Arteriaalse hüpertensiooni vastu võitlemiseks kasutatakse laialdaselt müotroopse toimega antihüpertensiivseid ravimeid. Selliste ravimite efektiivsust määrab nende võime lõõgastada silelihaseid vere ja lümfisoonte seintes. Nõrgenemisprotsessi tulemusena toimub nende laienemine ja rõhk arterites. Myotroopsetel ravimitel on kehale tervendav toime erinevalt, kuid nende peamine eesmärk hüpertensioonis on vererõhu näitajate normaliseerimine pikka aega.
Müotroopsete antihüpertensiivsete ravimite ja nende grupi mõju
Mõnedel müotroopsetel ravimitel on laienev mõju arterioolidele ja väikestele arteritele, ülejäänud mõjutavad venule.
Müotroopsete antihüpertensiivsete ravimite toime on tingitud ioonvahetuste läbimisest silelihaskoes. See protsess saavutatakse vaba kaltsiumi redutseerimisel, mis on seotud veresoonte lihastoonuse reguleerimisega või suurendab kaaliumikanalite aktiivsust. Rakust välja tulles aitab kaalium kaasa elusraku puhkepotentsiaali suurenemisele, mistõttu veresoonte silelihased lõõgastuvad.
Myotroopsed rühmad
Alljärgnevas tabelis on esitatud müotroopsete ravimite toime kirjeldused ja omadused.
Mida müotroopsed ravimid kasutavad?
Terapeutilises ravis kasutatakse nii müotroopseid preparaate tablettide kui ka ampullide kujul intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Neid kasutatakse individuaalsete ravimitena ja kompleksravis. Uimastiravi selle rühma ravimite kasutamisel tekitab hüpotensiivset toimet ja aitab tugevdada südamelihast.
Neid ravimeid on keelatud kasutada samaaegselt orgaaniliste nitraatidega, kuna võib tekkida märkimisväärne tulekindel arteriaalne hüpotensioon.
Narkootikumide nimekiri
Peamised müotroopse toimega antihüpertensiivsed ravimid on toodud tabelis:
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Müotroopseid ravimeid kasutatakse hüpertensiooni vastu võitlemiseks ja hüpertensiivsete krampide vältimiseks. Nende pikaajaline kasutamine põhjustab kõrvaltoimeid:
- allergiliste reaktsioonide ilmnemine;
- refleksse tahhükardia esinemine;
- suurenenud stenokordia;
- suurenenud juuste kasv meestel ja naistel;
- pearinglus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
- ähmane nägemine ja desorientatsioon.
Mitteotropilisi ravimeid ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel, raseduse ajal ja imetamise ajal.
Selliste ravimite toime põhjustab veresoonte kiiruse eest vastutava hormooni vabanemise (reniini) suurenemise. Selle protsessi tulemusena säilib naatrium ja vesi kehas ning ilmneb jäsemete turse. Seetõttu on soovitatav kasutada kombinatsioonravi diureetikumide ("Furosemiid", "Amiloriid", "Hlortalidon") kasutamisel. Efektiivset meditsiinilist ravi müotroopse ravimiga määrab ainult arst, võttes arvesse haiguse etappi, siseorganite kahjustuse ulatust ja organismi individuaalseid omadusi.
Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid
Kõrge rõhu all olevate seisundite alandamiseks ja raviks kasutatakse müotroopse toimega antihüpertensiivseid ravimeid. Nende eesmärk on vererõhu normaliseerimine pikka aega. Sellised ravimid lõdvestavad veresoonte silelihaseid. Selle tegevuse tulemusena paisuvad laevad ja rõhk langeb, kaaliumikanalite töö suureneb.
Kuidas tegutseda?
Müotroopsete antihüpertensiivsete ravimite toime on tagada õige ioonivahetus veresoonte silelihases. Osalemine veresoonte lihastoonuse reguleerimises vähendab vaba kaltsiumi sisaldust. See suurendab kaaliumtorude aktiivsust. Kaalium lahkub rakkudest, nii et silelihas või pigem vaskulaarne resistentsus on lõdvestunud. Selle tulemusena väheneb vererõhk. Mõned ravimid mõjutavad arterioole, millel on väikesed arterid (“Apressin”, “Minoxidil”), ja ülejäänud, näiteks naatriumnitroprussiid, töötavad suhteliselt venamentidega arterioolidega. Kuid ravim võib provotseerida refleksse tahhükardia koos reniini vabanemisega veresse, põhjustades organismi naatriumi ja vee säilimise, põhjustades turset. Seetõttu võetakse vasodilataatoreid samaaegselt diureetikumide, beetablokaatorite või reserpiiniga.
Müotroopse toime ettevalmistusi, mis vähendavad survet, ei saa rakendada alla 12-aastastele lastele, rasedatele naistele ja imetamise ajal.
SOOVITAVAD MYOTROPILISE TEGEVUSE MEETMED;
Selle ravimiklassi hüpotensiivse toime peamine mehhanism on silelihaste toonuse ja vasodilatatsiooni vähendamine. Vaskulaarsete toonide vähenemine saavutatakse erinevate mehhanismide abil: vaskulaarsete silelihasrakkude kaltsiumikanalite blokeerimine, nende rakkude kaaliumikanalite aktiveerimine, mis tuleneb toimeainest molekulist vabaneva lämmastikoksiidi silelihasrakkudele jne.
1) Kaltsiumikanali blokaatorid (vt lõik 20.1. „Antianginaalsed ravimid”) Kaltsiumiioonid on olulised ergastus-kontraktsioonimehhanismi konjugeerimisel veresoonte silelihasrakkudes. Kui membraan on depolariseeritud, siseneb ioniseeritud kaltsium rakku L-tüüpi potentsiaalselt sõltuvate kaltsiumikanalite kaudu, mis viib tsütoplasmaatilise kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemiseni, mis kombineerituna kaltoduliiniga aktiveerub
müosiini kerge ahela kinaas. Selle tulemusena suureneb müosiini kerge ahela fosforüülimine, mis soodustab aktiini koostoimet müosiiniga ja silelihaste vähenemist. Kaltsiumiioonide tungimist rakku kahjustab see protsess ja viib veresoonte tooni ja hüpotensiooni vähenemiseni.
Kaltsiumikanali blokaatorite seas on dihüdropüridiini derivaatidel kõige suurem afiinsus veresoonte silelihaste emakakaela rakkude suhtes: nifedipiin, nitrendipiin, isradipiin, amlodipiin, felodipiin, lacidipiin jne.
Dihüdropüridiini derivaadid on tugevad vasodilataatorid, laienevad arteriaalsed veresooned, mille tulemusena nad vähendavad arteriaalset rõhku, mistõttu tekib reflekstakükardia.
Nifedipiin põhjustab kiiret hüpotensiivset toimet, ravimit soovitatakse vererõhu kiireks vähendamiseks sublingvaalselt või suu kaudu; sublingvaalse manustamise korral on see hüpotensiivne toime juba 15 minuti pärast, mis võimaldab kasutada nifedipiini hüpertensiivsetes kriisides. Nifedipiin kestab 6-8 tundi. Nifedipiini lühikese toimega vorme (Corinfar, Fenigidin jne) ei soovitata süstemaatiliselt kasutada. Sel juhul kasutatakse toimeaine pikendatud vabanemisega pikendatud nifedipiinipreparaate (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP jne) (need toimivad 12 või 24 tundi). Hüpertensiivse haiguse süstemaatiliseks raviks kasutatakse pika toimeajaga amlodipiini (Norvasc), felodipiini (Plendil), lakidipiini (Lacipil) dihüdropüridiini derivaate. Need ravimid on ette nähtud 1 kord päevas (toime kestus 24 tundi). Dihüdropüridiini derivaatide kõrvaltoimed: iiveldus, pearinglus, reflektoorne tahhükardia, pahkluu turse.
Verapamiil ja teised fenüülalküülamiini derivaadid, samuti diltiaseem (bensotiasepiini derivaat), tänu nende suuremale afiinsusele kardiomüotsüütide suhtes, vähendavad tugevust ja südame löögisagedust (vähendavad südame väljundvõimet), mis on nende hüpotensiivse toime oluline osa. Lisaks sellele on neil vasodilatoorsed müotroopsed toimed - mõõdukalt laienenud arteriaalsed veresooned, mis samuti vähendab vererõhku. Antihüpertensiivsete ravimitena kasutatakse neid ravimeid dir £ kui dihüdropüridiini derivaate. Verapamiili kasutatakse peamiselt antiarütmiliseks ja antianginaalseks aineks. Vera pamili kõrvaltoimed: iiveldus, pearinglus, bradükardia, südamepuudulikkus, atrioventrikulaarse juhtivuse raskused, pahkluu turse, kõhukinnisus.
b) Kaaliumikanalite aktivaatorid: minoksidiil (Loniten), diasoksiid (Hyperstat).
Kaaliumikanalite aktivaatorid, mida kasutatakse antihüpertensiivsete ravimitena, soodustavad arterite silelihasrakkude membraanides ATP-tundlike kaaliumikanalite avastamist. See toob kaasa kaaliumiioonide suurenenud toodangu ja silelihasrakkude membraani hüperpolarisatsiooni. Membraani hüperpolarisatsioon takistab pingest sõltuva kaltsiumi avanemist
vähenenud intratsellulaarse kaltsiumiooni kontsentratsioon. Selle tulemusena väheneb veresoonte toon ja vererõhk langeb.
Minoksidiil on tugev vasodilataator, kuid see ei ole in vitro katsetes aktiivne. Selle peamised mõjud on seotud aktiivse metaboliidi - minoksidiilsulfaadi - moodustumisega, mis toimib vaskulaarsete silelihasrakkude membraanides kaaliumikanalitele. Ravimit kasutatakse raskete hüpertensioonivormide korral, mis on resistentsed teiste antihüpertensiivsete ravimite suhtes. Minoksidiil toimib esimesel ravipäeval kiiresti. Antihüpertensiivne toime kestab kuni 24 tundi.
Kõrvaltoimed: naatriumi- ja veepeetus, turse; tugevuse ja südame löögisageduse suurenemine, peavalu; hüpertrikoos. Ravimit soovitatakse määrata koos diureetikumide ja r-blokaatoritega.
Diasoksiidi kasutatakse hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Kiirelt intravenoosselt manustatuna, kuna rohkem kui 90% ravimist on seotud plasmavalkudega. Pärast hüpotensiivse efekti sisseviimist 1 minuti pärast saavutatakse maksimaalne toime 2-5 minuti jooksul. Hüpotensiivse toime kestus ulatub 12 tunnini, ravim säilitab organismis naatriumi ja vee ning samuti kusihappe, põhjustab tahhükardiat, hüperglükeemiat.
3) Müotroopsed ravimid koos teiste toimemehhanismidega: naatrium n ja t-Prusside (Niprid), hüdralasiin (Apressiin), bendasool (Dibasool), magneesiumsulfaat.
Naatriumnitroprussiid kuulub müotroopsetesse ainetesse, mis mõjutavad resistentsete (arteriaalsete) veresoonte ja mahtuvate (venoosse) veresoonte silelihasrakke.
Naatriumnitroprussiidi peetakse doonoriks N0. Lämmastikoksiid (NO) vabaneb ravimist ja tsütosoolse guanülaadi tsüklaasi aktiveerimisel põhjustab cGMP sisalduse suurenemist, mis viib kaltsiumiioonide kontsentratsiooni vähenemiseni rakus ja veresoonte toonuse vähenemiseni. Naatriumnitroprussiidi kasutatakse vererõhu kiireks vähendamiseks hüpertensiivsetes kriisides, ägeda südamepuudulikkuse ja kirurgiliste operatsioonide kontrollitud hüpotensiooni korral. Samaaegse naatriumnitroprussidi hüpotensiivse toime manustamisega jätkub 1-2 minutit, mistõttu manustatakse seda intravenoosselt. Ravim eritub neerude kaudu. Kõrvaltoimed: refleksiline tahhükardia, peavalu, lihaste tõmblemine jne.
Hydralazine toimib peamiselt arterioolide ja väikeste arterite silelihasrakkudel, mille tulemusena väheneb kogu perifeerse resistentsus ja väheneb arteriaalne rõhk. Sel juhul suurendab reflektor südame löögisagedust, südame löögisagedust ja minuti mahtu.
Ravimit võetakse suukaudselt ja süstitakse intravenoosselt. Hydralazine imendub seedetraktist hästi (umbes 90%), kuid metaboliseerub esimese maksa läbimise ajal. Hüdralasiini ainevahetuse kiirus (metaboliseeriva ensüümi aktiivsus) on geneetiliselt määratud ja varieerub oluliselt. Seetõttu on hüdralasiini biosaadavus suukaudselt manustatuna umbes 30% aeglastes atsetüülides ja 10% kiiretes atsetüülides. Maksimaalne toime, kui ravimit sisse võetakse, saavutatakse 1-2 tunni pärast, metaboliseerub maksas, moodustades mitu aktiivset metaboliiti. Ravimi kestus on tavaliselt 6-8 tundi, kõrvaltoimetest on tahhükardia, naatriumi- ja veepeetus, turse, kõhulahtisus, anoreksia, iiveldus, oksendamine, peavalu. Üleannustamine võib tekitada sündroomi, nagu süsteemne erütematoosne luupus.
Dihüdralasiin on omaduste poolest sarnane hüdralasiiniga ja on osa Adelfan-ezidrexi tablettidest.
Bendasoolil ja magneesiumsulfaadil on ka otsene müotroopne toime veresoonte silelihasele. Ravimid laiendavad veresooni, vähendavad vererõhku, kuid hüpotensiivne toime on lühike ja mõõdukalt väljendunud. Bendasooli (dibasooli) kasutatakse tavaliselt koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega ja magneesiumsulfaati kasutatakse intramuskulaarseks manustamiseks hüpertensiivsete kriiside korral (intravenoosseks manustamiseks on hingamiskeskuse inhibeerimise oht).
Myotroopsed ravimid
Need hõlmavad aineid, mis lõõgastavad organite silelihasrakke otsese toime tõttu müotsüütidele (müotroopsed spasmodikumid) ja ained, mis mõjutavad veresoonte tooni reguleerimiseks mõeldud humoraalseid süsteeme (reniin-angiotensiini süsteemi inhibiitorid - RAS).
Müotroopne spasmolüütikum, millel on tugev veresooni laiendav toime
Verapamilum. Manustada tablette 0,04 ja 0,08 (0,04-0,08 3 korda päevas) ja 0,25% lahust 2 ml ampullides (vajadusel intravenoosselt 2-4 ml).
Magnesii sulfas. Vajadusel manustatakse intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks 20 ja 25% lahust 5, 10 ja 20 ml ampullidesse.
Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)
Toimemehhanismid. Kõik müotroopsed spasmoloodid vähendavad kaltsiumioonide kontsentratsiooni müotsüütide tsütoplasmas. Verapamiil ja nifedipiin (blokaatorid p / z Ca-kanalid) ja magneesiumioonid vähendavad kaltsiumi sisenemist rakkudesse. K-kanalite aktivaator minoksidiil suurendab K + vabanemist MMC-st, mille tulemusena areneb hüperpolarisatsioon ja väheneb potentsiaalselt sõltuvate kanalite Ca 2+ juhtivus. Naatriumnitroprussiid toimib nagu endoteeli lõdvestav faktor (lämmastikoksiid), aktiveerides tsütoplasmaatilise ensüümi guanülaadi tsüklaasi ja suurendades cGMP kontsentratsiooni. See intratsellulaarne vahendaja proteiinkinaasi G kaudu häirib aktiini ja müosiini koostoimet, suurendab rakusisese kaltsiumi seondumist ja pärsib selle vabanemist depost.
Verapamiil ja nifedipiin (toimivad 6-8 tundi), apressiin (mehhanismi ei ole piisavalt uuritud, kestab kauem kui 12 tundi), kasutatakse hüpertensiooni süstemaatiliseks raviks minoksidiili. Nende ravimite peamiseks puuduseks on kompenseeriv tahhükardia ja IOC suurenemine, mis võrdleb nende hüpotensiivset toimet.
Magneesiumsulfaadi sisseviimisel on dibasool (toimemehhanism ei ole piisavalt uuritud), toiming kestab 1,5-3 tundi. Neid kasutatakse hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Selleks kasutatakse verapamiili, naatriumnitroprussiidi, süstelahust, mis kestab 15 minutit. See viiakse tilguti või pihustisse.
Opiumi isokinoliinalkaloidi papaveriin, selle sünteetiline analoog noshpa ja metüülksantiini derivaat aminofülliin on samuti müotroopsed spasmodikumid. Nad kõik inhibeerivad fosfodiesteraasi, hävitades cAMP. CAMP kontsentratsiooni suurendamine suurendab kaltsiumioonide seondumist rakusisestesse depoodesse. Hüpertensiooni ravis ei leia erirakendust.
Reniini-angiotensiini süsteemi (RAS) inhibeerivad vahendid t
RAS sisaldab inaktiivset plasmavalkut, angiotensiin, mis reniini (neerude juxtaglomerular rakkude poolt sekreteeritava ensüümi) ja angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) järjestikuse toime tulemusena muudetakse angiotensiin-II-ks, mis on kõige olulisem vererõhu humoraalne regulaator. See on läbi angiotensiini (AT1) retseptorid kitsendavad veresooni ja suurendavad neerupealise toimel aldosterooni kontsentratsiooni veres, mis aeglustab naatriumi ja vett organismis ning suurendab vereringe mahtu.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid
Enalaprilum Kasutage tablette 0,005, 0,01 ja 0,02 (1 sakk 1–2 korda päevas)
AKE inhibiitorid, mis takistavad angiotensiin-II moodustumist, vähendavad veresoonte veresoonte toonust ja vereringet, vähendavad mitte ainult diastoolset, vaid ka süstoolset vererõhku. Suurendada neerude verevoolu ja Na + filtreerimist, vähendada Na + reabsorptsiooni tubulites, suurendades Na soolade eritumist uriiniga. Lisaks takistavad nad bradükiniini hävimist (ACE hävitab selle inaktiivsetele "väikestele peptiididele").
Kaptopriil imendub seedetraktis hästi. Selle hüpotensiivne toime areneb 30-60 minuti pärast. ja kestab 6-8 tundi. Enalapril toimib sarnaselt, kuid on aktiivsem ja ei põhjusta agranulotsütoosi. Enalapriilil on aga ototoksiline toime ja see võib põhjustada osalist kuulmislangust. Bradükiniini kogunemine kopsudesse võib põhjustada obsessiivse köha.
Angiotensiin-1 retseptori blokaator
Angiotensiini blokaatorid (AT. T1a) retseptorid põhjustavad sama mõju nagu AKE inhibiitorid. Bradükiniini kuhjumise puudumise tõttu ei ole kuiva köha kujul kõrvaltoimeid. Mittepeptiidne blokaator losartaan vähendab oluliselt CAD-i. Regulaarsel kasutamisel võib see koguneda ja selle antihüpertensiivne toime kestab kuni 24 tundi, kuigi poolväärtusaeg ei ületa 2 tundi.
194.48.155.252 © studopedia.ru ei ole postitatud materjalide autor. Kuid annab võimaluse tasuta kasutada. Kas on autoriõiguste rikkumine? Kirjuta meile | Tagasiside.
Keela adBlock!
ja värskenda lehte (F5)
väga vajalik
MIROTHROPILISTE MEETMETE ETTEVALMISTUSED (MIOTROPILISED MEETMED)
Toimemehhanismi kohaselt erinevad need vahendid üsna märkimisväärselt.
Ionkanaleid mõjutavad vahendid
A. Kaltsiumikanali blokaatorid
On hästi teada, et kaltsiumioonid mängivad olulist rolli veresoonte silelihaste tooni säilitamise mehhanismis. Seetõttu põhjustab nende sile lihasrakkudesse tungimise vaskulaarse tooni ja hüpotensiooni vähenemine. See on eelnevalt peetud kaltsiumikanali blokaatorite, näiteks nifedipiini, toimemehhanism (vt 14. peatükk; 14.3; 14.4).
Felodipiin (Pandüül) kuulub ka dihüdropüridiinide rühma. See blokeerib peamiselt veresoonte kaltsiumikanaleid. Ravimi biosaadavus enteraalseks manustamiseks on 15-20%; see on peaaegu täielikult (> 99%) seotud plasmavalkudega. Maksa metaboliseerub intensiivselt. Metaboliidid erituvad neerude kaudu. Erinevus fenigidiini pikemast toimeajast. t1/2 = 11-16 h. Määra 1 kord päevas. Rakendatakse hüpertensiooni ja stenokardiaga. Kõrvaltoimetest on peapööritus, peavalu, väsimus; Mõnikord tekib nahalööve.
Samuti on dihüdropüridiini derivaatide rühmast pärit kaltsiumikanali blokaator latsidipiin (motiivid). Selle peamine tegevus on suunatud
Skeem 14.6 Kaaliumikanali aktivaatorite hüpotensiivse toime põhimõte.
Vaskulaarse silelihase cue kanalid. Ravim vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, põhjustades hüpotensiooni. Peaaegu puudub otsene tegevus südamele.
Seda kasutatakse hüpertensiooni raviks. Sisesta 1 kord päevas. Kõrvaltoimetest on pearinglus, peavalu, südamepekslemine, iiveldus, pastoznost pahkluudel, jalgadel, nahalööve jne.
B. Kaaliumikanalite aktiveerijad
Mitmed antihüpertensiivsed ravimid vähendavad kaaliumikanalite avanemise tõttu veresoonte tooni. Viimane põhjustab silelihasrakkude membraani hüperpolarisatsiooni, mis vähendab vaskulaarse tooni säilitamiseks vajalike kaltsiumioonide tarbimist rakkudes. Kõik see toob kaasa veresoonte silelihaste toonuse vähenemise ja hüpotensiivse toime (skeem 14.6).
Selle rühma kõige aktiivsem ravim enteraalseks kasutamiseks on minoksidiil. See laiendab arterioole,
vähendab kogu perifeerset resistentsust ja vähendab selle tõttu vererõhku. Hästi imendub seedetraktist. Antihüpertensiivne toime kestab kuni 24 tundi, millest enamus metaboliseerub ja eritub neerude kaudu.
Kõrvaltoimetest tuleb märkida hirsutism 1 inimene. Reniini vabanemise suurenemine võib viia naatriumi- ja veeioonide keha viivitamiseni ja turse tekkele.
Diasoksiidi (eudemin) nimetatakse ka kaaliumikanali aktivaatoriteks. See mõjutab peamiselt takistuslikke anumaid (arterioole). Intravenoosselt manustatuna on kiiresti arenev ja väljendunud hüpotensiivne toime. Enteraalse manustamise korral toimub vererõhu langus järk-järgult. Lisaks arterioolide tooni vähendamisele inhibeerib ravim ka südame tööd. Hüpotensiivse toime kestus ulatub 12-18 tunnini Diasoksiidi manustatakse tavaliselt intravenoosselt (kiiresti, kuna umbes 90% sellest seondub plasmavalkudega). Ravimit kasutatakse hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Diasoksiidi kahjulikud mõjud, mis takistavad selle süstemaatilist kasutamist, hõlmavad naatriumi- ja veeioonide viivitust, hüperglükeemiat ja kusihappe sisalduse suurenemist veres.
Lämmastikoksiidi doonorid
Selle rühma esindaja on naatriumnitroprussiid, mis kuulub müotroopsetele antihüpertensiivsetele ravimitele, mis mõjutavad nii resistiivseid (arterioole, väikeseid artereid) kui ka mahtu (venules, väikesed veenid).
1 Meeste juuste kasv. Alates lat. hirsutus - karvane.
Skeem 14.7 Naatriumnitroprussidi vasodilatatsiooni toime põhimõte.
laevadele Selle suuna tõttu ei põhjusta ravim südametoodangu suurenemist, kuna väheneb venoosne tagasipöördumine südamesse. Kuid refleksi südamelöögisagedus tõuseb. Naatriumnitroprussiidi toimemehhanism on sarnane nitroglütseriiniga. Preparaadist vabanev lämmastikoksiid stimuleerib tsütosoolset guanülaattsüklaasi, suurendab cGMP sisaldust, vähendab vaba kaltsiumiioonide kontsentratsiooni; tänu sellele väheneb veresoonte silelihaste toon (joonis 14.7).
Samaaegse intravenoosse naatriumnitroprussiidi süstimine toimib 1-2 minutit. Seetõttu manustatakse seda intravenoosse infusioonina hüpertensiivsete kriiside korral, südamepuudulikkuse korral, kontrollitud hüpotensiooni korral. Selle kasutamisel on võimalik tahhükardiat, peavalu, düspepsiat, lihaste krampe jne.
14.5.3.3. Erinevad müotroopsed ravimid 1
Apressiini, dibasooli ja magneesiumsulfaati võib liigitada erinevateks hüpertensiooniks kasutatavateks müotroopseteks spasmodikumideks.
Apressiin (hydralazine) viitab peamiselt resistentsete veresoonte (arterioolide ja väikeste arterite) laiendamise vahendile. See põhjustab eelkapillaarsete resistentsete veresoonte laienemist ja vähendab sel viisil kogu perifeerset resistentsust ning vähendab vererõhku. Postkapillaarsetele mahtuvuslikele anumatele on vähe mõju. Seoses vererõhu langusega tekib refleksiliselt refleksrütm ja südame väljundvõimsuse suurenemine. Neerude verevool tõuseb esialgu veidi ja taastub seejärel algtasemele.
Ravim imendub soolestikus hästi. Maksimaalne toime pärast enteraalset manustamist areneb umbes 1 tunni jooksul, umbes 80-90% apressiini seondub plasmavalkudega. See metaboliseerub erinevatel inimestel erinevatel kiirustel, kuna selle transformatsiooniga seotud ensüümi aktiivsus (N-atsetüültransferaasi tsü- t
1 Mõningaid müotroopseid vasodilataatoreid kasutatakse erektsioonihäirete korral meestel. Füsioloogilistes tingimustes vabaneb NO seksuaalse erutusega koobastes kehades, mis stimuleerib cGMP moodustumist. Viimane põhjustab müosiini kerge ahela defosforüülimise stimuleerimisel peenise õõnsate kehade ja arterite silelihaste toonuse vähenemist, mis aitab suurendada verevoolu ja erektsiooni. CGMP kontsentratsiooni võib samuti suurendada cGMP inaktiveerimisega seotud ensüümi fosfodiesteraasi-5 inhibeerimise teel. Selle põhimõtte kohaselt ja toimib sildenafiil (Viagra), mida kasutatakse laialdaselt erektsioonihäirete korral. Kõrvaltoimed on hemodünaamilised häired, peavalu, riniit, näo punetus, värvuse nägemise muutused, düspepsia jne.
Ravim on vastunäidustatud kombinatsioonis nitraatidega, kuna see võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust. Sildenafiili kasutamisel koronaarhaiguse korral, samuti mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorite (erütromütsiin, ketokonasool jne) ja neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik, kuna nendel juhtudel suureneb ravimi kontsentratsioon veres ja kõrvaltoimete sagedus ja aste suurenevad vastavalt.
maks ja maksa), on geneetiliselt määratud ja võib varieeruda üsna oluliselt. Seda tuleks kaaluda apressiini kasutamisel. Tavaliselt on hüpotensiivse toime kestus 6-8 tundi
Apressiini kasutatakse harva, kuna see põhjustab erinevaid kõrvaltoimeid (tabel 14.13): tahhükardia, südame piirkonna valu, peavalu, düspeptilised häired, äge reumaatiline sündroom, süsteemse erütematoosse luupusega sarnased nähtused jne. teised antihüpertensiivsed ravimid võivad vähendada selle annust ja vähendada kõrvaltoimete sagedust ja tõsidust.
Dibasool on bensimidasooli derivaat. Sellel on spasmolüütiline toime kõigile silelihasorganitele. Laiendab veresooni. Vähendab vererõhku (perifeersete veresoonte 1 laienemise ja südame väljundi vähenemise tulemusena). Dibasooli antihüpertensiivne toime on väga kerge ja selle toime on lühiajaline. Hüpertensiooni korral määratakse see tavaliselt koos teiste vererõhku alandavate ravimitega. Hüpertensiivse ravi korral
Tabel 14.13 Antihüpertensiivsete ravimite võimalike kõrvaltoimete näited
1 Koos antihüpertensiivse toimega avaldab dibasool seljaaju erilist mõju. See hõlbustab refleksreaktsioone pärast poliomüeliiti jääktoimete esinemist. Dibasoolil on soodne mõju näo närvi perifeersele halvatusele. Lisaks on see immunomoduleeriv toime.
Dibasooli kriisi manustatakse intravenoosselt. Ta on hästi talutav. Kõrvaltoimed on haruldased.
Vererõhu tõusu ja eriti hüpertensiivsete kriiside korral kasutatakse mõnikord magneesiumsulfaati (manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt) 1. Saadud hüpotensioon on seotud peamiselt magneesiumsulfaadi otsese müotroopse toimega. Lisaks pärsib see ergastuse edasikandumist vegetatiivses ganglionis, vähendades atsetüülkoliini vabanemist eelkonjugeeritud kiududest. Ravimil on vasomotoorse keskuse inhibeeriv toime (peamiselt suurte annuste korral).
Magneesiumioonide pärssimine kesknärvisüsteemi poolt avaldab ka rahustavat, krambivastast ja suurtes annustes narkootilist toimet. Narkootilise toime ulatus on väike ja üleannustamise korral tuleb hingamiskeskuse depressioon kiiresti.
Magneesiumsulfaadi sisseviimisel suurtes annustes inhibeeritakse neuromuskulaarset ülekannet (mootorikiudude otsadest vabanenud atsetüülkoliini kogus väheneb).
Parenteraalset magneesiumsulfaati kasutatakse ka südame rütmihäirete korral (vt ptk 14.2) ja eklampsias 2. Kaltsiumiooni antagonistid on kaltsiumioonid. Sellega seoses, kui magneesiumsulfaadi üleannustamine süstitakse kaltsiumkloriidi.
2.2.3.4. Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid
Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid toimivad otse veresoonte lihasseina ja lõdvestavad seda. Mõned neist mõjutavad arterioole ja väikeseid artereid (apressin, minoksidiil). Teised (naatriumnitroprussiid) - arterioolidel ja venoosidel.
Müotroopsete ravimite toimemehhanism ei ole seotud adrenergiliste süsteemidega; toime saavutatakse vaba kaltsiumi vähenemisega, mis reguleerib lihaste vaskulaarset tooni või kaaliumikanalite aktiveerimist. Viimane soodustab kaaliumi vabanemist rakust membraanide hüperpolarisatsiooniga ja veresoonte silelihaste lõõgastumisega (Minoksidiil). Müotroopsed ravimid, mis vähendavad üldist perifeerset vaskulaarset resistentsust, alandavad vererõhku, kuid põhjustavad refleksi tahhükardiat ja suurendavad reniini vabanemist. Naatrium ja vesi säilivad organismis, tekivad tursed. Seetõttu kasutatakse koos diureetikumide, b-blokeerijate või reserpiiniga vasodilataatoreid. Antispasmoodiliste ravimite müotroopne toime hõlmab bendasooli (dibasool), magneesiumsulfaati, hüdralasiini (apressiini), minoksidiili jne.
Dibasool vähendab veresoonte tooni ja vähendab südame väljundvõimsust. Seda kasutatakse hüpertensiooni raviks ja hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks (intravenoosselt või intramuskulaarselt) kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Lisaks on ravimil immunostimuleeriv toime (endogeense interferooni arvu suurendamine), stimuleerib seljaaju funktsiooni (kasutatakse närvisüsteemi haiguste, eriti neuriidi, sealhulgas näo närvi) raviks.
Apressiin laiendab peamiselt arterioole, suurendab neerude ja aju verevoolu. Arterioolide laienemise tulemusena väheneb südame post-koormus, suureneb südame väljund, tekib tahhükardia, suureneb müokardi hapnikutarve. Seetõttu on ravim kombineeritud b-blokaatoritega, mis vähendavad sümpaatilist toimet südamele, tahhükardiale. Seoses turse (naatriumi ja vee retentsiooni) võimalusega ja apressiini antihüpertensiivse toime suurendamiseks on see ette nähtud diureetikumidega. Histaminaasi pärssiv ravim suurendab histamiini vabanemist, mis tekitab allergiat. Pikaajalise manustamise korral on võimalik aneemia ja leukopeenia; paresteesia ja polüneuritis, äge reumaatiline sündroom, süsteemse erütematoosse luupuse imiteerimine (pärast ravimi ärajätmist kaob aeglaselt ja nõuab pikaajalist ravi).
Magneesiumsulfaati manustatakse hüpertensiivsetes kriisides (intramuskulaarselt või intravenoosselt). Sellel on otsene müotroopne toime ja see avaldab vasomotoorse keskuse depressiivset toimet, omab rahustavaid ja krambivastaseid omadusi. Magneesiumsulfaadi üleannustamise korral süstitakse kaltsiumi preparaate (kaltsium on magneesiumioonide antagonist).
Minoksidiil on veresoonte silelihaste kaaliumikanalite aktivaator. Seda kasutatakse kombinatsioonis b-blokaatorite ja diureetikumidega.
Tüsistused: tahhükardia, naatriumi- ja veepeetus, suurenenud juuste kasv meestel ja naistel (hüpertrikoos), stenokardiaga, krambihoogude suurenemine on võimalik.
Naatriumnitroprussiid laiendab arterioole ja venule, toimib kiiresti, lühidalt, tugevalt. Toimemehhanism (nagu nitraadid) on seotud lämmastikoksiidi (NO) moodustumisega. Venulite laienemine. vähendab vere veenilist tagasitulekut südamesse, stress südamele ja vähendab vajadust müokardi hapniku järele. Ravimit manustatakse intravenoosselt, toime ilmneb esimese 2-3 minuti jooksul ja peatub peaaegu vahetult pärast süstimise lõppu. Seda on ette nähtud hüpertensiivseks kriisiks, akuutse vasaku vatsakese puudulikkuse korral, kontrollitud hüpotensiooniks.
Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid
Myotropilised antihüpertensiivsed ravimid on antihüpertensiivsed ravimid, mis toimivad veresoonte silelihastele ja põhjustavad nende laienemist. Seda ravimirühma esindavad müotroopsed antispasmoodikumid.
Sisu
[redigeeri] Klassifikatsioon
- Kaltsiumikanali blokaatorid
Felodipiin; Latsidipiin; Nifedipiin; Verapamiil; Diltiaseem
- Kaaliumikanalite aktivaatorid
Apressiin; Dibasool; Magneesiumsulfaat
L-tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid (kaltsiumi antagonistid)
Kaltsiumiioonid mängivad olulist rolli veresoonte silelihaste toonuse säilitamise mehhanismis, mistõttu nende sile lihasrakkudesse tungimise tagajärjel väheneb veresoonte toon ja hüpotensioon. Kaltsiumikanali blokaatorid pärsivad kaltsiumiioonide sisenemist arterioolide lihasseina, mis viib veresoonte kogu perifeerse resistentsuse vähenemiseni ja vererõhu languseni. See ravimirühm hõlmab felodipiini, lacidipiini, nifedipiini, verapamiili, diltiaseemi.
Felodipiin blokeerib peamiselt veresoonte kaltsiumikanalid. Ravimi biosaadavus enteraalseks manustamiseks on 15-20%; see on peaaegu täielikult (> 99%) seotud plasmavalkudega. Maksa metaboliseerub intensiivselt ja seejärel eritub neerude kaudu. Erinevus fenigidiini pikemast toimeajast, t1/2 = 11-16 tundi, määrake 1 kord päevas. Rakendatakse hüpertensiooni ja stenokardiaga. Kõrvaltoimetest on peapööritus, peavalu, väsimus ja aeg-ajalt nahalööve.
Latsidipiin (motiivid) on kaltsiumikanali blokaator dihüdropüridiini derivaatide rühmast. Selle peamine toime on suunatud ka veresoonte silelihase kaltsiumikanalitele: see vähendab kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse, põhjustades hüpotensiooni. Peaaegu puudub otsene tegevus südamele. Seda kasutatakse hüpertensiooni raviks. Sisesta 1 kord päevas. Kõrvaltoimetest on peapööritus, peavalu, südamepekslemine, iiveldus, pastatooted pahkluudel, sääred, nahalööve.
Nifedipiin (Corinfar, Cordafen) on kõige tõhusam hüpertensiooni ravi, kuna sellel on veresamilile tugevam dilateeriv toime. See vähendab selgelt diastoolset vererõhku. Nifedipiini kasutatakse ka rõhu järsu tõusu leevendamiseks, selle väljakirjutamiseks keele alla ja kroonilisele hüpertensioonile, eriti kombineerituna IHD-ga, bradüarütmiaga. Süstoolse ja diastoolse vererõhu vähendamisega võib nifedipiin vallandada reflektoorset tahhükardiat, mis suurendab müokardi hapnikutarbimist. Seega, et saavutada tugevam ja pikem hüpotensiivne toime, on parem kasutada nifedipiini retardit või kombineerida seda B-blokaatoritega. Nifedipiini kõrvaltoimed on seotud liigse vasodilatatsiooniga, mis ilmneb pearingluse, naha punetuse, peavalu, jalgade turse all. Mõnikord täheldatakse iiveldust, igemete hüperplaasiat, psühhoosi või kesknärvisüsteemi depressiooni. Kõrvaltoimed vähenevad, kui ravimi annus väheneb. Ravimi kaotamine peaks toimuma järk-järgult, 3 päeva jooksul, kuna võib esineda "ärajäämise sündroom".
Verapamiil (isoptiin) vähendab vererõhku perifeersete veresoonte laiendamisega, samuti vähendab südame väljundit ja südame löögisagedust. Verapamiil on ette nähtud nii hüpertensiooni pikaajaliseks raviks (seestpoolt) kui ka hüpertensiivse kriisi leevendamiseks (intravenoosselt). Verapamiili spetsiifilistest kõrvaltoimetest tuleb märkida bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad ja kõhukinnisus. Samal ajal, võttes verapamiili ja digoksiini, suureneb viimane vereplasmas, mis võib olla digitaalse joobeseisundi põhjuseks.
Diltiaseem toimib sarnaselt, põhjustab väga harva kõrvaltoimeid - jalgade ja jalgade turse, arütmiad.
[redigeeri] Kaaliumikanalite aktivaatorid
Mitmed antihüpertensiivsed ravimid vähendavad kaaliumikanalite avanemise tõttu veresoonte tooni. See põhjustab silelihasrakkude membraani hüperpolarisatsiooni ja see omakorda vähendab kaltsiumioonide tarbimist rakkudes, mis on vajalikud vaskulaarse tooni säilitamiseks. Kõik see toob kaasa veresoonte silelihaste toonuse ja hüpotensiivse toime vähenemise.
Minoksidiil (Minona) laiendab arterioole, vähendab kogu perifeerset resistentsust ja vähendab seega vererõhku. See on selle rühma kõige aktiivsem ravim enteraalseks kasutamiseks. Vaskulaarse resistentsuse vähenemise tulemusena suurendab sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsus kompenseerivat toimet, mis väljendub südame kontraktsioonide suurenemises, südame väljundi suurenemises ja müokardi hapnikutarbimise suurenemises. Seetõttu ei kasutata vasodilataatoreid monoteraapiaks, vaid kombineerituna B-blokaatoritega. Sümpaatilise närvisüsteemi aktiveerimine toob kaasa ka reniini ja aldosterooni taseme suurenemise vereplasmas ja seega ka naatriumi ja vee säilimist organismis. Hästi imendub seedetraktist. Antihüpertensiivne toime kestab kuni 24 tundi, millest enamus metaboliseerub ja eritub neerude kaudu. Kõrvaltoimed on näo hirsutism, südamepekslemine ja peavalu. Reniini vabanemise suurenemine võib viia naatriumi- ja veeioonide keha viivitamiseni ja turse tekkele. Lisaks võib minoksidiil põhjustada hüpertrikoosi. Ravimi katkestamine 1-2 kuu pärast viib kõrvaltoimete kadumiseni. Minoksidiili antihüpertensiivse toime suurendamiseks on soovitatav kombineerida diureetikume. See ravim on tavaliselt ette nähtud teistele ravimitele resistentsete hüpertensiooniga patsientidele.
Diasoksiid (eudemin) mõjutab peamiselt resistentset veresooni (arterioole). Intravenoosselt manustatuna on kiiresti arenev ja väljendunud hüpotensiivne toime. Enteraalse manustamise korral toimub vererõhu langus järk-järgult. Lisaks arterioolide tooni vähendamisele inhibeerib ravim ka südame tööd. Hüpotensiivse toime kestus ulatub 12-18 tunnini Diasoksiidi manustatakse tavaliselt intravenoosselt (kiiresti, kuna umbes 90% sellest seondub plasmavalkudega). Ravimit kasutatakse hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Diasoksiidi kahjulikud mõjud, mis takistavad selle süstemaatilist kasutamist, hõlmavad naatriumi- ja veeioonide viivitust, hüperglükeemiat ja kusihappe sisalduse suurenemist veres.
Lämmastikoksiidi doonorid
Selle rühma esindaja on naatriumnitroprusside, võimas lühitoimeline perifeerse vasodilaator, mis kuulub müotroopse antihüpertensiivse ravimi hulka, mis mõjutavad ka resistentset (arterioole, väikeseid artereid) ja mahtuvalisi (venules, väikesed veenid) veresoone. Selle fookuse tõttu ei põhjusta ravim südame väljundi suurenemist, kuna väheneb venoosne tagasipöördumine südamesse. Kuid refleksi südamelöögisagedus tõuseb. Naatriumnitroprussiidi toimemehhanism on sarnane nitroglütseriiniga. Ravimist vabanev lämmastikoksiid stimuleerib tsütosoolset guanülaattsüklaasi, suurendab cGMP sisaldust, vähendab vaba kaltsiumiioonide kontsentratsiooni; sellest tulenevalt väheneb veresoonte silelihaste toon. Samaaegse intravenoosse naatriumnitroprussiidi süstimine toimib 1-2 minutit. Seetõttu manustatakse seda intravenoosselt tilguti infusioonina, lahjendatuna 5% glükoosilahusega, hüpertensiivsete kriisidega, südamepuudulikkusega, kontrollitud hüpotensioonile kirurgiliste operatsioonide ajal. Selle kasutamisel on võimalik tahhükardiat, peavalu, düspepsiat, lihaste fasciculatsioone.
Naatriumnitroprussiidi pikaajalise manustamise korral (üle 48-72 tunni) võib tekkida maksa, tiotsüanaadi ja tsüaniidi metaboliitide akumulatsioon. Tiaküanaadi mürgistuse tunnused: ähmane kõne, krambid, psühhoos ja kooma. Sellisel juhul tuleb patsient kirjutada (pärast ravimi katkestamist) B12-vitamiini, naatriumtiosulfaati, naatriumvesinikkarbonaati ja hapniku sissehingamist.
Ravimi kiire manustamine võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni. Naatriumnitroprussiidi vastunäidustused on hüpertüreoidism, raske neerufunktsiooni häire ja maks.
[redigeeri] Erinevad müotroopsed ravimid
Apressiini, dibasooli ja magneesiumsulfaati võib liigitada erinevateks hüpertensiooniks kasutatavateks müotroopseteks spasmodikumideks.
Apressiin (hydralazine) viitab peamiselt resistentsete veresoonte (arterioolide ja väikeste arterite) laiendamise vahendile. See inhibeerib dopaminhüdroksülaasi, vähendab dopamiini konversiooni norepinefriiniks ja viimaste mõju veresoonte α-adrenoretseptoritele. Lisaks sellele on sellel müotroopne toime, mis takistab kaltsiumi sisenemist rakusisestesse rakkudesse ja rakuvälisest ruumist rakkude tsütoplasmasse.
Selle tulemusena põhjustab upressiin eelkapillaarsete resistentsete veresoonte laienemist ja vähendab sel viisil kogu perifeerset resistentsust ja alandab vererõhku. Postkapillaarsetele mahtuvuslikele anumatele on vähe mõju. Seoses vererõhu langusega tekib refleksiliselt refleksrütm ja südame väljundvõimsuse suurenemine. Neerude verevool tõuseb esialgu veidi ja taastub seejärel algtasemele. Ravim imendub soolestikus hästi. Maksimaalne toime pärast enteraalset manustamist areneb umbes 1 tunni jooksul, umbes 80–90% apressiinist seondub plasmavalkudega. See metaboliseerub erinevates inimestes erinevatel kiirustel, kuna selle transformatsiooniga seotud ensüümi aktiivsus (soole ja maksa N-atsetüültransferaas) on geneetiliselt määratud ja võib varieeruda üsna oluliselt. Seda tuleks kaaluda apressiini kasutamisel. Tavaliselt on hüpotensiivse toime kestus 6-8 tundi, rakendage apressiini harva, kuna see põhjustab mitmesuguseid kõrvaltoimeid: tahhükardia, südame valu, peavalu, düspeptilised häired, äge reumatoid sündroom, süsteemse erütematoosse luupusega sarnased nähtused jne. Apressiini kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib vähendada selle annust ja vähendada kõrvaltoimete sagedust ja tõsidust.
Dibasool on bensimidasooli derivaat. Sellel on spasmolüütiline toime kõigile silelihasorganitele. Laiendab veresooni, kõrvaldab kohalikud vereringehäired, peamiselt ajus, südames ja neerudes. Vähendab vererõhku (perifeersete veresoonte laienemise ja südame väljundi vähenemise tõttu). Dibasooli antihüpertensiivne toime on väga kerge ja selle toime on lühiajaline. Hüpertensiooni aju vormide puhul on see tavaliselt ette nähtud koos teiste ravimitega, mis alandavad vererõhku. Hüpertensiivse kriisi korral manustatakse Dibazol intravenoosselt. Ta on hästi talutav. Kõrvaltoimed on haruldased. Eakad patsiendid peaksid olema ette nähtud (eriti intravenoosselt) südame glükosiidide taustal, sest kardiovaskulaarsuse vähenemise oht on oht.
Vererõhu tõusu ja eriti hüpertensiivsete kriiside korral kasutatakse mõnikord magneesiumsulfaati (manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt). Saadud hüpotensioon on seotud peamiselt magneesiumsulfaadi otsese müotroopse toimega - vaskulaarse resistentsuse vähenemisega, mis on tingitud kaltsiumiioonide rakku sisenemise inhibeerimisest ja selle vähenemisest sarkoplasmaatilisest retikulumist. Lisaks pärsib see ergastuse edasikandumist vegetatiivses ganglionis, vähendades atsetüülkoliini vabanemist eelkonjugeeritud kiududest. Ravimil on vasomotoorse keskuse inhibeeriv toime (peamiselt suurte annuste korral). Magneesiumioonide pärssimine kesknärvisüsteemi poolt avaldab ka rahustavat, krambivastast ja suurtes annustes narkootilist toimet. Narkootilise toime ulatus on väike ja üleannustamise korral tuleb hingamiskeskuse depressioon kiiresti. Magneesiumsulfaadi sissetoomisega suurtes viinapuudes pärsitakse neuromuskulaarset ülekannet (mootorikiudude otsadest vabanenud atsetüülkoliini kogus väheneb). Parenteraalset magneesiumsulfaati kasutatakse ka südame rütmihäirete ja eklampsia puhul, süstides seda intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt, nagu ka võimaliku hingamisdepressiooni kiire sisseviimisel. Kaltsiumiooni antagonistid on kaltsiumioonid. Sellega seoses, kui magneesiumsulfaadi üleannustamine süstitakse kaltsiumkloriidi.
Myotropilised antispasmoodilised ravimid: toimemehhanism
Spasmolüütikumide rühma kuuluvad ravimid leevendavad siseelundite silelihaste spasme, mille tõttu tekib valu. Erinevalt neurotroofsetest toimib see mitte närvidel, vaid kudede ja rakkude biokeemilistel protsessidel. Ravimite nimekiri sisaldab nii taimseid ravimeid kui ka kunstlikke keemilisi ühendeid.
Mis on müotroopne spasmolüütikum
Nn ravimid, mille peamiseks eesmärgiks on siledate lihaste spasmide leevendamine, mis esineb peaaegu kõigis elutähtsates organites. Spasmide tõttu on verejooks kokkutõmbunud kudedesse piiratud, mis suurendab ainult valu sündroomi. Sel põhjusel on valu leevendamiseks oluline lõõgastuda silelihaskoest. Selleks ja kasutada müotroopseid antispasmoodikume.
Spasmolüütikumide klassifikatsioon
Müotroopiliste ja teiste spasmolüütiliste ravimite peamine mõju on silelihaskrampide intensiivsuse ja arvu vähenemine. See aitab leevendada valu, kuid seda efekti on võimalik saavutada erinevatel viisidel sõltuvalt spasmolüüsi tüübist. Nende klassifitseerimise aluseks on spastilise reaktsiooni olemus, mida need ravimid mõjutavad. Need on jagatud järgmistesse põhirühmadesse:
- M-kolinolüütikud või neurotroopsed ravimid. Nende tegevus on takistada närviimpulsside ülekandumist lihastesse, mistõttu lihased lõõgastuvad. Lisaks on M-antikolinergilistel ainetel sekreteeriv toime.
- Myotropic antispasmodics. Nad tegutsevad otseselt lihasesiseses protsessis. Müotroopsetes ravimites sisalduvad ained ei lase lihastel kahaneda, leevendada krampe.
- Kombineeritud spazmoangetiki. Kombineerige mitu toimeainet korraga, seega mitte ainult lõdvestab silelihaskiude, vaid ka valuvaigistav toime.
- Taimede päritolu. Nende hulka kuuluvad ravimtaimede eemaldamine ja infusioonid. Mõned neist sisaldavad aineid, mis mõjutavad silelihaste kontraktsiooni.
Neurotroopne
Neurotroopsete spasmolüütiliste ravimite rühm hõlmab ravimeid, mis mõjutavad kesk- ja perifeerset närvisüsteemi. Esimene on aju ja seljaaju. Perifeerne närvisüsteem koosneb erinevatest närvide ahelatest ja rühmadest, mis tungivad inimkeha kõikidesse osadesse. Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad neurotroopsed ravimid järgmistesse kategooriatesse:
- Keskne tegevus: Aprofen, Difatsil. Nad blokeerivad 3. tüüpi retseptorite impulssjuhtimist, mis paiknevad siledates lihastes ja tüüp 1, mis paiknevad vegetatiivsetes ganglionides. Lisaks on neil rahustav toime.
- Perifeerne toime: Buscopan, Neskopan, metocynia ja prifiiniumbromiid. Nad blokeerivad M-kolinergilisi retseptoreid inimkehas, mille tõttu lõõgastuvad silelihased.
- Kesk- ja äärealad: Atropiin, Belladonna ekstrakt. Kas kahe eespool loetletud rühma mõju.
Myotropic
Müotroopsete ravimitega kokkupuutel ei ole blokeeritud närviimpulssid, vaid muutused biokeemiliste protsesside lihastes. Sellised ravimid on samuti jagatud mitmeks rühmaks:
- Naatriumikanali blokaatorid: mebeverin, kinidiin. Nad takistavad naatriumi koostoimet lihaskoe ja retseptoritega, vältides seeläbi krampe.
- Nitraadid: Nitrogütseriin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Sellised ained vähendavad kaltsiumi taset tsüklilise guasiinmonofosfaadi sünteesi tõttu - aine, mis reageerib keha sees erinevate ühenditega.
- Koletsüstokiniini analoogid: koletsüstokiniin, Gimekromoon. Lõdvestades sapipõie põie ja lihaskoe sfinktoreid, parandavad nad sapi voolamist kaksteistsõrmiksoole ja vähendavad vererõhu survet.
- Fosfodiesteraasi inhibiitorid: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Mõjutab sama nimetusega ensüümi, mis tagab naatriumi ja kaltsiumi lihaskiudude kohaletoimetamise. Seega vähendavad need tööriistad nende mikroelementide taset ja vähendavad lihaste kokkutõmbumise intensiivsust.
- Mitteselektiivsed ja selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kaalium kutsub esile spastilise lihaste kokkutõmbumise. Selle rühma preparaadid ei lase tal tungida lihasrakkudesse.
Kombineeritud
Populaarsemad on ravimid, mis sisaldavad mitmeid toimeaineid. Põhjuseks on see, et üks selliste ainete pillid mitte ainult ei leevenda spasme, vaid ka koheselt vabastavad nii valu kui ka selle põhjuse. Kombineeritud spasmolüütikumide koostis võib sisaldada järgmisi toimeaineid:
- paratsetamool;
- fenüülefriin;
- guaifenein;
- ibuprofeen;
- propünenoon;
- ditsükloveriin;
- naprokseen;
- metamitsoolnaatrium;
- Pitofenon;
- fenpiviriiniabromiid.
Paratsetamool on sagedamini keskne komponent. Seda kombineeritakse mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega. Paljud preparaadid sisaldavad pitofenooni, metamitsoolnaatriumi, fenpiviriiniumbromiidi kombinatsioone. Tuntud kombineeritud spasmolüütiliste ravimite hulgast eristuvad:
Loomulik
Mõned taimed on võimelised toimima silelihaskiudude suhtes. Nende hulka kuuluvad belladonna, apteegitilli, piparmünt, tansy ja kummel. Nende ekstraktid sisalduvad erinevates tablettides. Praegu on teada järgmised taimsed preparaadid:
- Plantex. Efektiivselt soolestiku krampide korral võib seda kasutada laste raviks.
- Prospan. Leevendab bronhide silelihaste spasmi, vähendab köha intensiivsust.
- Azulan. Kasutatakse gastriidi, duodeniidi, koliidi, kõhupuhituse raviks.
- Altalex. Näitab spasmolüütilist toimet sapi eritumise ja hingamisteede põletikuliste haiguste korral.
- Iberogast. Soovitatav seedetrakti haigustele.
- Tanatsehol. Tõhus koos sapiteede düskineesia, postkoletsüstektoomia sündroomiga, kroonilise mittekalkulaarse koletsüstiidiga.
Spasmolüütiliste ravimite omadused
Ravimitööstus pakub erinevaid valuvaigisteid. Tänu sellele on võimalik valida, millist tüüpi ravim on efektiivne valu teatud lokaliseerimiseks. Antispasmoodilised ravimid on saadaval kohalike ravimite kujul ja suukaudseks manustamiseks. Spasmolüütiliste ravimite peamised vormid:
- Pillid Mõeldud suukaudseks manustamiseks. Puuduseks on see, et neil on seedetrakti ja teiste elundisüsteemide kõrvaltoimed. Kõige populaarsemad selles kategoorias on papaveriin.
- Küünlad. Kasutatakse rektaalselt, s.o pärasoole sisestamiseks päraku kaudu. Pärast kasutamist sulavad küünlad ja imenduvad kiiresti siseorganite limaskestale.
- Süstid ampullides. Mõeldud intramuskulaarseks manustamiseks. Selliste fondide eeliseks on seedetrakti organite kõrvaltoimete puudumine. Spasmalgon on laialt levinud. Intramuskulaarselt manustatuna on toimeainete kiire imendumine nii, et anesteesia toime saavutatakse kiiremini.
- Maitsetaimed. Kasutatakse segude, tinktuuride, infusioonide valmistamiseks.
Näidustused
Antispasmoodilistel ravimitel on lai nimekiri näidustustest. Need on mõeldud kasutamiseks koos erinevate etioloogiate valu ja spasmidega. Pika ja kiire tegutsemise tõttu võib kasutada järgmistel juhtudel:
- peavalu, migreen;
- tsüstiit ja urolitiasis;
- valusad perioodid;
- hambavalu;
- traumaatilised tingimused;
- neeru- ja soolekoolikud;
- gastriit;
- pankreatiit;
- koletsüstiit;
- isheemiline või krooniline koliit;
- suurenenud primaarne rõhk;
- krooniline tserebrovaskulaarne puudulikkus;
- stenokardia ägedad rünnakud;
- bronhiaalastma;
- veresoonte spasmid hüpertensioonis;
- löögitingimused;
- seisundid pärast siseorganite või kudede siirdamist;
- valusündroomi operatsioonijärgsel perioodil.
Kõrvaltoimed
Teatud kõrvaltoimete ilmnemine spasmolüütikumide võtmisel sõltub ravimi rühmast, selle kasutamise meetodist ja inimese tervise omadustest. Sageli esinevad kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda pärast spasmolüütikumide kasutamist, sisaldavad järgmisi sümptomeid:
- unetus;
- ataksia;
- iiveldus, oksendamine;
- kuivad limaskestad;
- ärevus;
- tahhükardia;
- nõrkus;
- aeglane tegevus;
- segadus;
- allergia;
- südamepekslemine;
- peavalu;
- unisus;
- aeglane tegevus;
- vähenenud potentsiaal;
- ataksia;
- ähmane nägemine;
- uriinipeetus;
- majutuse parees;
- kõhukinnisus.
Vastunäidustused
Kuna spasmolüüsidel on keeruline toimemehhanism, tuleb enne nende kasutamist uurida selliste ravimite kasutamise vastunäidustusi. Raseduse või imetamise ajal ja lapsepõlves määratakse need ettevaatusega, sest nende patsientide kategooriate raviks on keelatud paljud antispasmoodikumid. Absoluutsete vastunäidustuste hulka kuuluvad:
- hüpertüreoidism;
- megakoloon;
- pseudomembranoos;
- ägeda soolestiku infektsioonid;
- myasthenia gravis;
- Down'i haigus;
- neerupealiste puudulikkus;
- eesnäärme hüperplaasia;
- autonoomne neuropaatia;
- krooniliste põletikuliste haiguste äge staadium;
- individuaalne talumatus ravimite komponentide suhtes;
- aju veresoonte märgatav skleroos.
Efektiivne spasmolüütiline
Gastroenteroloogias soovitatakse selliseid ravimeid ärritatud soole sündroomi, funktsionaalse düspepsia ja haavandite ägenemiste raviks. IRR-i (veresoonte düstoonia) jaoks mõeldud müotroopsed spasmoloodid aitavad vähendada survet, kuid ei ravi haiguse põhjust. Mõned antispasmoodikumid on efektiivsed bronhide patoloogiates, teised - abistavad stenokardiaga ja teised - omavad positiivset mõju sapikivide haigusele. Iga haiguste rühma puhul eristatakse mitmeid tõhusaid spasmolüütikume.
Soolehaigustega
Valides spasmolüütilisi ravimeid valu raviks soolte probleemide korral, on oluline uurida üksikasjalikult ravimite juhiseid. Paljud spasmolüütilised ravimid põhjustavad kõhukinnisust. See kehtib eriti eakate inimeste kohta. Järgmisi ravimeid peetakse sooltehaiguste puhul efektiivsemaks:
- Mebeverin. Sama aktiivse komponendi nimetus kompositsioonis. Kuulub müotroopse spasmolüüsi kategooriasse. Saadaval tablettidena, mis on alla neelatud. Annuse määrab arst.
- Pinaveri bromiid. See on ravimi toimeaine. Sellel on müotroopne spasmoodiline toime: nõrk M-antikolinergiline ja inhibeeriv kaltsiumikanal. Vormide vabastamine - pillid. Te peate võtma 1-2 tabletti 1-2 korda päevas.
Koletsüstiit ja pankreatiit
Selliste patoloogiate korral aitab spasmoodiline valu vähendada valu - äge, veniv. Koos teiste ravimitega hõlbustavad spasmolüütilised ravimid haiguse kulgu. Sageli kohaldatakse koletsüstiidi ja pankreatiidi puhul:
- Ei shpa. Sisaldab Drotaverinum - ainet, millel on fosfodiesteraasi inhibeerimise tõttu müotroopne toime. No-shpa on saadaval tablettide ja lahusena ampullides. Esimene neist on võetud 3-6 tükki. päevas. Drotaveriini keskmine päevane annus ampullides on 40-240 mg. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt 1-3 korda.
- Platifilliin. Ravimi koostises on sama nimetusega aine vasodilatatiivne, spasmolüütiline ja rahustav toime. Platyphyllinum kuulub M-holinoblokatorovi kategooriasse. Ravimit esindavad tabletid ja ampullid lahusega. Süstimine toimub 3 korda päevas 2-4 mg kohta. Tabletid on ette nähtud 1 tk. 2-3 korda päevas.
Peavalu ja hambavalu
Anti-spastilised ravimid tablettide kujul on efektiivsemad peavalu või hambavalu vastu. Nende toime suureneb koos mittesteroidsete põletikuvastaste või valuvaigistite kasutamisega. Sageli kasutatakse:
- Bentsiklan. See on müotroopne spasmolüütikum, mis põhineb samal toimeainel. Tal on võime blokeerida kaltsiumikanaleid, lisaks avaldab see antiseerotoniini toimet. Bentsiklan - tablettide vabastamise vorm. Neid võetakse 1-2 korda päevas 1-2 tk.
- Papaveriin. On olemas rektaalsed suposiidid, tabletid ja süstelahus. Kõik need sisaldavad papaveriinvesinikkloriidi - ainet, mis inhibeerib fosfodiesteraasi, andes seeläbi müotroopse spasmolüüsi. Tabletid võetakse suu kaudu 3-4 korda päevas. Annuse määrab patsiendi vanus. Küünlaid Papaverine kasutatakse annuses 0,02 g, järk-järgult suurendades seda 0,04 g-ni. Üle 3 suposiiti ei soovitata päevas. Lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Annus sõltub patsiendi vanusest.
Igakuiselt
Mõned naised kogevad menstruatsiooni ajal sellist valu, et nad ei saa voodist välja tulla. Valu sündroom on seotud naise keha suurenenud tundlikkusega muutustele või emotsionaalsele erutusele. Valu tavaline põhjus on emaka spasmid. Neid saab eemaldada spasmolüüsi abil. Neist sagedamini kasutatakse:
- Drotaveriin. Nimetatakse sama aine kohta koostises. Drotaverine kuulub kategooriasse M-holinoblokatorov. Preparaadi vabastamise vormid: süstelahus, tabletid. Viimased võetakse suu kaudu 40-80 mg. Lahust manustatakse intravenoosselt või subkutaanselt. Annus on 40-80 mg 3 korda päevas.
- Ditsükloveriin Niisiis on ravimi koostises toimeaine. Ditsükloveriin on antikolinergiliste ainete rühma spasmolüütiline. Ravim eksisteerib ainult lahuse kujul. Seda manustatakse intramuskulaarselt. Annus määratakse individuaalselt.
- Hürosiinbutüülbromiid. Sama nimetusega toimeaine on võimeline blokeerima M-kolinergilisi retseptoreid. Ravimit esindavad tabletid ja suposiidid. Esimene on sees, viimane manustatakse rektaalselt. Annus sõltub patsiendi vanusest. Isegi hürosiinbutüülbromiidi toodetakse lahuse kujul, mis manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Annus täiskasvanutele - 20-40 mg.
Vasospasmiga
Veresoonte spasmide leevendamiseks kasutati ravimeid, mis omavad täiendavalt vasodilaatorit. Võtke neid pikka aega ei ole seda väärt, sest sellised ravimid võivad olla sõltuvust tekitavad. Järgmised ravimid suudavad veresoonte spasme leevendada:
- Nikoverin. Sisaldab papaveriini ja nikotiinhapet. See on kombineeritud spasmolüütiline, millel on spasmolüütiline ja hüpotensiivne toime. Samuti klassifitseeritakse fosfodiesteraasi inhibiitoriteks. Vabanemisvorm Nikovirina - tabletid. Nad võtavad 1 tk. kuni 3-4 korda päevas.
- Euphyllinum See sisaldab aminofülliini - ainet, millel on müotroopne spasmolüütiline toime ja kuulub fosfodiesteraasi inhibiitorite rühma. Eufilliini tablette võetakse suu kaudu. Annuse määrab arst. Intravenoosseid süste manustatakse annuses 6 mg / kg. Ravim lahjendatakse 10-20 ml 0,9% NaCl lahusega.
Astmaga
Spasmolüütiliste ravimite kasutamine bronhiaalastma jaoks nõuab erilist hoolt. Põhjuseks on see, et selliste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada kopsude kogunemist kopsudesse, kuna bronhid on pidevalt lõdvestunud. Selle tulemusena suureneb nendes liiklusummikud, mis võivad ainult astmahaigete seisundit halvendada. Arsti loal on lubatud järgmised ravimid:
- Teofülliin. Nimega sama komponendi jaoks. See kuulub müotroopse spasmolüüsi ja fosfodiesteraasi inhibiitori rühma. Lisaks vähendab teofülliin kaltsiumioonide transporti läbi rakumembraani. Keskmine päevane annus on 400 mg. Hea talutavusega saab tablettide annust suurendada 25%.
- Atrovent. Atrovent'i vormid: inhaleerimiseks mõeldud lahus ja aerosool. Nad sisaldavad ipatropiumbromiidi. See toimeaine on M-kolinergiliste retseptorite blokeerija. Sissehingamine toimub 4 korda päevas. Nende rakendamiseks paigutatakse inhalaatorisse 10-20 tilka lahust. Aerosooliannus - 2 süsti kuni 4 korda päevas.
Kusepõletik
Uolitiasismi peamiseks sümptomiks on neerukoolik. See on tingitud muutustest kuseteedes ja neerudes ning nende teket. Koolikaga kaasneb valulik, igav valu. Ta piinab inimest pidevalt, mõnikord on ta väga terav. Sel põhjusel on spasmolüüsi kasutamine urolithiaasi jaoks üks kohustuslikest ravimeetoditest. Et aidata valu aidata:
- Buscopan Sisaldab hüoskiinbutüülbromiidi. See on M-kololüütikumide rühma neurotroopse toime ravim. Vabanemise vormid Buscopan: tabletid, küünlad. Viimased on mõeldud rektaalseks kasutamiseks 1-2 tükis. kuni 3 korda päevas. Tabletid on neelatud 1-2 tk. kuni 3 korda päevas.
- Spazmalgon. See sisaldab pitofenooni, metamitsoolnaatriumi ja fenpiveriiniumbromiidi. Nende komponentide tõttu on spasmalgonil põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Spasmalgon'i tablette võetakse suu kaudu 1-2 tk. pärast söömist. Protseduuri korratakse 2-3 korda päevas. Lahuse kujul manustatakse ravimit 5 ml kuni 3 korda kogu päeva jooksul.
- Atropiin. Sisaldab toimeainena atropiinsulfaati. See kuulub neurotroopsete M-kolinolüütikumide kategooriasse. Atropiini süstelahuse peamine vabanemise vorm. Teine ravim on silmatilkade kujul. Lahus süstitakse veeni, lihasesse või subkutaanselt. Maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi annus on 0,25-1 mg. Tilka tilgutatakse silmadesse 2-3 korda päevas.
