävitamise ajal ei ole oluline antibiootikumidega kombineeritud PPI tüüp (Nikonov EK, Alekseenko SA). Teised väidavad, et näiteks esomeprasool erineb oluliselt teistest neljast IPP-st: omeprasool, pantoprasool, lansoprasool ja rabeprasool (Lapina TL, Demyanenko D. ja teised). Veel kirjutavad teised, et lapel MAPS-i (omeprasool MAPS) ja pariet (rabeprasool) pH-metri järgi vastavalt antisekretoorne toime ületab märkimisväärselt nexium (esomeprasool) (Ivashkin V.T. ja teised).

D. Bordin sõnul on kõigi IPP-de tõhusus GERD pikaajalise raviga lähedal. Ravi varajases staadiumis on lansoprasoolil mõningad eelised toime tekkimise kiiruses, mis võib potentsiaalselt suurendada patsiendi ravi järgimist. Kui teil on vaja võtta mitmesuguseid ravimeid erinevate haiguste samaaegseks raviks, on pantoprasool kõige ohutum.

Lansoprasooli ja omeprasooli antisekretoorse toime erinevused tulenevad asjaolust, et lansoprasooli ja omeprasooli T½ on vastavalt 1,3 ja 0,7 tundi. Esimese annuse manustamisel on lansoprasooli biosaadavus üle 85% ja see on korduvate annuste juures püsiv. Omeprasooli esimese annuse manustamisel on biosaadavus vaid 35%, korduv tarbimine suureneb 60% -ni kolmandal kuni viiendal päeval. Lisaks toimub omeprasooli metabolism maksas peamiselt tsütokroom P450 süsteemi CYP2C19 isovormi ja lansoprasooli poolt täiendava isoensüümi CYP3A4 abil. Selle tulemusena omeprasooli kasutamisel täheldatakse antisekretoorse toime tugevamat varieeruvust sõltuvalt CYP2C19 geeni heterogeensusest (SA Alekseenko).

Riikides - endistes Nõukogude Liidu vabariikides on omeprasooli laialdaselt esindanud geneerilised ravimid. Geneerilise omeprasooli hinnad on palju madalamad kui originaalravimite hinnad, näiteks loske, losquek MAPS, pariit või nexium, mis on patsiendile oluline ja määrab sageli ravimi valiku, mis põhineb finantssuutlikkusel, eriti pikaajaliseks kasutamiseks. Ravimite kvaliteedi võimalike erinevuste tõttu on sageli vajalik nende kliinilise efektiivsuse objektiivne hindamine. Praegu on 24-tunnine intragastraalne pH-seire objektiivne ja taskukohane meetod sekretoorsete ainete testimiseks kliinilises praktikas (SA Alekseenko).

Erinevate ravimite omeprasooli võrdlus

Ööhappekatkestus

Omeprasooli, nagu ka teisi prootonpumba inhibiitoreid, iseloomustab "öise happe läbimurde" nähtus - nähtus, kus öösel, sõltumata ravimi annusest, on maos pikenenud rohkem kui tund aega (pH t < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. O.A. Sablin räägib "öise happe läbimurde" nähtusest (konverents "Esophagus 2014")

Omeprazolovaya resistentsus

Omeprasooli koostoime teiste ravimitega

Omeprasool muudab mis tahes ravimi biosaadavust, mille imendumine sõltub sööde happesusest (ketokonasool, raudsoolad jne). See aeglustab maksa kaudu metaboliseeruvate ravimite eliminatsiooni mikrosomaalse oksüdatsiooniga (varfariin, diasepaam, fenütoiin jne).

Omeprasool suurendab kumariinide ja difeniini toimet, ei muutu - MSPVA-d. Võib suurendada leukopenicheskoe ja vere moodustumist pärssivate ravimite trombotsütopeenilist toimet. Intravenoosseks infusiooniks sobiv aine sobib ainult soolalahuse ja dekstroosi lahusega (teiste lahustite kasutamine võib vähendada omeprasooli stabiilsust infusioonikeskkonna happesuse muutuste tõttu).

Vajadusel soovitab prootonpumba inhibiitorite ja klopidogreeli American Heart Association'i samaaegne kasutamine omeprasooli asemel kasutada pantoprasooli (Bordin DS).

Metotreksaadi kombineeritud kasutamisel koos prootonpumba inhibiitoritega näitasid mõned patsiendid metotreksaadi plasmakontsentratsiooni kerget suurenemist. Metotreksaadi suurte annustega ravimisel tuleb omeprasooli ajutiselt peatada. Omeprasooli ja klaritromütsiini või erütromütsiini samaaegsel manustamisel suureneb omeprasooli kontsentratsioon vereplasmas. Omeprasooli koosmanustamine amoksitsilliini või metronidasooliga ei mõjuta omeprasooli plasmakontsentratsiooni. Omeprasooli mõju antatsiididele, teofülliinile, kofeiinile, kinidiinile, lidokaiinile, propranoloolile, etanoolile ei leitud. *)

Klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas kombinatsioonis omeprasooliga annuses 40 mg päevas suurendab omeprasooli T½ ja AUC24 poolväärtusaega. Kõigil kombinatsioonravi saavatel patsientidel, võrreldes ühe omeprasooliga, oli 89% AUC24 ja omeprasooli 34% T½ suurenemine. Klaritromütsiini puhul suurenes Cmax, Cmin ja AUC8 vastavalt 10, 27 ja 15% võrreldes nendega, kus kasutati ainult klaritromütsiini ilma omeprasoolita. Tasakaalus oli klaritromütsiini kontsentratsioon mao limaskestas 6 tundi pärast manustamist kombinatsioonravi saanud patsientidel 25 korda suurem kui ainult klaritromütsiiniga ravitud patsientidel. Klaritromütsiini kontsentratsioon mao kudedes 6 tundi pärast kahe ravimi võtmist on 2 korda suurem kui ainult klaritromütsiini saanud patsientidel saadud andmed.

Ravimite kaubanduslikud nimetused koos toimeainega omeprasool

Venemaal on registreeritud järgmised ravimid: Bioprasool, Vero-Omeprasool, Gastrozol, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprasool, omeprasooli graanulid, omeprasool-AKOS, omeprasool, omeprasool-O, omeprasool Zentiva, omeprasool-Richter, omeprasool-Sandoz, omeprasool-FPO, omeprasool-stada, omeprasool-Richter, omeprasool Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Ortanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Endiste Nõukogude Liidu riikide ravimiturge esindavad mitmed ravimid koos toimeainega omeprasool, mis ei ole Venemaal registreeritud, eelkõige: Gasek (Mepha Lda, Šveits), Losid (Flamingo Pharmaceutical, India), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukraina) ), Omeprazol-Darnitsa (farmaatsiaettevõte Darnitsa, Ukraina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukraina), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Ukraina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, India) ja teised.

Branded ravim koos toimeainega omeprasool USA ja Kanada turgudel - Prilosec (endine Losec). Seda kaubamärki müüakse Venemaal kaubamärkide Losek Mapes ja Losek all Saksamaal, Itaalias ja Šveitsis kaubamärgi Antra ja Antra MUPS all.

Omeprasooli meditsiinilise kasutamise juhised

Omeprasool USAs

Omeprasool kaubamärgiga Ameerika Ühendriikides - Prilosec. Lisaks müüakse Ameerika Ühendriikides mitmeid omeprasooli geneerilisi ravimeid. USA-s asuv käsimüügiravim Prilosec OTC ja Omeprazole erinevad ühte tableti (kapsli) omeprasooli vähendatud koguse võrra - 20 mg.

Lisaks on Zegerid USA turul - ravim, mille toimeaine on omeprasool + naatriumvesinikkarbonaat. Selle käsimüügiversioon on Zegerid OTC.

USAs kasvab omeprasooli kohta kirjutatud retseptide arv igal aastal. Selle näitaja kohaselt oli omeprasool 2011. aastal Ameerika Ühendriikides kõigi retseptiravimite seas kuuendal kohal, enne seedetrakti haiguste raviks kasutatavaid ravimeid (kuigi müügi osas kaotab 2011. aasta kohaselt Nexium Esomeprazole):

Omeprasool (omeprasool)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Omeprasool

Keemiline nimetus

Brutovorm

Farmakoloogiline ainete rühm Omeprasool

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Omeprasooli ainete omadused

Omeprasool on kahe enantiomeeri ratseemiline segu. Valge või valkjas kristalne pulber, hästi lahustuv etanoolis ja metanoolis, nõrgalt atsetoonis ja isopropanoolis, väga vähe vees. See on nõrk alus, stabiilsus sõltub pH-st: toimub kiire lagunemine happelises keskkonnas, suhteliselt stabiilne leeliselises keskkonnas. Molekulmass - 713,12.

Farmakoloogia

Omeprasool on nõrk alus, kontsentreeritakse ja muundatakse mao limaskesta parietaalsete rakkude sekretoorse tuubi happelises keskkonnas aktiivseks vormiks, kus see inhibeerib ensüümi H +, K + -ATPaasi (prootonpump). Omeprasoolil on vesinikkloriidhappe sünteesi lõppetapil doosist sõltuv toime ja inhibeeritakse nii basaal- kui ka stimuleeritud happe sekretsiooni maos, sõltumata stiimuli iseloomust.

Mõju mao sekretsioonile

Omeprasool koos igapäevase manustamisega inhibeerib vesinikkloriidhappe päevast ja öist sekretsiooni kiiresti ja tõhusalt. Maksimaalne toime saavutatakse 4 päeva jooksul pärast ravi. Kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel põhjustab omeprasool annuses 20 mg 24-tunnise maohappe püsiva vähenemise vähemalt 80%. Kui see saavutatakse, väheneb keskmine C_max pärast pentagastriiniga stimuleerimist temperatuuril 70% 24 tundi

Kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel säilitab omeprasool annuses 20 mg igapäevasel kasutamisel intragastraalses keskkonnas pH ≥ 3 keskmiselt 17 tundi ööpäevas.

Omeprasooli sissetoomisel / manustamisel põhjustab inimese maos annusest sõltuv happe sekretsiooni pärssimine. Maomahla happesuse kiire vähenemise saavutamiseks on soovitatav manustada 40 mg omeprasooli. Antisekretoorne toime säilib 24 tundi.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimise aste on proportsionaalne omeprasooli AUC-ga, kuid ei sõltu selle otsesest kontsentratsioonist vereplasmas.

Omeprasooli ravi ajal ei täheldatud tahhüfülaksia teket.

Mõju Helicobacter pylorile

Omeprasoolil on bakteritsiidne toime Helicobacter pylorile in vitro. Helicobacter pylori hävitamisel omeprasooli kasutamisel koos antibakteriaalsete ainetega kaasneb kiire sümptomite kõrvaldamine, seedetrakti limaskesta defektide kõrge paranemine ja peptilise haavandi pikaajaline remissioon, mis omakorda vähendab komplikatsioonide, näiteks verejooksu tekkimise tõenäosust.

Omeprasool imendub suu kaudu kiiresti seedetraktist, T_max plasmas on see 0,5–1 h. Omeprasool imendub peensooles, tavaliselt 3–6 tunni jooksul. Biosaadavus pärast ühekordset suukaudset manustamist on ligikaudu 30–40% pärast pidevat manustamist 1 kord päevas suureneb biosaadavus 60% -ni. Söömine ei mõjuta omeprasooli biosaadavust.

Omeprasooli seondumine plasmavalkudega on 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprasool metaboliseerub täielikult maksas. Metaboolses protsessis osalevad peamised isoensüümid on CYP2C19 ja CYP3A4. Arvestades omeprasooli suurt afiinsust CYP2C19 isoensüümi suhtes, on selle konkureeriv koostoime teiste ravimitega võimalik metabolismi korral, mida see isoensüüm hõlmab. Hüdroksüomeprasool on peamine metaboliit, mille moodustab isoensüüm CYP2C19. Saadud metaboliitidel - sulfoonil ja sulfiidil - ei ole märkimisväärset mõju vesinikkloriidhappe sekretsioonile.

T_1/2 on umbes 40 minutit (30–90 minutit). Umbes 80% eritub metaboliitidena neerude kaudu ja ülejäänu soolte kaudu.

Patsientide erirühmad

Eakad patsiendid (üle 75 aasta). Eakatel patsientidel täheldati omeprasooli metabolismi kerget langust.

Neerufunktsiooni kahjustus. Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni häired. Omeprasooli ainevahetus maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub, mistõttu suureneb AUC. Omeprasoolil ei ole kalduv akumuleerumist üks kord ööpäevas. Maksafunktsiooni häirega patsiendid, kellel on pikaajaline omeprasooli kasutamine, võivad vajada selle annuse vähendamist.

Aine omeprasooli kasutamine

Toas, sees / sees. Täiskasvanud patsiendid: kaksteistsõrmiksoole haavand; kaksteistsõrmiksoole haavandi kordumise vältimine; maohaavand; maohaavandi kordumise vältimine; Helicobacter pylori'ga seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosive ja haavandilised kahjustused (kompleksse ravi osana); mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamisega seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiivsed ja haavandilised kahjustused; MSPVA-de tarbimisega seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooni ja haavandiliste kahjustuste ennetamine, stresshaavandite ennetamine; refluksösofagiit; ravitud refluksodofagiidi patsientide pikaajaline jälgimine; gastroösofageaalne reflukshaigus; Zollinger-Ellisoni sündroom.

Kasutamine pediaatrias. Toas Üle 2-aastased lapsed kehakaaluga ≥20 kg: refluksösofagiit; gastroösofageaalne refluks (kõrvetised ja röhitsev hapu). Lapsed ja üle 4-aastased noorukid: Helicobacter pylori'ga seotud kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineeritud ravi osana).

Vastunäidustused

Suukaudseks manustamiseks: ülitundlikkus omeprasooli suhtes; ühine kasutamine nelfinaviiriga; alla 2-aastased lapsed, kelle kehakaal on 1 aasta), võivad mõõdukalt suurendada puusaliigese, randme ja selgroolüli luumurdude ohtu, eriti eakatel patsientidel või teiste riskitegurite esinemisel. Vaatlusuuringud näitavad, et prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada luumurdude riski 10–40%. Osteoporoosi riskiga patsiendid peavad saama ravi vastavalt viimastele kliinilistele juhistele.

Hüpomagneseemia. Patsientidel, kes said omeprasooli vähemalt 3 kuud, oli raske hüpomagneseemia. Kliinilised ilmingud, nagu väsimus, tetany, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia, võivad tekkida ähmasteks sümptomiteks, mis võivad viia selle ohtliku seisundi hilise diagnoosimiseni. Enamiku patsientide puhul on võimalik saavutada magneesiumi sisaldavate ravimite kasutamisel paranemist ja prootonpumba inhibiitorite kaotamist. Patsientidel, kellel on plaanis pikaajaline ravi või kellel on määratud omeprasool koos digoksiini või teiste ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (näiteks diureetikumid), tuleb enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal hinnata plasma magneesiummagneesiumi taset.

Mõju B-vitamiini imendumisele₁₂. Omeprasool, samuti kõik happesust vähendavad ravimid võivad põhjustada B-vitamiini imendumise vähenemist₁₂ (tsüanokobalamiin), sest see põhjustab hüpo- või kloorhüdria. Seda tuleb meeles pidada patsientide puhul, kellel on vähenenud vitamiin B₁₂ B-vitamiini imendumise riskifaktoritega₁₂ pikaajalise raviga.

Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimisega seotud toimed. Patsiendid, kes kasutavad mao näärmete sekretsiooni pikema aja jooksul vähendavaid ravimeid, tähistasid sagedamini maos näärmete tsüstide teket, mis läbivad ravi ajal endiselt. Need nähtused on tingitud füsioloogilistest muutustest vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimise tulemusena.

Vesinikkloriidhappe eritumise vähendamine maos protoonpumba inhibiitorite toimel suurendab ebanormaalse soole mikrofloora kasvu, mis omakorda võib viia Salmonella spp. Perekonna bakterite poolt põhjustatud sooleinfektsioonide vähese suurenemiseni. ja Campylobacter spp., samuti tõenäoliselt Clostridium difficile haiglaravil.

Subakuutse kursuse erütematoosse luupuse nahavorm. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine oli seotud väga harvadel juhtudel subakuutse kursuse erütematoosse luupuse naha vormi tekkega. Nahakahjustuste tekkimise korral, eriti päikesekiirgusega piirkondades, millega kaasneb valu liigeses, peab patsient otsekohe nõu arstiga omeprasooli kasutamise võimaliku lõpetamise kohta. Pärast prootonpumba inhibiitorite kasutamist on subakuutse ravikuuri ajal esinenud nahaalist lupus erüteematoosi, mis võib omeprasooli kasutamisel suurendada selle haiguse tekkimise riski.

Mõju laboratoorsetele katsetulemustele. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA kontsentratsiooni suurendamine võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringute tulemusi. Selle toime vältimiseks on vajalik omeprasooli kasutamine ajutiselt peatada 5 päeva enne CgA kontsentratsiooni määramist.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele. Omeprasooli mõju kohta autojuhtimise võimele või muudele mehhanismidele puuduvad andmed. Siiski, kuna ravi ajal võib tekkida pearinglus, ähmane nägemine ja uimasus, tuleb sõidukite ja masinate juhtimisel olla ettevaatlik.

Omeprasool

Hinnad online-apteekides:

Omeprasool on haavandivastane ravim, millel on prootonpumba inhibeeriv toime.

Vabastage vorm ja koostis

Saadakse järgmised omeprasooli annustamisvormid:

• Kapslid: valge kate ja kollane kork, želatiinne; kapslite sisu kerakujuliste mikrograanulite kujul, mis on kaetud valge kreemiga või valge (blisterpakendites 7, 10 või 15; 1, 2, 3 või 4 pakki pappkarbis);
• Enterokapslid: suurus nr. 2, läbipaistev roosa kaas, läbipaistev värvitu keha, sisu on peaaegu valge või valge sfääriline graanul (10, 20, 30, 40, 50 ja 100 tk polümeermahutites, 1 mahuti pappkarbis, 10 või 20 mahutit pappkarbis, polümeerpurkides 10, 14, 20 või 30 tk., 1 karp pakendis, polümeeripudelites 20 või 30 tk, 1 pudel kartongpakendis, karpides võrgusilma 6 iga., 7, 10, 14, 15 või 20 tk, 1 või 2 pakki 6 tk, 1, 2, 3, 5, 8 või 10 pakendit 7, 14 või 15 tk., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 või 100 pakendit 10 tk, 1, 2 või 3 pakendil 20 tk pakikarpis).

• 1 kapslis: omeprasool (graanulites) - 20 mg;
• 1 enterokapslis: omeprasool - 10, 20 või 40 mg.

Abikomponendid: värv E E 129, puhastatud vesi, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, nipasool, nipagiin, glütseriin, želatiin.

Näidustused

• Zollinger-Ellisoni sündroom;
• Refluksösofagiit;
• Stressiivsed haavandid;
• Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• Helicobacter pylori'ga seotud mao ja kaksteistsõrmiksoole erossiivsed ja haavandilised kahjustused (tervikliku ravi osana);
• Mao ja kaksteistsõrmiksoole erossiivsed ja haavandilised kahjustused, mis on seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamisega.

Vastunäidustused

• Laste vanus;
• Rasedus;
• Imetamine;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Annustamine ja manustamine

Kapslid võetakse suu kaudu ilma närimiseta väikese koguse veega.

Soovitatav annustamisskeem:

• Kaksteistsõrmiksoole haavand akuutses faasis: 20 mg 1 kord päevas 14-28 päeva jooksul (resistentsetel juhtudel 40 mg päevas);
• Erossiivne ja haavandlik söögitoru ja maohaavand akuutses faasis: 20-40 mg ööpäevas 28-56 päeva jooksul;
• Seedetrakti erossiivsed ja haavandilised kahjustused, mis on põhjustatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest: 20 mg 1 kord päevas 28-56 päeva jooksul;
• Helicobacter pylori hävitamine: 20 mg kaks korda päevas 7 päeva jooksul koos antibiootikumidega;
• Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi retsidiivivastane ravi: 20 mg 1 kord päevas;
• Refluksösofagiidi retsidiivivastane ravi: 20 mg 1 kord päevas pika perioodi jooksul (kuni 6 kuud);
• Zollinger-Ellisoni sündroom: annus valitakse individuaalselt sõltuvalt mao sekretsiooni algtasemest. Tavaliselt on see 60 mg üks kord ööpäevas, võimaliku tõusu 80-120 mg-ni üks kord päevas (vajadusel jagatuna kaheks annuseks).

Kõrvaltoimed

• Seedetraktid: maksaensüümide mööduv tõus plasmas, stomatiit, maitsehäired, suukuivus, kõhuvalu, kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus; eelneva raske maksahaigusega patsientidel - ebanormaalne maksafunktsioon, hepatiit (sh kollatõbi);
• Närvisüsteem: hallutsinatsioonid, depressioon, paresteesiad, unetus, uimasus, agitatsioon, pearinglus, peavalu; raskete samaaegsete somaatiliste haiguste või eelneva raske maksahaigusega - entsefalopaatiaga patsientidel;
• Lihas-skeleti süsteem: artralgia, müalgia, lihasnõrkus;
• Vere süsteem: trombotsütopeenia, leukopeenia; mõnel juhul - pancytopenia, agranulotsütoos;
• Nahk: sügelus; mõnel juhul (harva) - alopeetsia, multiformne erüteem, valgustundlikkus;
• Allergilised reaktsioonid: anafülaktiline šokk, interstitsiaalne nefriit, bronhospasm, angioödeem, urtikaaria;
• Muu: günekomastia, palavik, suurenenud higistamine, perifeerne turse, nägemishäired; harva - mao näärmete tsüstide moodustumine pikaajalise ravi perioodil.

Erijuhised

Enne omeprasooli võtmist tuleb välistada pahaloomulise protsessi olemasolu (eriti maohaavandi korral), kuna ravimiravi, mis varjab sümptomeid, võib õiget diagnoosi edasi lükata.

Ravimi samaaegne manustamine toiduga ei mõjuta ravimi efektiivsust.

Kui kapsli neelamine on raskendatud, võite selle sisu pärast resorptsiooni või kapsli avamist alla neelata või sisu segada kergelt hapestatud vedelikuga (jogurt, mahl) ja saadud suspensioon võtta pool tundi.

Tuleb meeles pidada, et raske neerupuudulikkuse päevane annus ei tohiks ületada 20 mg.

Ravimi koostoime

Omeprasooli pikaajalisel kasutamisel annuses 20 mg 1 kord päevas kombinatsioonis östradiooli, kinidiini, lidokaiini, tsüklosporiini, etanooli, propranolooli, metoprolooli, naprokseeniga, diklofenaki, piroksikaami, teofülliini ja kofeiiniga ei muutunud nende plasmakontsentratsioon.

Omeprasooli ja antatsiidide vahelist koostoimet ei ole tähistatud.

Omeprasool muudab mis tahes ravimite biosaadavust, mille imendumine sõltub pH väärtusest (näiteks raudsoolad).

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas ja valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Leidis tekstis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Omeprasool: kasutusjuhised, näidustused, kõrvaltoimed ja koostis

Omeprasool - kaasaegne ravim, mida kasutatakse maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi, samuti teiste maomahla happesusega otseselt või kaudselt seotud haiguste raviks. Omeprasool on end tõestanud ja on tuntud kui tõhus ja tõhus ravim gastroenteroloogidele. Lisaks aitab ravimi populaarsus kaasa selle taskukohasusele.

Toimimise põhimõte

Ravimi toimimise põhimõte põhineb soolhappe tootmise blokeerimisel mao limaskesta rakkude poolt. Nagu te teate, on maomahla peamine toimeaine soolhape. Mao happesust säilitavad mao limaskesta - prootonpumba rakkudes sisalduvad erilised valgud, mis reguleerivad vesinikioonide (prootonite) liikumist rakkude kaudu.

Omeprasool kuulub prootonpumba inhibiitorite klassi (supressorid). Need ühendid vähendavad prootonpumpade aktiivsust, vähendades seeläbi maomahla happesust ja suurendades pH. Prootonpumba inhibiitorite tekkimine on võimaldanud ravimil saavutada haavandite ravis uut taset ja vähendada kirurgiliste operatsioonide arvu. Esimene selline ravim oli omeprasool. Seda arendas 1988. aastal Rootsi ravimifirma Hässle ja säilitab endiselt oma positsiooni. Nagu näitab praktika, on seda tüüpi ravimid efektiivsemad kui need, mis neutraliseerimisreaktsiooni tõttu vähendavad maomahla happesust.

Lisaks on omeprasoolil veel üks kasulik omadus. Selle aine pärsib Helicobacter pylori bakterite levikut, mille aktiivsus aitab kaasa maohaavandi tekkele. Antibiootikumravi on soovitatav kasutada koos antibiootikumidega.

Ravimi kirjeldus

Omeprasool näeb välja nagu valge kristalne pulber. Keemiline struktuur viitab bensimidasooli derivaatidele. Tal on nõrk leeliseline reaktsioon, see lahustub alkoholides hästi ja vees väga halvasti. Omeprasool on eelravim. See tähendab, et selles sisalduv aine ei oma iseenesest tervendavaid omadusi, kuid omandab need omadused pärast organismi sisekeskkonda sattumist.

Omeprasooli annustamisvormid - tabletid, kapslid, pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks.

Kapslite annus võib olla 10 ja 20 mg, tabletid - 10, 20 ja 40 mg. Pulber on saadaval 40 mg viaalides.

Koostis

Ravimi põhikomponent on sama nimetusega aine. Lisaks sisaldavad erinevate ravimvormide kompositsioon ekstsipiente. Tablettide (graanulite) puhul on see: dinaatriumvesinikfosfaat, naatriumlaurüülsulfaat, kaltsiumkarbonaat, suhkur, mannitool, hüdroksüpropüülmetüültselluloos E5, metakrüülhappe kopolümeer, dietüülftalaat, talk, titaandioksiid. Kapslite puhul: želatiin, glütseriin, nipagiin, nipasool, naatriumlaurüülsulfaat, titaandioksiid, puhastatud vesi, E 129 värv.

Rakendus

Ravimi toime tuleb piisavalt kiiresti - 1 tunni jooksul ja kestab umbes 23 tundi. Omeprasool 20 mg alandab pH-d maos väärtusele 3 ja hoiab selle tasemel umbes 17 tundi. Ravi ajal 20 mg annusega päevas saavutatakse maksimaalne toime 3-4 päeva jooksul. Pärast kursust kestab efekt veel mõni päev. Ravimit võib manustada täiskasvanutele ja lastele alates 5 aastast. Eakad patsiendid võivad ravimit omeprasooli võtta ilma annuse kohandamiseta.

Näidustused

Nende ravimite arv, mida ravitakse ravimi kasutamisega, on:

• bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand
• Zollinger-Ellisoni sündroom
• kõrvetised
• pankreatiit
• gastriit kõrge happesusega
• gastroösofageaalne refluks
• erossiivne söögitoru
• ülemise seedetrakti hüpersekretsiooni häired
• polüendokriinse adenomatoosi kompleksne ravi
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhjustatud gastropaatia
• kaksteistsõrmiksoole, aspiriini ja stressihaavandite kordumise vältimine

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kõige olulisem vastunäidustuseks on toimeaine talumatus. Lisaks on ravim rasedatele ja imetavatele emadele vastunäidustatud. On tõestatud, et ravimi võtmine esimesel trimestril võib põhjustada loote väärarenguid. Seetõttu võib raseduse korral ravimi võtta ainult siis, kui alternatiivseid ravimeetodeid ei ole. Lisaks tungib ravimi koostisesse kuuluv aine ema piima. Mao ja kaksteistsõrmiksoole vähi kahtluse korral ei ole soovitatav ravimit võtta.

Kõrvaltoimete hulgas tuleb märkida, et ravim aitab kaasa kaltsiumi leostumisele luudest. Seetõttu ei ole see osteoporoosi jaoks ette nähtud. Või peab ravi olema kaasas kaltsiumilisanditega. Teine vastunäidustuseks on salmonella infektsioonid, sest omeprosool võib suurendada nende paljunemist. Samuti on ravim ette nähtud ettevaatusega maksa- ja neerupuudulikkuse korral.

Nagu näete, on omeprasoolil palju vastunäidustusi, nii et ainult arst võib ravimeid määrata. Apteekide retseptiravim.

Kõrvaltoimed

Omeprasoolil on vähe kõrvaltoimeid. Need on tavaliselt põhjustatud ravimi pikaajalisest kasutamisest (rohkem kui 2 kuud). Nende hulka kuuluvad iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, puhitus või kõhuvalu, peavalu ja pearinglus.

Ravimi harvaesinevad toimed:

• allergilised reaktsioonid
• maitsehäired
• suukuivus
• muutused veres
• liiges- ja lihasvalu
• depressioon, ärrituvus, letargia
• maksafunktsiooni häired

Kasutusjuhend

Soovitatav on võtta enne sööki või sööki, eelistatult hommikul. Ravimit pestakse väikese koguse veega. Omeprasooli kasutamisel kapslite kujul ei saa neid närida. Tavaline annus on 20 mg päevas ühe vastuvõtu puhul. Siiski võib mõnel juhul, näiteks resistentsus haavandivastaste ravimitega, suureneda 40 mg-ni. Ravi kestus ja manustamisviis sõltuvad haigusest. Peptilise haavandi korral kestab ravi tavaliselt 4 nädalat, gastriidi, kõrvetiste korral - 2 nädalat. Ärge kasutage ravimit kauem kui 2 kuud. Pika ravikuuriga peaks kestma mitu kuud. Omeprasooli määramisel võib arst sõltuvalt asjaoludest kohandada kasutusjuhendit.

Ravimi analoogid

Omeprasooli analoogid on tavaliselt sama toimeainega ravimid. Tegelikult on see sama ravim, kuid teise nimega. Nende hulka kuuluvad:

• Losek (algne ravim, mille on välja töötanud Hassle)
• Omez
• Gasek
• Zerol
• Gastrosol
• Zerotsiid
• Omecaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipix
• Omitox
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• Sopral
• Ulkozol
• Ultop
• Helicide
• Helol

Prootonpumba inhibiitorite klassist on sarnase toimega teisi aineid, näiteks:

• Pantoprasool
• Lansoprasool
• Rabeprasool
• Esomeprasool

Selle klassi ravimid erinevad toimimise kestusest ja aktiivsusest, koostoimetest teiste ravimitega, vastunäidustuste arvu ja mõningaid teisi parameetreid.

Koostoimed teiste ravimitega

Omeprasool muudab mao keskkonna happesust ja seetõttu võib selle kasutamine mõjutada teiste ravimite toimet sõltuvalt teatavast happesuse tasemest. Nendeks ravimiteks on ketokonasool, itrakonasool, ampitsilliin. Lisaks stimuleerib omeprasool teatud ravimite kontsentratsiooni suurenemist veres (varfariin, diasepaam, fenütoiin) ja aeglustab rahustite eemaldamist organismist. Parandab antikoagulantide ja antikonvulsantide toimet. Ühildub teise tüüpi haavandivastaste ravimitega - anatatsiididega.

Omeprasool: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Näidustused

- maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (retsidiivi ravi ja ennetamine);

- Helicobacterpylori eradikatsioonravi maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel (kombineeritud ravi osana);

- mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID-id) võtmisega seotud maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, stressihaavandid (ravi ja ennetamine nende esinemise ohus olevate patsientide puhul);

- gastroösofageaalne refluks (sealhulgas sümptomaatiline);

Üle 1-aastased lapsed, kes kaaluvad vähemalt 10 kg: refluksösofagiidi ravi; Kõrvetise ja happe regurgitatsiooni sümptomaatiline ravi gastroösofageaalse reflukshaiguse korral.

Üle 4-aastased lapsed: Helicobacter pylori põhjustatud kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineeritud ravis).

Vastunäidustused

Annustamine ja manustamine

Soovitatav on kapsleid võtta hommikul, eelistatavalt enne sööki, neelates tervelt koos klaasi veega, ilma kapslit närimata või purustamata. Neerukahjustusega või lastega patsientidel saate pärast kapsli segamist väikese koguse gaseerimata veega või nõrgalt happelise vedelikuga (puuviljamahl, õunapuu) võtta kapslit ja juua väikeses koguses vett. Segamine toimub vahetult enne kasutamist või mitte rohkem kui 30 minutit enne ravimi võtmist.

Täiskasvanute annustamine

Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi ägedas faasis

Soovitatav annus on 20 mg ööpäevas 2 nädala jooksul. Ravihaiguste suhtes, mis on resistentsed teraapia suhtes, määratakse see 40 mg ööpäevas 4 nädala jooksul.

Maohaavandi ravi ägedas faasis

Soovitatav annus on 20 mg ööpäevas 4 nädala jooksul. Raviõõne suhtes resistentsete haavandite haavandite korral 40 mg / ööpäevas 8 nädala jooksul.

Maohaavandi ägenemiste ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi ärahoidmiseks on soovitatav annus 20 mg ööpäevas. Vajadusel suurendage annust 40 mg-ni päevas.

Helikobakteri infektsiooni kõrvaldamine maohaavandiga

Arsti juhendamisel saate kasutada erinevaid ravirežiime antibiootikumivalikuga. "Kolmekordse ravi" läbiviimisel: 20 mg omeprasool koos antimikroobikumidega võtab 2 korda päevas ühe nädala jooksul. Pärast infektsiooni kõrvaldamist tuleb ravi jätkata vastavalt standardsele ravirežiimile.

MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi

Soovitatav annus on 20 mg ööpäevas 4 nädala jooksul (korduv 4-nädalane ravikuur on võimalik). NSAIDidega seotud maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamiseks riskiga patsientidel (vanus üle 60 aasta, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, gastrointestinaalne verejooks ajaloos) on soovitatav annus 20 mg ööpäevas.

Soovitatav annus on 20 mg ööpäevas 4 nädala jooksul (korduv 4-nädalane ravikuur on võimalik). Raske vormiga patsientidel on soovitatav annus 40 mg ööpäevas, ravi kestus on 8 nädalat. Ravitud refluksösofagiidi (remissiooni) patsientide pikaajaliseks raviks 10 mg ööpäevas säilitusravi pikkade kursuste vormis. Vajadusel suurendage annust 20-40 mg-ni.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiliseks raviks 10-20 mg / päevas. Ravi kestus on 4 nädalat.

Zollinger-Ellisoni sündroomi ravi

Annustamisrežiim valitakse individuaalselt. Soovitatav algannus on 60 mg ööpäevas. Tavaline keskmine annus on 20-120 mg päevas. Kui päevane annus ületab 80 mg, tuleb see jagada kaheks annuseks päevas.

Annustamine lastele: kliiniline kogemus omeprasooli kasutamisel lastel on piiratud. Ravi peab olema spetsialisti järelevalve all.

Raske refluksösofagiidi korral, mis on resistentne teiste raviviiside suhtes, tuleks üle 2-aastastel lastel, kes kaaluvad üle 20 kg, määrata 20 mg ööpäevas 4-8 nädala jooksul. 1… 2-aastaseid lapsi tuleb manustada annuses 10 mg päevas. Samal ajal valatakse kapsli sisu pärast segamist 50 ml joogivette, mõõdetakse pool sellest mahust vedelikku ja lastakse lastel juua. Vajadusel võib annust suurendada 40 mg-ni üks kord ööpäevas.

Kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks lastel ja noorukitel on ravi kestus 7 päeva, seda võib pikendada 14 päevani.

Lapsed kehakaaluga 15-30 kg: omeprasool 10 mg koos mikroobivastaste ravimitega 2 korda päevas ühe nädala jooksul. Lapsed kehakaaluga 31–40 kg: Omeprasool 20 mg, 2 korda päevas ühe nädala jooksul.

Erirühmad: neerufunktsiooni häirega patsientidel ja üle 65-aastastel patsientidel ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik. Maksakahjustusega patsientidel ei tohi annus olla üle 10-20 mg ööpäevas.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (1-10% patsientidest) on peavalu, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine. Harvadel juhtudel võivad tekkida järgmised pöörduvad kõrvaltoimed.

- Seedetrakti osa: suukuivus, maitse rikkumine, stomatiit, "maksa" ensüümide taseme ajutine tõus; maksahaigusega - hepatiit (sh kollatõbi), maksafunktsiooni häired.

- Närvisüsteemi osa: pearinglus, agitatsioon, uimasus, unetus, paresteesiad, depressioon, hallutsinatsioonid; raskete haiguste, sealhulgas maksa, entsefalopaatiaga patsientidel.

- Lihas-skeleti süsteemi osa: lihasnõrkus, müalgia, artralgia.

- Hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, trombotsütopeenia; mõnel juhul - agranulotsütoos, pancytopenia.

- Naha peal: sügelus; harva, mõnel juhul - valgustundlikkus, multiformne erüteem, alopeetsia.

- Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem, bronhospasm, interstitsiaalne nefriit ja anafülaktiline šokk.

- Muu: hüpomagneseemia, nägemishäired, perifeersed tursed, suurenenud higistamine, palavik, günekomastia; harva - mao tsüstide teke pikaajalise ravi ajal. Omeprasooli kapslite pikaajalise kasutamise ja / või suurte annuste korral on puusaliigese, randme ja selgroo luumurdude risk suurenenud.

Üleannustamine

Koostoimed teiste ravimitega

Võib kasutada koos antatsiididega. Aeglustab ampitsilliini, itrakonasooli, ketokonasooli, rauapreparaatide imendumist. Aeglustab eritumist ja parandab varfariini, diasepaami, fenütoiini toimet.

CYP2C19 ja CYP3A4 inhibeerivate ravimite (näiteks klaritromütsiin ja vorikonasool) kasutamine võib suurendada omeprasooli kontsentratsiooni vereseerumis ning nende ensüümide indutseerijate (näiteks rifampitsiin ja naistepuna ravimid) kasutamine võib seda vähendada.

Parandab kloramfenikooli, tiamasooli (merkasooli), liitiumpreparaatide hematotoksilist toimet. Omeprasooli ja klopidogreeli kombineeritud kasutamine vähendab klopidogreeli terapeutilist toimet. Omeprasooli ja digoksiini kombineeritud kasutamine võib suurendada digoksiini toimet 10% võrra. Ravimite ühisel nimetamisel tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel.

Nelfinaviiri ja atasanaviiri plasmakontsentratsioon väheneb samaaegselt omeprasooliga. Omeprasooli ja nelfinaviiri samaaegne kasutamine on vastunäidustatud (vt lõik „Vastunäidustused“). Oluliselt vähendab posakonasooli ja erlotiniibi imendumist, mistõttu tuleb vältida nende ravimite koosmanustamist omeprasooliga. Samaaegsel kasutamisel koos omeprasooliga suureneb sakvinaviiri / ritonaviiri kontsentratsioon, takroliimus vereplasmas. Seerumi takroliimuse ja neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens) jälgimine on vajalik.

Rakenduse funktsioonid

Enne omeprasooli kasutamist peaks see välistama pahaloomulise protsessi olemasolu.

Ravim sisaldab laktoosi, sellega seoses ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on kaasasündinud talumatus galaktoosi, laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumise suhtes.

Pikaajalisel kasutamisel võib olla magneesiumi puudumine. Kui arütmia, krambid, peate lõpetama ravimi võtmise ja võtma magneesiumsoolad. Pikaajalisel kasutamisel koos digoksiini ja diureetikumidega tuleb enne omeprasooli kasutamist ja perioodiliselt kasutamisel kindlaks määrata magneesiumi kontsentratsioon vereseerumis.

Pikaajalise kasutuse või omeprasooli suurte annuste kasutamise korral võib olla suurem puusaliigese, randme ja selgroo luumurdude oht.

Rasedus ja imetamine. Omeprasool ei mõjuta kahjulikult loote / vastsündinu rasedust ega tervist, seega võib seda kasutada pärast ravimi riski ja kasulikkuse suhte arvestamist. Omeprasool eritub rinnapiima, kuid ei mõjuta lapse seisundit.

Mõju autojuhtimise juhtimisele ja mehhanismide juhtimisele. Omeprasooli vastuvõtt ei mõjuta patsiendi võimet juhtida sõidukit või muud operaatori tegevust. Pearingluse ja nägemishäire tekkimisel ei tohiks patsiendid autot juhtida ega seadmetega töötada.

Omeprasooli kasutusjuhised

Omeprasool - kõvad želatiinkapslid, valge keha, kollane kork. Kapslite sisu on valge või kreemilise värvusega sfäärilised mikrograanulid. Contour raku pakend, pappkarp

Koostis

Aktiivne komponent:

Omeprasool (20 mg 1 kapslis)

Abiained:

Glütseriin, naatriumlaurüülsulfaat, meditsiiniline želatiin, titaandioksiid, puhastatud vesi, värv E129

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent on spetsiifiline prootonpumba inhibiitor, mis pärsib H, K ja ATPaasi ioonide aktiivsust mao parietaalsetes rakkudes. See aine vähendab vesinikkloriidhappe tootmist, blokeerides selle sekretsiooni lõppetappi, sõltumata stimuleeriva teguri iseloomust. Maksimaalse happe sekretsiooni inhibeerimine 50% võrra jätkub kogu päeva vältel.

Farmakokineetika

Allaneelamisel tekib ravimi terapeutiline toime tunni jooksul. Aktiivne komponent imendub soolest kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 0,5... 3,5 tundi. Selle biosaadavus on 40%. Ravim on 90% ulatuses seotud plasmavalkudega, mis metaboliseeruvad maksas. Peamine aktiivne metaboliit on sulfeenamiid. Maksapuudulikkuse korral kui ka eakatel patsientidel on ravimi biosaadavus 100%.

Umbes 80% eritub neerude kaudu koos uriiniga 20-30% koos sapiga. Kreatiniini kliirens - 500-600 ml / min. Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb ravimite eliminatsioon sõltuvalt kreatiniini kliirensist. Ravimi poolväärtusaeg - 30-60 minutit. Pärast ravimite ärajätmist taastatakse sekretoorne toime täielikult 3-5 päeva jooksul.

Näidustused

Omeprasooli on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• Maohaavand ja 12 p. Soolestik;
• Erossiivne ja haavandlik söögitoru;
• NSAID-i gastropaatia (haavandiline protsess, mis tuleneb mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest);
• Zolinger-Elinsoni sündroom;
• Süsteemne mastotsütoos;
• Polüendokriinne adenomatoos;
• Seedetrakti haavandid;
• Korduvad maohaavandid ja 12p soolestik;

Vastunäidustused

• Helicobacter pylori hävitamine (kombineeritud ravi ravimina).
• Individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
• Rasedus ja imetamine;
• Vanus kuni 18 aastat (narkootikumide kasutamise ohutuse ja tõhususe andmete puudumise tõttu).
• Maksa- ja neerupuudulikkuse rasked vormid (suhteline vastunäidustus).

Annustamine ja manustamine

Omeprasool on ravim, mis on mõeldud kasutamiseks siseruumides. Kapslit on soovitatav tervelt alla neelata, väikese koguse vedelikuga, pool tundi enne sööki.

Maohaavandi ägenemine ja 12 p. Soole, NSAID-i gastropaatia ja erosive-ulceratiivse söögitoru puhul on soovitatav ööpäevane annus 1 kapsli. (20 mg). Raske refluksösofagiidi korral suurendatakse annust 2 kapslini (40 mg). Neid tuleb võtta 1 kord päevas. Haavandilise haiguse ravi kestus 12 lk. Soolestik - 2-3 (vajadusel 4-5 nädalat), refluks eksofagiit ja maohaavand - 8 nädalat.

Zolinger-Ellisoni sündroomi all kannatavatele patsientidele on määratud 60 mg ravimit, mis on jagatud 2-3 annuseks. Meditsiiniliste näidustuste kohaselt võib annust suurendada 80-120 mg-ni päevas.

Peptilise haavandi kordumise vältimiseks - 1 kapsel 1 kord päevas.

Mendelssohni sündroomi (happe-aspiratsiooni pneumoniit) tekke vältimiseks soovitatakse patsiendil tund aega enne operatsiooni võtta 40 mg omez'i. Pika operatsiooniperioodi jooksul (rohkem kui kaks tundi) manustatakse sama annust korduvalt.

Helicobacteri hävitamiseks (likvideerimiseks) kasutatakse omeprasooli ravimina keeruliseks raviks vastavalt eriskeemile.

Maksapuudulikkusega patsientidel on ette nähtud 20 mg ravimit päevas.

Ravimi koostoime

Omeprasool võib vähendada ketokonasooli ja intrakonasooli, rauasoolade ja ampitsilliini imendumist.

Suurendab kontsentratsiooni ja vähendab kaudsete antikoagulantide, diasepaami ja fenütoiini eritumist.

Ei toimi koos amoksitsilliini, metronidasooli, diklofenaki, teofülliini, lidokaiini, tsüklosporiini, östradiooli, kofeiini, propranooli, kinidiini ja samaaegselt kasutatavate antatsiididega.

Omeprasool võib suurendada vereloome süsteemi mõjutavate ravimite inhibeerivat toimet.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: kõhuvalu, ebanormaalne väljaheide (kõhukinnisus, kõhulahtisus), kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, harvadel juhtudel maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, suu limaskesta kuivatamine, stomatiit. Maksafunktsiooni häire, hepatiit, ikterus.

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, peavalu, depressioon, liigne erutus, entsefalopaatia (raskete maksahaiguste korral).

Nahk: allergiline lööve, urtikaaria, angioödeem, polümorfne eksudatiivne erüteem, valgustundlikkus, alopeetsia (väga harv).

Veresüsteemi osa: väga harva leukopeenia, trombotsütopeenia, pancytopenia, agranulotsütoos.

Muud kõrvaltoimed: valu liigestes ja lihastes, nägemishäired, günekomastia, hüperhüdroos, perifeersed tursed, healoomuliste graanulite mao tsüstide teke (pikaajalise ravi tagajärg).

Üleannustamine

Ravimi üleannustamine põhjustab suukuivust, nägemise hägustumist, iiveldust, peavalu, arütmiat, tahhükardiat, segadust. Sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist vastumürki ei ole. Hemodialüüs sellises olukorras ei ole piisavalt tõhus.

Erijuhised

Alustades ravimi kasutamisest, on kohustuslik välistada pahaloomulise protsessi olemasolu (eriti maohaavandiga).

Narkootikumide kasutamine on lubatud sõltumata söögist.

Omeprasool ei mõjuta negatiivselt autojuhtimise võimet ega tööd, mis vajab psühhomotoorse reaktsiooni suurt tähelepanu ja kiirust.

Puhkuse tingimused

Ravim kuulub retseptiravimitele.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Ravimi säilivusaeg 3 aastat. Pärast seda perioodi on ravimi kasutamine keelatud.

Omeprasooli hinnad

Moskvas asuvate apteekide ravimi omeprasooli keskmine maksumus on 30-50 rubla. (20 mg kapslid)