Selles artiklis saate lugeda ravimi Nexium kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti meditsiinitöötajate arvamused Nexium'i kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Nexiumi analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada haavandite ja gastriidi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.
NK-ATP-ase nexium-inhibiitor. Esomeprasool (ravimi Nexium toimeaine) on omeprasooli S-isomeer, vähendab soolhappe sekretsiooni maos, prootonpumba spetsiifilise inhibeerimisega parietaalsetes rakkudes. Omeprasooli S- ja R-isomeeril on sarnane farmakodünaamiline aktiivsus.
Esomeprasool on nõrk alus, see akumuleerub ja muutub aktiivseks mao limaskesta parietaalsete rakkude sekretoorsete tubulite happelises keskkonnas, kus see inhibeerib prootonpumba - ensüümi H-K-ATP-asu. Esomeprasool inhibeerib nii basaal- kui ka stimuleeritud mao sekretsiooni.
Mõju maohappe sekretsioonile
Ravimi toime tekib 1 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist annuses 20 mg või 40 mg. Ravimi päevane tarbimine 5 päeva, 20 mg 1 kord päevas. pärast pentagastriiniga stimuleerimist väheneb happe keskmine maksimaalne kontsentratsioon mao sisalduses 90% võrra (happe kontsentratsiooni mõõtmisel 6-7 tundi pärast manustamist 5. ravipäeval).
Gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel ja kliiniliste sümptomite esinemisel pärast Nexium'i 5-päevast manustamist suukaudselt annuses 20 mg või 40 mg, oli kõhupiirkonna pH suurem kui 4 keskmiselt 13 ja 17 tundi 24 tunni jooksul. Annuses 20 mg ööpäevas säilitati intragastraalne pH üle 4 8, 12 ja 16 tundi vastavalt 76%, 54% ja 24% patsientidest. 40 mg esomeprasooli puhul on see suhe vastavalt 97%, 92% ja 56%.
Leiti seos happe sekretsiooni ja ravimi plasmakontsentratsiooni vahel (kontsentratsiooni hindamiseks kasutati AUC parameetrit).
Happe sekretsiooni inhibeerimisega saavutatud terapeutiline toime
Kui Nexium'i manustatakse annuses 40 mg ööpäevas, esineb 4-nädalase ravi järgselt tagasijooksu söögitoru paranemine umbes 78% patsientidest ja 8-nädalase ravi järel 93% patsientidest.
Ravi Nexium'iga annuses 20 mg kaks korda päevas kombinatsioonis sobivate antibiootikumidega ühe nädala jooksul põhjustab Helicobacter pylori edukaks likvideerimiseks ligikaudu 90% patsientidest.
Patsientidel, kellel ei ole pärast nädalat kestnud eradikatsioonikursust tüsistunud peptiline haavandtõbi, ei ole vaja hilisemat monoteraapiat haavandi paranemiseks ja sümptomite kõrvaldamiseks.
Uuringus patsientide kohta, kellel oli verejooks peptilistest haavanditest, kinnitati endoskoopiliselt kinnitatud uuringus nexium'i efektiivsust peptiliste haavandite veritsemisel.
Muud happesekretsiooni inhibeerimisega seotud toimed
Retseptorivastaste ravimitega ravi ajal suurenevad happe sekretsiooni vähenemise tõttu gastriini plasmakontsentratsioonid. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA kontsentratsiooni suurendamine võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringute tulemusi. Selle mõju vältimiseks on vaja esomeprasooli võtmine ajutiselt lõpetada 5 päeva enne CgA kontsentratsiooni uuringut.
Esomeprasooliga pikaajaliselt ravitud patsientidel on täheldatud enterokromafiinitaoliste rakkude arvu suurenemist, mis on tõenäoliselt tingitud plasma gastriini taseme tõusust.
Pikaajalisi antisekretoorseid ravimeid saavatel patsientidel täheldatakse sagedamini näärmete tsüstide teket maos. See nähtus tuleneb füsioloogilistest muutustest, mis tulenevad happe sekretsiooni märgatavast pärssimisest. Tsüstid on healoomulised ja vastupidised.
Antisekretärsete ravimite kasutamine, sealhulgas prootonpumba inhibiitorid, millega kaasneb maos, tavaliselt seedetraktis esineva mikroobse taimestiku sisalduse suurenemine. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine võib viia Salmonella spp. Perekonna bakterite poolt põhjustatud seedetrakti nakkushaiguste vähese suurenemiseni. ja Campylobacter spp. ja hospitaliseeritud patsientidel, tõenäoliselt Clostridium difficile.
Kahe ranitidiiniga võrdleva uuringu läbiviimisel esines nexiumpreparaadi tugevam toime seoses peptiliste haavandite paranemisega patsientidel, kes said mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (NSAID), sealhulgas selektiivseid COX-2 inhibiitoreid.
Kahes uuringus, milles hinnati Nexium'i efektiivsust, ilmnes kõrge efektiivsus mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamisel patsientidel (vanuserühmas üle 60 aasta ja / või põletikulise haavandiga), kes said MSPVA-sid, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid.
Koostis
Esomeprasoolmagneesiumtrihüdraat (esomeprasool) + abiained.
Farmakokineetika
Esomeprasool on happelises keskkonnas ebastabiilne, mistõttu kasutatakse suukaudseks kasutamiseks tablette, mis sisaldavad maomahla toimele vastupidavaid ravimiga kaetud graanuleid. Pärast ravimi Nexium suukaudset manustamist imendub esomeprasool seedetraktist kiiresti. Samaaegne manustamine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist maos, kuid see ei mõjuta oluliselt soolhappe sekretsiooni pärssimise efektiivsust. Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta maohappe sekretsiooni. Ravimi võtmisel kuni 80% annusest eritub metaboliitidena uriinis, ülejäänud eritub väljaheitega. Uriinis leidub vähem kui 1% muutumatul kujul esomeprasooli.
Näidustused
Gastroösofageaalne reflukshaigus:
- erossiivse refluksösofagiidi ravi;
- pikaajaline säilitusravi patsientidel pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi;
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.
Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineeritud ravi osana):
- Helicobacter pylori (Helicobacter pylori) seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi;
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine.
Pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud verejooksu peptilistest haavanditest (pärast intravenoosset ravimite kasutamist, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni, et vältida retsidiivi).
Pikaajalisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (NSAID) kasutavad patsiendid:
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine;
- NSAIDide võtmisega kaasnevate riskide all kannatavate mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine.
Zollinger-Ellisoni sündroom või muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon (kaasa arvatud idiopaatiline hüpersekretsioon).
Vabastamise vormid
Tabletid, kaetud 10 mg, 20 mg ja 40 mg.
Lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks (süstlad ampullides).
Kasutusjuhend ja raviskeem
Täiskasvanud ja 12-aastased ja vanemad lapsed
Gastroösofageaalse reflukshaiguse korral on Nexium ette nähtud erosive refluksideofiidi raviks ühekordse annusena 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul. Täiendav 4-nädalane ravikuur on soovitatav juhtudel, kui pärast esimest ravikuuri ei ravi söögitoru või haiguse sümptomid püsivad.
Pikaajalise säilitusraviga patsientidel, kellel on paranenud erosioonne söögitoru, tuleb retsidiivi vältimiseks määrata ravimit 20 mg 1 kord päevas.
Sümptomaatiliseks raviks gastroösofageaalse reflukshaiguse korral ilma söögitorvata, määratakse ravim 20 mg annuses 1 kord päevas. Kui pärast 4 ravinädalat ei kao sümptomid, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Pärast sümptomite kõrvaldamist saate minna ravimi võtmise režiimile "vastavalt vajadusele", s.t. Võtke sümptomid enne nende eemaldamist Nexium'i annuses 20 mg üks kord päevas. Patsientidel, kes kasutavad MSPVA-sid, kellel on risk mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandite tekkeks, ei ole ravi soovitatav vastavalt vajadusele.
Mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kombineeritud ravi Helicobacter pylori, samuti raviks kaksteistsõrmiksoolehaavandi seostatud Helicobacter pylori ja ennetamiseks taastekke maohaavandid seostatud Helicobacter pylori patsientidel haavandtõbi, Nexium'it manustada ühe annus 20 mg, amoksitsilliin - 1 g, klaritromütsiin - 500 mg. Kõik ravimid on võetud 2 korda päevas 1 nädala jooksul.
Pikaajalise happe supressioonravi eesmärgil patsientidel, kes on läbinud peptiliste haavandite verejooksud (pärast IV retseptivastaste ravimite kasutamist retsidiivi vältimiseks), määratakse Nexium annuses 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul pärast intravenoosse antisekretoorse ravi lõppu.
Patsiendid, kes võtavad mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (NSAID) pikaks ajaks MSPVA-de kasutamisega seotud maohaavandite raviks, määratakse Nexium'i annuses 20 mg või 40 mg 1 kord päevas. Ravi kestus on 4-8 nädalat.
MSPVA-de tarbimisega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamiseks on Nexium ette nähtud annuses 20 mg või 40 mg 1 kord päevas.
Patoloogilise hüpertensiooniga tingimustes, sh. Zollinger-Ellisoni sündroom ja idiopaatiline üleannustamine, ravimi Nexium soovitatav algannus on 40 mg 2 korda päevas. Tulevikus valitakse annus individuaalselt, ravi kestus määratakse haiguse kliinilise pildi põhjal. On kogemusi ravimi kasutamise kohta annustes kuni 120 mg kaks korda päevas.
Neerufunktsiooni häirega patsientide määramisel ei ole vaja annust kohandada. Ravimit kasutatakse ettevaatusega raske neerupuudulikkusega patsientidel, kuna kliinilised kogemused selle patsiendirühma kohta on piiratud.
Nexium'i ravimi määramisel kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi kasutatud annus ületada 20 mg ööpäevas.
Eakatel patsientidel ei ole vaja korrigeerida annust.
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga. Tablette ei saa närida ega purustada. Neelamisraskustega patsientidel võib tableti lahustada pool klaasi gaseerimata veega (teisi vedelikke ei tohi kasutada, kuna mikrograanulite kaitsekest võib lahustuda), segada, kuni tablett laguneb, ja jooge mikrograanulite suspensiooni kohe või 30 minuti jooksul. Seejärel tuleb klaasi veega uuesti täita, segada jääk ja juua. Mitte närida ega purustada mikrograanuleid.
Patsientidel, kes ei saa neelata, tuleb tabletid lahustada gaseerimata vees ja manustada nasogastrilise tuubi kaudu. On oluline, et valitud süstal ja sond sobiksid selle protseduuri jaoks.
Nasogastrilise tuubi manustamine
- Asetage tablett süstlasse ja täitke süstal 25 ml veega ja umbes 5 ml õhuga. Mõned sondid võivad vajada ravimi lahjendamist 50 ml joogivees, et vältida pelletite ummistumist sondi tablettpelletitega.
- Tableti lahustamiseks loksutage süstalt kohe umbes 2 minutit.
- Hoidke süstalt otsast üles ja veenduge, et ots ei ole ummistunud.
- Sisestage süstla ots sondi külge, hoides seda jätkuvalt.
- Loksutage süstalt ja kallutage seda tagurpidi. Sisestage sondis kohe 5-10 ml lahustunud ravimit. Pärast sisestamist tagastage süstal eelmisse asendisse ja raputage (süstla ummistumise vältimiseks tuleb süstal hoida ülespoole).
- Pöörake süstalt otsa alla ja süstige sondi veel 5-10 ml ravimit. Korrake seda toimingut seni, kuni süstal on tühi.
- Kui osa preparaadist jääb süstlasse setete kujul, täitke süstal 25 ml veega ja 5 ml õhuga ning korrake punktis 5 kirjeldatud toiminguid. Mõnede sondide jaoks võib selleks olla vajalik 50 ml joogivett.
Kõrvaltoimed
- peavalu;
- kõhuvalu;
- kõhulahtisus;
- kõhupuhitus;
- iiveldus, oksendamine;
- kõhukinnisus;
- dermatiit;
- sügelus;
- lööve;
- urtikaaria;
- unisus;
- unetus;
- pearinglus;
- suukuivus;
- perifeerse turse;
- ülitundlikkusreaktsioonid (näiteks palavik, angioödeem, anafülaktiline reaktsioon / anafülaktiline šokk);
- bronhospasm;
- leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, pancytopenia;
- depressioon;
- erutus;
- maitsehäired;
- stomatiit;
- seedetrakti kandidoos;
- alopeetsia;
- fotosensibiliseerimine;
- halb enesetunne;
- higistamine;
- ähmane nägemine;
- hallutsinatsioonid;
- agressiivne käitumine;
- entsefalopaatia maksahaigusega patsientidel;
- interstitsiaalne nefriit;
- günekomastia;
- toksiline epidermaalne nekrolüüs;
- multiformne erüteem.
Vastunäidustused
- pärilik fruktoosi talumatus;
- glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- sahharoosi-isomaltase puudulikkus;
- laste vanus kuni 12 aastat (kuna puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta selles patsiendirühmas);
- laste vanus üle 12-aastased vastavalt muudele näidustustele, välja arvatud gastroösofageaalne reflukshaigus;
- koos atasanaviiri ja nelfinaviiriga;
- ülitundlikkus esomeprasooli, asendatud bensimidasoolide või teiste ravimi komponentide suhtes.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Praegu puuduvad andmed Nexium'i kasutamise kohta raseduse ajal. Ravimi eesmärk sellistel patsientidel on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku riski lootele.
Omeprasooli, mis on ratseemiline segu, epidemioloogiliste uuringute tulemused ei näidanud fetotoksilist toimet ega kahjustanud loote arengut.
Eksperimentaalsetes loomkatsetes ei täheldatud esomeprasooli kahjulikku toimet embrüo või loote arengule. Ratseemilise ravimi sissetoomine ei avaldanud ka negatiivset mõju raseduse kulgemisele, sünnitusele ja postnataalse arengu perioodile loomadel.
Praegu ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima, seetõttu ei tohi Nexium'i imetamise ajal manustada.
Erijuhised
Kui esinevad ärevust tekitavad sümptomid (sealhulgas märkimisväärne spontaanne kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, oksendamine koos vere või melenaga), samuti maohaavandi juuresolekul (või kui kahtlustatakse maohaavandit), tuleb pahaloomulise kasvaja esinemine välja jätta. kuna ravi Nexiumiga võib sümptomeid siluda ja diagnoosi edasi lükata.
Harvadel juhtudel avastati mao-limaskesta biopsiaproovide histoloogilisel uurimisel atroofiline gastriit patsientidel, kes võtsid omeprasooli pikka aega.
Patsiendid, kes võtavad ravimit pikaks ajaks (eriti rohkem kui aasta), peavad olema regulaarselt meditsiinilise järelevalve all.
Patsientidel, kes saavad ravi vastavalt vajadusele, tuleb sümptomite muutumisel pöörduda oma arsti poole. Võttes arvesse esomeprasooli kontsentratsiooni muutusi plasmas ravimi määramisel ravirežiimis "vastavalt vajadusele", tuleks kaaluda ravimi koostoimet teiste ravimitega.
Nexium'i väljakirjutamisel Helicobacter pylori likvideerimiseks tuleks kaaluda ravimite koostoime võimalust kõigi kolmekordse ravi komponentide puhul. Klaritromütsiin on seetõttu tugev CYP3A4 inhibiitor, mistõttu eradikatsioonravi määramisel patsientidele, kes saavad teisi CYP3A4-ga metaboliseeritud ravimeid (näiteks tsisapriid), on vajalik võtta arvesse klaritromütsiini võimalikke vastunäidustusi ja koostoimeid nende ravimitega.
Tabletid sisaldavad sahharoosi, seega ei tohiks Nexium'i anda päriliku fruktoosi talumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või sahharoos-isomaltase puudulikkusega patsientidele.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Kuna Nexium-ravi ajal võib tekkida pearinglus, ähmane nägemine ja uimasus, tuleb sõidukite ja muude mehhanismide juhtimisel olla ettevaatlik.
Ravimi koostoime
Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale
Soolhappe eritumine maos ajal esomeprasoolravi ajal võib põhjustada ravimite imendumise muutusi, mille imendumine sõltub sööde happesusest. Sarnaselt teiste maomahla happesust vähendavate ravimitega võib esomeprasoolravi põhjustada ketokonasooli, itrakonasooli ja erlotiniibi imendumise vähenemist ning suurendada selliste ravimite nagu digoksiini imendumist. Omeprasooli ühekordne manustamine annuses 20 mg 1 kord päevas ja digoksiin suurendab digoksiini biosaadavust 10% võrra (digoksiini biosaadavus kasvas kuni 30% kahel patsiendil kümnest).
On näidatud, et omeprasool interakteerub teatud retroviirusevastaste ravimitega. Selle koostoime mehhanismid ja kliiniline tähtsus ei ole alati teada. PH väärtuse suurendamine omeprasooli ravi ajal võib mõjutada retroviirusevastaste ravimite imendumist. Võimalik on ka koostoime isoensüümi CYP2C19 tasemel. Omeprasooli ja mõnede retroviirusevastaste ravimite, näiteks atasanaviiri ja nelfinaviiri kooskasutamisel omeprasoolravi ajal täheldatakse nende kontsentratsiooni vähenemist seerumis. Seetõttu ei ole nende samaaegne kasutamine soovitatav. Tervetel vabatahtlikel omeprasooli (40 mg 1 kord päevas) ja atasanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg kombineeritud kasutamine põhjustas atasanaviiri biosaadavuse olulise vähenemise (AUC, Cmax ja Cmin plasmas langes ligikaudu 75%). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseeri omeprasooli toimet atasanaviiri biosaadavusele.
Omeprasooli ja sakvinaviiri samaaegsel kasutamisel täheldati sakvinaviiri kontsentratsiooni suurenemist seerumis ja koos teiste retroviirusevastaste ravimitega ei muutunud nende kontsentratsioon. Arvestades omeprasooli ja esomeprasooli sarnaseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi, ei ole esomeprasooli kombineeritud kasutamine retroviirusevastaste ravimitega, nagu atasanaviir ja nelfinaviir, soovitatav.
Esomeprasool pärsib CYP2C19 - peamist ensüümi, mis osaleb selle metabolismis. Seega võib esomeprasooli kombineeritud kasutamine koos teiste ravimitega, mille metabolism hõlmab CYP2C19 (nagu diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin), põhjustada nende ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemist, mis omakorda toob kaasa vajaduse vähendada annust.. See interaktsioon on eriti oluline meeles pidada, kui kasutate Nexium'it vajadusel teraapias. Esomeprasooli koosmanustamisel annuses 30 mg ja diasepaami, mis on CYP2C19 substraat, täheldati diasepaami kliirensi vähenemist 45% võrra.
Esomeprasooli kasutamine annuses 40 mg põhjustas fenütoiini jääkkontsentratsiooni suurenemise epilepsiaga patsientidel 13%. Seoses sellega on soovitatav kontrollida fenütoiini kontsentratsiooni plasmas esomeprasoolravi alguses ja selle ärajätmisel.
Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg 1 kord päevas tõi kaasa vorikonasooli (CYP2C19 substraadi) AUC ja Cmax suurenemise vastavalt 15% ja 41% võrra.
Varfariini ja esomeprasooli kombineeritud kasutamine annuses 40 mg ei muuda hüübimisaega patsientidel, kes võtavad varfariini pikka aega. Varfariini ja esomeprasooli kombineeritud kasutamisel on siiski teatatud mitmest INR-i kliiniliselt olulise suurenemise juhtumist. Soovitatav on kontrollida MHO-d esomeprasooli ja varfariini või teiste kumariini derivaatide kombineeritud kasutamise alguses ja lõpus.
Tsisapriidi ja esomeprasooli kombineeritud tarbimine annuses 40 mg põhjustab tsisapriidi farmakokineetiliste parameetrite väärtuste tõusu tervetel vabatahtlikel: AUC - 32% ja T1 / 2 - 31% võrra, kuid tsisapriidi Cmax plasmas oluliselt ei muutu. Nexium'i lisamisega ei suurenenud tsisapriidi monoteraapia korral täheldatud QT-intervalli kerge pikenemine.
Mõnel patsiendil täheldati metotreksaadi kontsentratsiooni suurenemist koos prootonpumba inhibiitoritega kooskasutamise taustal. Metotreksaadi määramisel suurtes annustes tuleb kaaluda esomeprasooli ajutise katkestamise võimalust.
Nexium ei põhjusta amoksitsilliini ja kinidiini farmakokineetikas kliiniliselt olulisi muutusi.
Esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi kombineeritud kasutamise uuringud ei näidanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.
Ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetikale
Esomeprasooli metabolismis osalevad CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümid. Esomeprasooli koosmanustamine klaritromütsiiniga (500 mg 2 korda päevas), mis inhibeerib CYP3A4, põhjustab esomeprasooli AUC suurenemise 2 korda. Esomeprasooli ja CYP3A4 ja CYP2C19 kombineeritud inhibiitori, näiteks vorikonasooli kombineeritud kasutamine võib viia esomeprasooli AUC väärtuse suurenemiseni enam kui 2 korda. Sellistel juhtudel ei ole esomeprasooli annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega ja pikaajalise kasutamisega patsientidel võib olla vajalik esomeprasooli annuse kohandamine.
CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüüme indutseerivad ravimid, nagu rifampitsiin ja Hypericum perforatum preparaadid, kui neid kasutatakse koos esomepromasooliga, võivad esomeprasooli metabolismi kiirendamisel põhjustada vereplasmas esomeprasooli kontsentratsiooni vähenemist.
Ravimi Nexium analoogid
Toimeaine struktuursed analoogid:
Farmakoloogilise rühma analoogid (prootonpumba inhibiitorid):
- Akrüülid;
- Vero omeprasool;
- Gastrosol;
- Demeprasool;
- Zhelkisol;
- Zerotsiid;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbex;
- Kontrolok;
- Crismel;
- Crocicide;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- Lansoprasool;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpase;
- Omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omecaps;
- Omeprasool;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipix;
- Ontime;
- Ortanool;
- Osiid;
- Pantaz;
- Panum;
- Pariet;
- Peptazool;
- Pepticum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- Rabeprasool;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzol;
- Ulcosol;
- Ultra;
- Ultop;
- Hairabesol;
- Helicide;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epikurus
Nexium raseduse ajal
Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer ja vähendab soolhappe sekretsiooni maos, inhibeerides spetsiifiliselt prootonpumpa mao parietaalsetes rakkudes. Omeprasooli S- ja R-isomeeril on sarnane farmakodünaamiline aktiivsus.
Esomeprasool on nõrk alus, mis muutub aktiivseks mao limaskesta parietaalsete rakkude sekretoorsete tubulite väga happelises keskkonnas ja inhibeerib prootonpumpa, ensüümi H + / K + - ATPaasi ning esineb nii basaal- kui ka stimuleeritud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimine.
Mõju vesinikkloriidhappe sekretsioonile maos
Esomeprasooli toime ilmneb 1 tunni jooksul pärast suukaudset 20 mg või 40 mg manustamist. Kui ravimi päevane tarbimine 5 päeva jooksul annuses 20 mg üks kord päevas, väheneb vesinikkloriidhappe keskmine maksimaalne kontsentratsioon pärast pentagastriiniga stimuleerimist 90% võrra (happe kontsentratsiooni mõõtmisel 6-7 tundi pärast ravimi võtmist 5. ravipäeval). Gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel ja kliiniliste sümptomite ilmnemisel pärast 5 päeva esomeprasooli suukaudset manustamist annuses 20 mg või 40 mg hoiti 24 tunni jooksul keskmiselt 13 ja 17 tundi kestnud intragastraalne pH üle 4. Esomeprasooli manustamisel annuses 20 mg päevas säilitati intragastraalne pH väärtus üle 4 vähemalt 8, 12 ja 16 tundi vastavalt 76%, 54% ja 24% patsientidest. 40 mg esomeprasooli puhul on see suhe vastavalt 97%, 92% ja 56%.
Leiti korrelatsioon ravimi kontsentratsiooni plasmas ja vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimise vahel (kontsentratsiooni hindamiseks kasutati AUC parameetrit (kontsentratsiooni-aja kõvera ala).
Terapeutiline toime, mis saavutati vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega. Kui Nexium'i manustatakse annuses 40 mg, esineb refluksohofagiit paranemist ligikaudu 78% -l patsientidest pärast 4-nädalast ravi ja 93% -l patsientidest pärast 8-nädalast ravi.
Ravi Nexium'iga annuses 20 mg kaks korda päevas kombinatsioonis sobivate antibiootikumidega ühe nädala jooksul põhjustab Helicobacter pylori edukaks likvideerimiseks ligikaudu 90% patsientidest.
Patsientidel, kellel ei ole pärast nädalat kestnud likvideerimisprotsessi tüsistunud peptiline haavand, ei ole vaja järgnevat monoteraapiat ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni haavandi paranemiseks ja sümptomite kõrvaldamiseks.
Nexium'i efektiivsust peptiliste haavandite verejooksust on näidatud patsientidel, kellel oli veritsus peptilistest haavanditest ja mis kinnitati endoskoopiliselt.
Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimisega seotud toimed. Ravi ajal ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni, suureneb gastriini kontsentratsioon plasmas happesekretsiooni vähenemise tõttu. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA kontsentratsiooni suurendamine võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringute tulemusi. Selle mõju vältimiseks tuleb protoonpumba inhibiitoritega ravi katkestada 5-14 päeva enne CgA kontsentratsiooni uurimist. Kui selle aja jooksul CgA kontsentratsioon ei muutu normaalseks, tuleb uuring korrata.
Lastel ja täiskasvanud patsientidel, kes said esomeprasooli pikka aega, täheldati enterokromafiinitaoliste rakkude arvu suurenemist, mis oli tõenäoliselt tingitud gastriini kontsentratsiooni suurenemisest plasmas. See nähtus ei oma kliinilist tähtsust.
Patsientidel, kes kasutavad mao näärmete sekretsiooni alandavaid ravimeid, täheldatakse pikemas perspektiivis sagedamini näärmete tsüstide teket maos. Need nähtused on tingitud füsioloogilistest muutustest, mis tulenevad vesinikkloriidhappe eritumise märgatavast pärssimisest. Tsüstid on healoomulised ja vastupidised.
Soolhappe sekretsiooni pärssivate ravimite kasutamine maos, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorid, kaasneb seedetraktis tavaliselt esineva mikroobse taimestiku sisalduse suurenemine maos. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine võib viia Salmonella spp. Perekonna bakterite poolt põhjustatud seedetrakti nakkushaiguste vähese suurenemiseni. ja Campylobacter spp. ja hospitaliseeritud patsientidel, tõenäoliselt Clostridium difficile.
Kahes võrdlevas uuringus ranitidiiniga näitas Nexium paremat efektiivsust maohaavandite ravis patsientidel, kes said mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas selektiivseid tsüklooksügenaas-2 inhibiitoreid (COX-2). Kahes uuringus näitas Nexium kõrget efektiivsust mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamiseks patsientidel, kes said MSPVA-sid (vanusegrupp üle 60-aastased ja / või peptiline haavand ajaloo jooksul), sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid.
Farmakokineetika
Imendumine ja jaotumine
Esomeprasool on happelises keskkonnas ebastabiilne, seetõttu kasutatakse suukaudseks manustamiseks ravimi graanuleid sisaldavaid tablette, mille kest on maomahla toime suhtes resistentne. In vivo muundatakse ainult väike osa esomeprasoolist R-isomeeriks. Ravim imendub kiiresti: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 1-2 tundi pärast manustamist. Esomeprasooli absoluutne biosaadavus pärast ühekordset 40 mg annust on 64% ja suureneb 89% -ni päevase tarbimise taustal üks kord päevas. 20 mg esomeprasooli annuse puhul on need arvud vastavalt 50% ja 68%. Jaotusruumala tasakaalustatud kontsentratsioonis tervetel inimestel on umbes 0,22 l / kg kehakaalu kohta. Esomeprasool seondub 97% plasmavalkudega.
Söömine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist maos, kuid see ei mõjuta oluliselt soolhappe sekretsiooni inhibeerimise efektiivsust.
Metabolism ja eritumine
Esomeprasool metaboliseerub tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Peamine osa metaboliseerub spetsiifilise polümorfse isoensüümi SUR2C19 osalusel koos hüdroksüülitud ja desmetüleeritud esomeprasooli metaboliitidega. Ülejäänud aine metabolism viiakse läbi isoensüümiga CYP3A4; see tekitab esomeprasooli sulfoosderivaadi, mis on peamine metaboliit, mis määratakse plasmas.
Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetika olemust patsientidel, kellel on suurenenud CYP2C19 isoensüümi aktiivsus. Kogu kliirens on umbes 17 l / h pärast ravimi ühekordset annust ja 9 l / h - pärast korduvaid annuseid. Poolväärtusaeg on 1,3 tundi süstemaatiliselt üks kord päevas. Esomeprasooli korduva manustamise korral suureneb kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC). Esomeprasooli korduval manustamisel on annusest sõltuv AUC suurenemine mittelineaarne, mis on tingitud metabolismi vähenemisest maksa esimese "läbimise" ajal, samuti süsteemse kliirensi vähenemisest, mis on tõenäoliselt põhjustatud CYP2C19 isoensüümi inhibeerimisest esomeprasooli ja / või selle sulfoneeritud teel. Päevasel manustamisel üks kord päevas eritub esomeprasool vereplasmast annuste vahelises ajavahemikus ja ei kuhja.
Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta maohappe sekretsiooni. Suukaudsel manustamisel eritub kuni 80% annusest metaboliitidena uriinis, ülejäänu eritub väljaheitega. Uriinis leidub vähem kui 1% muutumatul kujul esomeprasooli.
Farmakokineetika tunnused mõnedel patsientide rühmadel.
Ligikaudu 2,9 ± 1,5% populatsioonist on isoensüümi CYP2C19 aktiivsus vähenenud. Sellistel patsientidel toimub esomeprasooli metabolism peamiselt CYP3A4 toime tõttu. Kui süstiti süstemaatiliselt 40 mg esomeprasooli üks kord päevas, on keskmine AUC väärtus 100% kõrgem selle parameetri väärtusest patsientidel, kellel on suurenenud CYP2C19 isoensüümi aktiivsus. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni keskmised väärtused vähendatud isoensüümi aktiivsusega patsientidel suurenevad ligikaudu 60%. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ja manustamisviisi. Eakatel (71... 80-aastased) patsiendid ei muuda oluliselt esomeprasooli metabolismi.
Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset manustamist on naiste keskmine AUC väärtus 30% kõrgem kui meestel. Kui ravimit manustatakse üks kord päevas, ei täheldata erinevusi meeste ja naiste farmakokineetikas. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ja manustamisviisi. Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel võib esomeprasooli metabolismi häirida. Raske maksapuudulikkusega patsientidel väheneb ainevahetuse kiirus, mis viib esomeprasooli AUC väärtuse suurenemiseni 2 korda.
Neerupuudulikkusega patsientide farmakokineetikat ei uuritud. Kuna mitte esomeprasool ise, vaid selle metaboliidid elimineeritakse neerude kaudu, võib eeldada, et neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu esomeprasooli metabolism.
12... 18-aastastel lastel pärast korduvat 20 mg ja 40 mg esomeprasooli manustamist on AUC ja TC väärtusmax vereplasm oli sarnane AUC ja TC väärtustelemax täiskasvanutel.
Vabastage vorm, koostis ja pakend
Pikk kaetud tabletid, piklikud, kaksikkumerad, graveeritud 40 mG ühele küljele ja A / EI fraktsiooni kujul; katkendvalge värvusega kollaste immutamistega (nt.
Abiained: glütserüülmonostearaat 40-55 - 2,3 mg, hüproloos - 11 mg, hüpromelloos - 26 mg, raud-värvi punane oksiid (E172) - 450 µg, magneesiumstearaat - 1,7 mg, metakrüül- ja etakrüülhappe kopolümeer (1: 1) - 46 mg, mikrokristalne tselluloos - 389 mg, parafiin - 300 µg, makrogool - 4,3 mg, polüsorbaat 80-1,1 mg, krospovidoon - 8,1 mg, naatriumfumaraat - 810 µg, sahharoosi sfäärilised graanulid (suhkur, sfäärilised graanulid) (suurus 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titaandioksiid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietüültsitraat - 14 mg.
7 tükki - alumiiniumblistrid (1) - papppakendid.
7 tükki - alumiiniumblistrid (2) - papppakendid.
7 tükki - alumiiniumblistrid (4) - papppakendid.
Annustamisskeem
Toas Tablett tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga. Tablette ei saa närida ega purustada.
Neelamisraskustega patsientidel võib tablette lahustada pool klaasi gaseerimata veega (teisi vedelikke ei tohi kasutada, kuna mikrograanulite kaitsekest võib lahustuda), segades kuni tableti lagunemiseni, seejärel tuleb mikrograanulid kohe või 30 minuti jooksul jooma, seejärel uuesti täitke klaas pooleks veega, segage jääk ja jooge. Mitte närida ega purustada mikrograanuleid.
Patsientidel, kes ei saa neelata, tuleb tabletid lahustada gaseerimata vees ja manustada nasogastrilise tuubi kaudu. On oluline, et valitud süstal ja sond sobiksid selle protseduuri jaoks. Juhised ravimi valmistamiseks ja manustamiseks nasogastrilise tuubi kaudu on toodud lõigus „Nasogastrilise tuubi manustamine”.
Täiskasvanud ja 12-aastased lapsed
Gastroösofageaalne reflukshaigus
Erosiivse refluksösofagiidi ravi: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.
Täiendav 4-nädalane ravikuur on soovitatav juhtudel, kui esofagiit ei paranenud pärast esimest ravikuuri või sümptomite püsimist.
Pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi: 20 mg üks kord päevas.
Seedetrakti reflukshaiguse sümptomaatiline ravi: 20 mg üks kord päevas - patsientidele, kellel ei esine söögitoru. Kui pärast 4 ravinädalat ei kao sümptomid, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Pärast sümptomite kõrvaldamist on võimalik lülituda ravimi tarbimisrežiimi „kui vaja“, s.t. Võtke sümptomite kordumise korral Nexium'i annuses 20 mg üks kord päevas. MSPVA-d kasutavate ja maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkimise riskiga patsientide puhul ei ole soovitatav ravi "vajadusel".
Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand
Helicobacter pylori hävitamise kombinatsioonravi osana:
- Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi: nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g ja klaritromütsiin 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine: Nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g klaritromütsiini 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.
Pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud verejooksu peptilistest haavanditest (pärast mao näärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset manustamist, et vältida retsidiivi)
Nexium 40 mg 1 kord päevas 4 nädala jooksul pärast intravenoosse ravi lõppu ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni.
Patsiendid, kes kasutavad pikaajalisi MSPVA-sid:
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas. Ravi kestus on 4-8 nädalat.
- NSAIDide võtmisega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas.
Mao näärmete patoloogilise hüpertensiooniga seotud seisundid, sealhulgas Zollinger-Ellisoni sündroom ja idiopaatiline hüpersekretsioon:
Soovitatav algannus on Nexium 40 mg kaks korda päevas. Tulevikus valitakse annus individuaalselt, ravi kestus määratakse haiguse kliinilise pildi põhjal. On kogemusi ravimi kasutamise kohta annustes kuni 120 mg kaks korda päevas.
Neerupuudulikkus: annuse kohandamine ei ole vajalik. Kuid raske neerupuudulikkusega patsientidel on Nexium'i kasutamise kogemus piiratud. seetõttu tuleb selliste patsientide väljakirjutamisel olla ettevaatlik (vt lõik Farmakokineetika).
Maksapuudulikkus: kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 20 mg.
Eakad patsiendid: annuse kohandamine ei ole vajalik.
Nasogastrilise tuubi manustamine
Ravimi määramisel nasogastrilise tuubi kaudu
1. Asetage süstlasse tablett ja täitke süstal 25 ml veega ja umbes 5 ml õhuga. Mõned sondid võivad vajada ravimi lahjendamist 50 ml joogivees, et vältida pelletite ummistumist sondi tablettpelletitega.
2. Loksutage tableti lahustamiseks kohe umbes kaks minutit süstalt.
3. Hoidke süstalt otsast üles ja veenduge, et ots ei ole ummistunud.
4. Sisestage süstla ots otsas ja hoidke seda jätkuvalt.
5. Loksutage süstalt ja kallutage seda tagurpidi. Sisestage sondisse kohe 5-10 ml lahustunud ravimit. Pärast sisestamist tagastage süstal eelmisse asendisse ja raputage (süstla ummistumise vältimiseks tuleb süstal hoida ülespoole).
6. Keerake süstla otsa allapoole ja asetage sondi veel 5-10 ml ravimit. Korrake seda toimingut seni, kuni süstal on tühi.
7. Juhul, kui süstlas sisaldub osa preparaadi jäägist, täitke süstal 25 ml veega ja 5 ml õhuga ning korrake punktis 5.6 kirjeldatud toiminguid. Mõned sondid võivad selleks vajada 50 ml joogivett.
Üleannustamine
Praeguseks on kirjeldatud väga harva esinevaid üleannustamise juhtumeid. Esomeprasooli suukaudsel manustamisel annuses 280 mg kaasnes üldine nõrkus ja seedetrakti sümptomid. Nexium'i ühekordne annus 80 mg ei põhjustanud negatiivset mõju.
Antidoote esomeprasool ei ole teada. Esomeprasool seondub hästi plasmavalkudega, mistõttu dialüüs on ebaefektiivne. Üleannustamise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ja üldine toetav ravi.
Ravimi koostoime
Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale.
Soolhappe sekretsiooni vähenemine maos ajal esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel võib viia ravimite imendumise vähenemiseni või suurenemiseni, mille imendumine sõltub sööde happesusest. Sarnaselt teiste maomahla happesust vähendavate ravimitega võib esomeprasoolravi põhjustada ketokonasooli, itrakonasooli ja erlotiniibi imendumise vähenemist ning ravimite, näiteks digoksiini imendumise suurenemist. Omeprasooli ühekordne manustamine annuses 20 mg üks kord päevas ja digoksiin suurendab digoksiini biosaadavust 10% võrra (digoksiini biosaadavus suureneb kuni 30% kahel patsiendil kümnest).
On näidatud, et omeprasool interakteerub teatud retroviirusevastaste ravimitega. Nende koostoimete mehhanismid ja kliiniline tähtsus ei ole alati teada. PH väärtuse suurendamine omeprasooli ravi ajal võib mõjutada retroviirusevastaste ravimite imendumist. Võimalik on ka koostoime isoensüümi CYP2C19 tasemel. Omeprasooli ja mõnede retroviirusevastaste ravimite, näiteks atasanaviiri ja nelfinaviiri kooskasutamisel omeprasoolravi ajal täheldatakse nende kontsentratsiooni vähenemist seerumis. Seetõttu ei ole nende samaaegne kasutamine soovitatav. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) koosmanustamine 300 mg atasanaviiriga / ritonaviiriga 100 mg tervetel vabatahtlikel vähendas oluliselt atasanaviiri biosaadavust (kontsentratsiooni- ja kõvera alune pindala, C).max ja Cmin vähenenud ligikaudu 75%). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseeri omeprasooli toimet atasanaviiri biosaadavusele.
Omeprasooli ja sakvinaviiri samaaegsel kasutamisel täheldati sakvinaviiri kontsentratsiooni suurenemist seerumis, kui seda kasutati koos teiste retroviirusevastaste ravimitega, nende kontsentratsioon ei muutunud. Arvestades omeprasooli ja esomeprasooli sarnaseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi, ei ole esomeprasooli kombineeritud kasutamine retroviirusevastaste ravimitega, nagu atasanaviir ja nelfinaviir, soovitatav.
Esomeprasool inhibeerib CYP2C19-d, mis on selle metabolismiga seotud peamine isoensüüm. Järelikult võib esomeprasooli kombineeritud kasutamine koos teiste ravimitega, mille ainevahetus hõlmab CYP2C19 isoensüümi, nagu diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne, viia nende ravimite plasmakontsentratsioonide suurenemiseni, mis võib omakorda nõuda annuse vähendamine. See interaktsioon on eriti oluline meeles pidada, kui kasutate Nexium'it „kui vaja” režiimis. 30 mg esomeprasooli ja diasepaami koosmanustamisel, mis on isoensüümi CYP2C19 substraat, täheldatakse diasepaami kliirensi vähenemist 45% võrra.
Esomeprasooli kasutamine annuses 40 mg põhjustas fenütoiini jääkkontsentratsiooni suurenemise epilepsiaga patsientidel 13%. Sellega seoses on soovitatav jälgida etütoiini kontsentratsiooni plasmas esomeprasoolravi alguses ja selle tühistamisega.
Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg üks kord päevas tõi kaasa kontsentratsiooni-aja kõvera aluse ja vorikonasooli (CYP2C19 isoensüümi substraat) Cmax suurenemise vastavalt 15% ja 41%.
Varfariini koosmanustamine 40 mg esomeprasooliga ei põhjusta varfariini pikka aega kasutavate patsientide hüübimisaja muutust. Varfariini ja esomeprasooli kombineeritud kasutamisel on siiski teatatud mitmest kliiniliselt olulisest INR-indeksi suurenemisest (rahvusvaheline normaliseeritud suhe). INR-i on soovitatav kontrollida esomeprasooli ja varfariini või teiste kumariini derivaatide kombineeritud kasutamise alguses ja lõpus.
Uurimistulemuste kohaselt on täheldatud klopidogreeli (300 mg annuse ja säilitusannuse 75 mg päevas) ja esomeprasooli (suukaudne 40 mg ööpäevas) farmakokineetiline / farmakodünaamiline koostoime, mis viib aktiivse metaboliidi klopidogreeli vähenemiseni keskmiselt 40% ja väheneb ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne inhibeerimine keskmiselt 14%.
Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole selge. Prospektiivses uuringus patsientidel, kes said platseebot või omeprasooli annuses 20 mg päevas. samaaegselt klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappega (ACK) ning suurte randomiseeritud uuringute kliiniliste tulemuste analüüsiga ei täheldatud klopidogreeli ja prootonpumba inhibiitorite, sealhulgas esomeprasooli kombineeritud kasutamisel kardiovaskulaarsete tüsistuste riski suurenemist.
Mitmete vaatlusuuringute tulemused on vastuolulised ja ei anna ühemõttelist vastust trombemboolsete kardiovaskulaarsete tüsistuste suurenenud riski olemasolu või puudumise kohta klopidogreeli ja prootonpumba inhibiitorite kombineeritud kasutamise taustal.
Kui klopidogreeli kasutati koos 20 mg esomeprasooli fikseeritud kombinatsiooniga ja 81 mg ASK-ga, vähenes klopidogreeli aktiivne metaboliit peaaegu 40% võrreldes klopidogreeli monoteraapiaga ja ADP-ga indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne inhibeerimise tase oli sama, mis oli tõenäoliselt tingitud samaaegsest manustamisest. ASC väikese annusega.
Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg tõi tsostaasooli Cmax ja AUC (kontsentratsiooni- ja kõvera alune pindala) vastavalt 18% ja 26%; ühe cilostazooli aktiivse metaboliidi puhul oli suurenemine vastavalt 29% ja 69%.
Tsisapriidi koosmanustamine 40 mg esomeprasooliga põhjustab tsisapriidi farmakokineetiliste parameetrite väärtuste tõusu tervetel vabatahtlikel: AUC - 32% ja poolväärtusaeg 31%, kuid tsisapriidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas ei muutu oluliselt. Tsisapriidi monoteraapia korral täheldatud QT-intervalli kerge pikenemine ei suurenenud Nexium'i lisamisega (vt lõik „Erijuhised”).
Esomeprasooli ja takroliimuse samaaegsel kasutamisel täheldati takroliimuse kontsentratsiooni suurenemist seerumis.
Mõnel patsiendil täheldati metotreksaadi kontsentratsiooni suurenemist koos prootonpumba inhibiitoritega kooskasutamise taustal. Suurte metotreksaadi annuste kasutamisel tuleb kaaluda esomeprasooli ajutise katkestamise võimalust.
Nexium ei põhjusta amoksitsilliini ja kinidiini farmakokineetikas kliiniliselt olulisi muutusi.
Esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi lühiajalise koosmanustamise uuringud ei näidanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.
Ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetikale.
Esomeprasooli metabolismis osalevad CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümid. Esomeprasooli ja klaritromütsiini (500 mg 2 korda päevas) kombineeritud kasutamine, mis inhibeerib CYP3A4 isoensüümi, suurendab esomeprasooli AUC väärtust 2 korda. Esomeprasooli ja CYP3A4 ja CYP2C19 isoensüümide kombineeritud inhibiitori, näiteks vorikonasooli kombineeritud kasutamine võib viia esomeprasooli AUC väärtuse suurenemiseni enam kui 2 korda. Sellistel juhtudel ei ole esomeprasooli annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega ja pikaajalise kasutamisega patsientidel võib olla vajalik esomeprasooli annuse kohandamine.
Ravimid, mis indutseerivad CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüüme, nagu rifampitsiin ja Hypericum perforatum ravimid, võivad koos esomeprasooliga põhjustada esomeprasooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas esomeprasooli metabolismi kiirenemise tõttu.
Kõrvaltoimed
Allpool on kõrvaltoimed, mis ei sõltu ravimi annustamisskeemist, mida täheldati Nexium'i kasutamise ajal nii kliiniliste uuringute kui ka turustamisjärgsete uuringute ajal. Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmise astme kujul: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, veel 2 arsti ülevaadet
Uuringud uimastile Nexium
Pelletid, enterokattega ja graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, AstraZeneca AB
Näidustused
gastroösofageaalne reflukshaigus:
- erossiivse refluksösofagiidi ravi;
- pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi;
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi;
maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineeritud ravi osana):
- Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi;
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine;
pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud verejooksu peptilistest haavanditest (pärast mao näärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset kasutamist, et vältida retsidiivi);
põletikuvastased ravimid: t
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine;
- NSAIDide võtmisega kaasnevate riskide all kannatavate mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine.
Zollinger-Ellisoni sündroom või muud seisundid, mida iseloomustab mao näärmete patoloogiline hüpersekretsioon, sealhulgas idiopaatiline üleannustamine.
Arutelu narkootikumide Nexium kohta mama dokumentides
. arst ütles, et see on kehtiv. Selle püstjahutiga panime tushino. Tühjendatud piimavaba dieedi ja motilliumiga. Hiljem külastas gastroenteroloogi homöopaat, ta kirjutas nexiumile, fosfalugelile, homöopaatiale ja enne kõndimist (tavaliselt on meil tagasilöök ja oksendamine) papaveriin. Toiduallergiate testid võivad olla ka tagasivoolu põhjuseks. Ootame tulemusi siin. Osteopaat ei aidanud, sugu.
Ma jõin Nexium'i (7 tabletti) või Ultop seda võib olla odavam. Ta ravis perfektselt limaskesta, tavaliselt gastriidi (omeprasooli ravimid + De-Nol + antibiootikumid) klassikalist ravi, kuid Ma olen rase, siis piirdus Nexiumiga. Hapu ei saa (hapupiima ei saa, puuviljad peavad olema ettevaatlikud). Rennie sööb korrapäraselt kõrvetised, kuid kui gastriit ei võtnud ei Rennie ega fosfalyugel m.
. Ma ei joo midagi raseduse tarbeks, kuigi arst andis musinexi külma, ja isegi Tylenoli ei joo, mida nad just seda soovitavad. Aga kõrvetised muutusid mu õuduseks ja ei aidanud tamsid. Ja siin Nexium kui palsam. Ja nüüd ma lugesin tagakülgedest. Tänan teid.
Fotod on tõesti väga õrnad! Ilus Nexium säästab suurepäraselt kõrvetised. Üks tablett 3 päeva eluks ilma hingata on piisav
Mul on erosive gastriit. isegi Nexium pidi raseduse ajal (maos haavandiline) juua ära, kuigi üldiselt ei ole see raseduse ajal soovitav, kuid valu oli kohutav iga hapu pannkooke ja terav. ja ma ei taha veel ühte, kõik tundub nii õndsaks.
on veel Nexium vähendada happesust (nagu raseduse ajal on võimalik). Ma joen seda sügisel ja kevadel profülaktikaks, nii et miski ei süveneb, hästi, ja üldiselt sümptomid kiiresti kustuvad
Ma juua esomeprosooli-Nexiumit või emanerit (pärast ostmist Kasahstanis. Väga lahe tööriist. Lihtne omez ei aita.
See on kõik ja juua. Vaheldumisi See on teine. Nexium aitab mind kõige rohkem. (Me joome analoogi - Omez, see on odavam).
Nexium Ma kasutasin kohutavat kõrvetist 1 päev 3 päeva jooksul, kui ma abiksin raseduse ajal (kuigi mu abikaasa annab isegi Panadolile väga harvadel juhtudel "annab välja") on ta raseduse ajal narkootikumide vastu.
mis kõige tähtsam, dieedi ja spordi närve) tablette võib kasutada ägenemise leevendamiseks, kuid nexium 40 mg omezi asemel ei proovinud? Ja ma püüdsin lohistada, ma saan aru, et prügi ja nende jaoks on vaja aega, kuid nad aitavad, kõlav aitab, see on kindlasti rohkem prügikasti, kuid pärast seda või seda, et želee tõesti lahkub ja muutub kergemaks juba pikka aega ja siin juba.
palju raha (motilium, neksium, trimedat, fosfalugel), kuid parem ei ole neid ilma arsti retseptita võtta. Motilium on võimalik ka raseduse ajal.
