Pelletid, enterokattega ja graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks, AstraZeneca AB
Näidustused
gastroösofageaalne reflukshaigus:
- erossiivse refluksösofagiidi ravi;
- pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi;
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi;
maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand (kombineeritud ravi osana):
- Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi;
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine;
pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud verejooksu peptilistest haavanditest (pärast mao näärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset kasutamist, et vältida retsidiivi);
põletikuvastased ravimid: t
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine;
- NSAIDide võtmisega kaasnevate riskide all kannatavate mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine.
Zollinger-Ellisoni sündroom või muud seisundid, mida iseloomustab mao näärmete patoloogiline hüpersekretsioon, sealhulgas idiopaatiline üleannustamine.
Arutelu narkootikumide Nexium kohta mama dokumentides
. arst ütles, et see on kehtiv. Selle püstjahutiga panime tushino. Tühjendatud piimavaba dieedi ja motilliumiga. Hiljem külastas gastroenteroloogi homöopaat, ta kirjutas nexiumile, fosfalugelile, homöopaatiale ja enne kõndimist (tavaliselt on meil tagasilöök ja oksendamine) papaveriin. Toiduallergiate testid võivad olla ka tagasivoolu põhjuseks. Ootame tulemusi siin. Osteopaat ei aidanud, sugu.
Ma jõin Nexium'i (7 tabletti) või Ultop seda võib olla odavam. Ta ravis perfektselt limaskesta, tavaliselt gastriidi (omeprasooli ravimid + De-Nol + antibiootikumid) klassikalist ravi, kuid Ma olen rase, siis piirdus Nexiumiga. Hapu ei saa (hapupiima ei saa, puuviljad peavad olema ettevaatlikud). Rennie sööb korrapäraselt kõrvetised, kuid kui gastriit ei võtnud ei Rennie ega fosfalyugel m.
. Ma ei joo midagi raseduse tarbeks, kuigi arst andis musinexi külma, ja isegi Tylenoli ei joo, mida nad just seda soovitavad. Aga kõrvetised muutusid mu õuduseks ja ei aidanud tamsid. Ja siin Nexium kui palsam. Ja nüüd ma lugesin tagakülgedest. Tänan teid.
Fotod on tõesti väga õrnad! Ilus Nexium säästab suurepäraselt kõrvetised. Üks tablett 3 päeva eluks ilma hingata on piisav
Mul on erosive gastriit. isegi Nexium pidi raseduse ajal (maos haavandiline) juua ära, kuigi üldiselt ei ole see raseduse ajal soovitav, kuid valu oli kohutav iga hapu pannkooke ja terav. ja ma ei taha veel ühte, kõik tundub nii õndsaks.
on veel Nexium vähendada happesust (nagu raseduse ajal on võimalik). Ma joen seda sügisel ja kevadel profülaktikaks, nii et miski ei süveneb, hästi, ja üldiselt sümptomid kiiresti kustuvad
Ma juua esomeprosooli-Nexiumit või emanerit (pärast ostmist Kasahstanis. Väga lahe tööriist. Lihtne omez ei aita.
See on kõik ja juua. Vaheldumisi See on teine. Nexium aitab mind kõige rohkem. (Me joome analoogi - Omez, see on odavam).
Nexium Ma kasutasin kohutavat kõrvetist 1 päev 3 päeva jooksul, kui ma abiksin raseduse ajal (kuigi mu abikaasa annab isegi Panadolile väga harvadel juhtudel "annab välja") on ta raseduse ajal narkootikumide vastu.
mis kõige tähtsam, dieedi ja spordi närve) tablette võib kasutada ägenemise leevendamiseks, kuid nexium 40 mg omezi asemel ei proovinud? Ja ma püüdsin lohistada, ma saan aru, et prügi ja nende jaoks on vaja aega, kuid nad aitavad, kõlav aitab, see on kindlasti rohkem prügikasti, kuid pärast seda või seda, et želee tõesti lahkub ja muutub kergemaks juba pikka aega ja siin juba.
palju raha (motilium, neksium, trimedat, fosfalugel), kuid parem ei ole neid ilma arsti retseptita võtta. Motilium on võimalik ka raseduse ajal.
Nexium 40mg arvustused
Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer ja vähendab soolhappe sekretsiooni maos, inhibeerides spetsiifiliselt prootonpumpa mao parietaalsetes rakkudes. Omeprasooli S- ja R-isomeeril on sarnane farmakodünaamiline aktiivsus.
Esomeprasool on nõrk alus, mis muutub aktiivseks mao limaskesta parietaalsete rakkude sekretoorsete tubulite väga happelises keskkonnas ja inhibeerib prootonpumpa, ensüümi H + / K + - ATPaasi ning esineb nii basaal- kui ka stimuleeritud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimine.
Mõju vesinikkloriidhappe sekretsioonile maos
Esomeprasooli toime ilmneb 1 tunni jooksul pärast suukaudset 20 mg või 40 mg manustamist. Kui ravimi päevane tarbimine 5 päeva jooksul annuses 20 mg üks kord päevas, väheneb vesinikkloriidhappe keskmine maksimaalne kontsentratsioon pärast pentagastriiniga stimuleerimist 90% võrra (happe kontsentratsiooni mõõtmisel 6-7 tundi pärast ravimi võtmist 5. ravipäeval). Gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel ja kliiniliste sümptomite ilmnemisel pärast 5 päeva esomeprasooli suukaudset manustamist annuses 20 mg või 40 mg hoiti 24 tunni jooksul keskmiselt 13 ja 17 tundi kestnud intragastraalne pH üle 4. Esomeprasooli manustamisel annuses 20 mg päevas säilitati intragastraalne pH väärtus üle 4 vähemalt 8, 12 ja 16 tundi vastavalt 76%, 54% ja 24% patsientidest. 40 mg esomeprasooli puhul on see suhe vastavalt 97%, 92% ja 56%.
Leiti korrelatsioon ravimi kontsentratsiooni plasmas ja vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimise vahel (kontsentratsiooni hindamiseks kasutati AUC parameetrit (kontsentratsiooni-aja kõvera ala).
Terapeutiline toime, mis saavutati vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega. Kui Nexium'i manustatakse annuses 40 mg, esineb refluksohofagiit paranemist ligikaudu 78% -l patsientidest pärast 4-nädalast ravi ja 93% -l patsientidest pärast 8-nädalast ravi.
Ravi Nexium'iga annuses 20 mg kaks korda päevas kombinatsioonis sobivate antibiootikumidega ühe nädala jooksul põhjustab Helicobacter pylori edukaks likvideerimiseks ligikaudu 90% patsientidest.
Patsientidel, kellel ei ole pärast nädalat kestnud likvideerimisprotsessi tüsistunud peptiline haavand, ei ole vaja järgnevat monoteraapiat ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni haavandi paranemiseks ja sümptomite kõrvaldamiseks.
Nexium'i efektiivsust peptiliste haavandite verejooksust on näidatud patsientidel, kellel oli veritsus peptilistest haavanditest ja mis kinnitati endoskoopiliselt.
Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimisega seotud toimed. Ravi ajal ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni, suureneb gastriini kontsentratsioon plasmas happesekretsiooni vähenemise tõttu. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA kontsentratsiooni suurendamine võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringute tulemusi. Selle mõju vältimiseks tuleb protoonpumba inhibiitoritega ravi katkestada 5-14 päeva enne CgA kontsentratsiooni uurimist. Kui selle aja jooksul CgA kontsentratsioon ei muutu normaalseks, tuleb uuring korrata.
Lastel ja täiskasvanud patsientidel, kes said esomeprasooli pikka aega, täheldati enterokromafiinitaoliste rakkude arvu suurenemist, mis oli tõenäoliselt tingitud gastriini kontsentratsiooni suurenemisest plasmas. See nähtus ei oma kliinilist tähtsust.
Patsientidel, kes kasutavad mao näärmete sekretsiooni alandavaid ravimeid, täheldatakse pikemas perspektiivis sagedamini näärmete tsüstide teket maos. Need nähtused on tingitud füsioloogilistest muutustest, mis tulenevad vesinikkloriidhappe eritumise märgatavast pärssimisest. Tsüstid on healoomulised ja vastupidised.
Soolhappe sekretsiooni pärssivate ravimite kasutamine maos, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorid, kaasneb seedetraktis tavaliselt esineva mikroobse taimestiku sisalduse suurenemine maos. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine võib viia Salmonella spp. Perekonna bakterite poolt põhjustatud seedetrakti nakkushaiguste vähese suurenemiseni. ja Campylobacter spp. ja hospitaliseeritud patsientidel, tõenäoliselt Clostridium difficile.
Kahes võrdlevas uuringus ranitidiiniga näitas Nexium paremat efektiivsust maohaavandite ravis patsientidel, kes said mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas selektiivseid tsüklooksügenaas-2 inhibiitoreid (COX-2). Kahes uuringus näitas Nexium kõrget efektiivsust mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamiseks patsientidel, kes said MSPVA-sid (vanusegrupp üle 60-aastased ja / või peptiline haavand ajaloo jooksul), sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid.
Farmakokineetika
Imendumine ja jaotumine
Esomeprasool on happelises keskkonnas ebastabiilne, seetõttu kasutatakse suukaudseks manustamiseks ravimi graanuleid sisaldavaid tablette, mille kest on maomahla toime suhtes resistentne. In vivo muundatakse ainult väike osa esomeprasoolist R-isomeeriks. Ravim imendub kiiresti: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 1-2 tundi pärast manustamist. Esomeprasooli absoluutne biosaadavus pärast ühekordset 40 mg annust on 64% ja suureneb 89% -ni päevase tarbimise taustal üks kord päevas. 20 mg esomeprasooli annuse puhul on need arvud vastavalt 50% ja 68%. Jaotusruumala tasakaalustatud kontsentratsioonis tervetel inimestel on umbes 0,22 l / kg kehakaalu kohta. Esomeprasool seondub 97% plasmavalkudega.
Söömine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist maos, kuid see ei mõjuta oluliselt soolhappe sekretsiooni inhibeerimise efektiivsust.
Metabolism ja eritumine
Esomeprasool metaboliseerub tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Peamine osa metaboliseerub spetsiifilise polümorfse isoensüümi SUR2C19 osalusel koos hüdroksüülitud ja desmetüleeritud esomeprasooli metaboliitidega. Ülejäänud aine metabolism viiakse läbi isoensüümiga CYP3A4; see tekitab esomeprasooli sulfoosderivaadi, mis on peamine metaboliit, mis määratakse plasmas.
Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetika olemust patsientidel, kellel on suurenenud CYP2C19 isoensüümi aktiivsus. Kogu kliirens on umbes 17 l / h pärast ravimi ühekordset annust ja 9 l / h - pärast korduvaid annuseid. Poolväärtusaeg on 1,3 tundi süstemaatiliselt üks kord päevas. Esomeprasooli korduva manustamise korral suureneb kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC). Esomeprasooli korduval manustamisel on annusest sõltuv AUC suurenemine mittelineaarne, mis on tingitud metabolismi vähenemisest maksa esimese "läbimise" ajal, samuti süsteemse kliirensi vähenemisest, mis on tõenäoliselt põhjustatud CYP2C19 isoensüümi inhibeerimisest esomeprasooli ja / või selle sulfoneeritud teel. Päevasel manustamisel üks kord päevas eritub esomeprasool vereplasmast annuste vahelises ajavahemikus ja ei kuhja.
Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta maohappe sekretsiooni. Suukaudsel manustamisel eritub kuni 80% annusest metaboliitidena uriinis, ülejäänu eritub väljaheitega. Uriinis leidub vähem kui 1% muutumatul kujul esomeprasooli.
Farmakokineetika tunnused mõnedel patsientide rühmadel.
Ligikaudu 2,9 ± 1,5% populatsioonist on isoensüümi CYP2C19 aktiivsus vähenenud. Sellistel patsientidel toimub esomeprasooli metabolism peamiselt CYP3A4 toime tõttu. Kui süstiti süstemaatiliselt 40 mg esomeprasooli üks kord päevas, on keskmine AUC väärtus 100% kõrgem selle parameetri väärtusest patsientidel, kellel on suurenenud CYP2C19 isoensüümi aktiivsus. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni keskmised väärtused vähendatud isoensüümi aktiivsusega patsientidel suurenevad ligikaudu 60%. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ja manustamisviisi. Eakatel (71... 80-aastased) patsiendid ei muuda oluliselt esomeprasooli metabolismi.
Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset manustamist on naiste keskmine AUC väärtus 30% kõrgem kui meestel. Kui ravimit manustatakse üks kord päevas, ei täheldata erinevusi meeste ja naiste farmakokineetikas. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ja manustamisviisi. Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel võib esomeprasooli metabolismi häirida. Raske maksapuudulikkusega patsientidel väheneb ainevahetuse kiirus, mis viib esomeprasooli AUC väärtuse suurenemiseni 2 korda.
Neerupuudulikkusega patsientide farmakokineetikat ei uuritud. Kuna mitte esomeprasool ise, vaid selle metaboliidid elimineeritakse neerude kaudu, võib eeldada, et neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu esomeprasooli metabolism.
12... 18-aastastel lastel pärast korduvat 20 mg ja 40 mg esomeprasooli manustamist on AUC ja TC väärtusmax vereplasm oli sarnane AUC ja TC väärtustelemax täiskasvanutel.
Vabastage vorm, koostis ja pakend
Pikk kaetud tabletid, piklikud, kaksikkumerad, graveeritud 40 mG ühele küljele ja A / EI fraktsiooni kujul; katkendvalge värvusega kollaste immutamistega (nt.
Abiained: glütserüülmonostearaat 40-55 - 2,3 mg, hüproloos - 11 mg, hüpromelloos - 26 mg, raud-värvi punane oksiid (E172) - 450 µg, magneesiumstearaat - 1,7 mg, metakrüül- ja etakrüülhappe kopolümeer (1: 1) - 46 mg, mikrokristalne tselluloos - 389 mg, parafiin - 300 µg, makrogool - 4,3 mg, polüsorbaat 80-1,1 mg, krospovidoon - 8,1 mg, naatriumfumaraat - 810 µg, sahharoosi sfäärilised graanulid (suhkur, sfäärilised graanulid) (suurus 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titaandioksiid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietüültsitraat - 14 mg.
7 tükki - alumiiniumblistrid (1) - papppakendid.
7 tükki - alumiiniumblistrid (2) - papppakendid.
7 tükki - alumiiniumblistrid (4) - papppakendid.
Annustamisskeem
Toas Tablett tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga. Tablette ei saa närida ega purustada.
Neelamisraskustega patsientidel võib tablette lahustada pool klaasi gaseerimata veega (teisi vedelikke ei tohi kasutada, kuna mikrograanulite kaitsekest võib lahustuda), segades kuni tableti lagunemiseni, seejärel tuleb mikrograanulid kohe või 30 minuti jooksul jooma, seejärel uuesti täitke klaas pooleks veega, segage jääk ja jooge. Mitte närida ega purustada mikrograanuleid.
Patsientidel, kes ei saa neelata, tuleb tabletid lahustada gaseerimata vees ja manustada nasogastrilise tuubi kaudu. On oluline, et valitud süstal ja sond sobiksid selle protseduuri jaoks. Juhised ravimi valmistamiseks ja manustamiseks nasogastrilise tuubi kaudu on toodud lõigus „Nasogastrilise tuubi manustamine”.
Täiskasvanud ja 12-aastased lapsed
Gastroösofageaalne reflukshaigus
Erosiivse refluksösofagiidi ravi: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.
Täiendav 4-nädalane ravikuur on soovitatav juhtudel, kui esofagiit ei paranenud pärast esimest ravikuuri või sümptomite püsimist.
Pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi: 20 mg üks kord päevas.
Seedetrakti reflukshaiguse sümptomaatiline ravi: 20 mg üks kord päevas - patsientidele, kellel ei esine söögitoru. Kui pärast 4 ravinädalat ei kao sümptomid, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Pärast sümptomite kõrvaldamist on võimalik lülituda ravimi tarbimisrežiimi „kui vaja“, s.t. Võtke sümptomite kordumise korral Nexium'i annuses 20 mg üks kord päevas. MSPVA-d kasutavate ja maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkimise riskiga patsientide puhul ei ole soovitatav ravi "vajadusel".
Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand
Helicobacter pylori hävitamise kombinatsioonravi osana:
- Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi: nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g ja klaritromütsiin 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine: Nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g klaritromütsiini 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.
Pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud verejooksu peptilistest haavanditest (pärast mao näärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset manustamist, et vältida retsidiivi)
Nexium 40 mg 1 kord päevas 4 nädala jooksul pärast intravenoosse ravi lõppu ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni.
Patsiendid, kes kasutavad pikaajalisi MSPVA-sid:
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas. Ravi kestus on 4-8 nädalat.
- NSAIDide võtmisega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas.
Mao näärmete patoloogilise hüpertensiooniga seotud seisundid, sealhulgas Zollinger-Ellisoni sündroom ja idiopaatiline hüpersekretsioon:
Soovitatav algannus on Nexium 40 mg kaks korda päevas. Tulevikus valitakse annus individuaalselt, ravi kestus määratakse haiguse kliinilise pildi põhjal. On kogemusi ravimi kasutamise kohta annustes kuni 120 mg kaks korda päevas.
Neerupuudulikkus: annuse kohandamine ei ole vajalik. Kuid raske neerupuudulikkusega patsientidel on Nexium'i kasutamise kogemus piiratud. seetõttu tuleb selliste patsientide väljakirjutamisel olla ettevaatlik (vt lõik Farmakokineetika).
Maksapuudulikkus: kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 20 mg.
Eakad patsiendid: annuse kohandamine ei ole vajalik.
Nasogastrilise tuubi manustamine
Ravimi määramisel nasogastrilise tuubi kaudu
1. Asetage süstlasse tablett ja täitke süstal 25 ml veega ja umbes 5 ml õhuga. Mõned sondid võivad vajada ravimi lahjendamist 50 ml joogivees, et vältida pelletite ummistumist sondi tablettpelletitega.
2. Loksutage tableti lahustamiseks kohe umbes kaks minutit süstalt.
3. Hoidke süstalt otsast üles ja veenduge, et ots ei ole ummistunud.
4. Sisestage süstla ots otsas ja hoidke seda jätkuvalt.
5. Loksutage süstalt ja kallutage seda tagurpidi. Sisestage sondisse kohe 5-10 ml lahustunud ravimit. Pärast sisestamist tagastage süstal eelmisse asendisse ja raputage (süstla ummistumise vältimiseks tuleb süstal hoida ülespoole).
6. Keerake süstla otsa allapoole ja asetage sondi veel 5-10 ml ravimit. Korrake seda toimingut seni, kuni süstal on tühi.
7. Juhul, kui süstlas sisaldub osa preparaadi jäägist, täitke süstal 25 ml veega ja 5 ml õhuga ning korrake punktis 5.6 kirjeldatud toiminguid. Mõned sondid võivad selleks vajada 50 ml joogivett.
Üleannustamine
Praeguseks on kirjeldatud väga harva esinevaid üleannustamise juhtumeid. Esomeprasooli suukaudsel manustamisel annuses 280 mg kaasnes üldine nõrkus ja seedetrakti sümptomid. Nexium'i ühekordne annus 80 mg ei põhjustanud negatiivset mõju.
Antidoote esomeprasool ei ole teada. Esomeprasool seondub hästi plasmavalkudega, mistõttu dialüüs on ebaefektiivne. Üleannustamise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ja üldine toetav ravi.
Ravimi koostoime
Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale.
Soolhappe sekretsiooni vähenemine maos ajal esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel võib viia ravimite imendumise vähenemiseni või suurenemiseni, mille imendumine sõltub sööde happesusest. Sarnaselt teiste maomahla happesust vähendavate ravimitega võib esomeprasoolravi põhjustada ketokonasooli, itrakonasooli ja erlotiniibi imendumise vähenemist ning ravimite, näiteks digoksiini imendumise suurenemist. Omeprasooli ühekordne manustamine annuses 20 mg üks kord päevas ja digoksiin suurendab digoksiini biosaadavust 10% võrra (digoksiini biosaadavus suureneb kuni 30% kahel patsiendil kümnest).
On näidatud, et omeprasool interakteerub teatud retroviirusevastaste ravimitega. Nende koostoimete mehhanismid ja kliiniline tähtsus ei ole alati teada. PH väärtuse suurendamine omeprasooli ravi ajal võib mõjutada retroviirusevastaste ravimite imendumist. Võimalik on ka koostoime isoensüümi CYP2C19 tasemel. Omeprasooli ja mõnede retroviirusevastaste ravimite, näiteks atasanaviiri ja nelfinaviiri kooskasutamisel omeprasoolravi ajal täheldatakse nende kontsentratsiooni vähenemist seerumis. Seetõttu ei ole nende samaaegne kasutamine soovitatav. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) koosmanustamine 300 mg atasanaviiriga / ritonaviiriga 100 mg tervetel vabatahtlikel vähendas oluliselt atasanaviiri biosaadavust (kontsentratsiooni- ja kõvera alune pindala, C).max ja Cmin vähenenud ligikaudu 75%). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseeri omeprasooli toimet atasanaviiri biosaadavusele.
Omeprasooli ja sakvinaviiri samaaegsel kasutamisel täheldati sakvinaviiri kontsentratsiooni suurenemist seerumis, kui seda kasutati koos teiste retroviirusevastaste ravimitega, nende kontsentratsioon ei muutunud. Arvestades omeprasooli ja esomeprasooli sarnaseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi, ei ole esomeprasooli kombineeritud kasutamine retroviirusevastaste ravimitega, nagu atasanaviir ja nelfinaviir, soovitatav.
Esomeprasool inhibeerib CYP2C19-d, mis on selle metabolismiga seotud peamine isoensüüm. Järelikult võib esomeprasooli kombineeritud kasutamine koos teiste ravimitega, mille ainevahetus hõlmab CYP2C19 isoensüümi, nagu diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne, viia nende ravimite plasmakontsentratsioonide suurenemiseni, mis võib omakorda nõuda annuse vähendamine. See interaktsioon on eriti oluline meeles pidada, kui kasutate Nexium'it „kui vaja” režiimis. 30 mg esomeprasooli ja diasepaami koosmanustamisel, mis on isoensüümi CYP2C19 substraat, täheldatakse diasepaami kliirensi vähenemist 45% võrra.
Esomeprasooli kasutamine annuses 40 mg põhjustas fenütoiini jääkkontsentratsiooni suurenemise epilepsiaga patsientidel 13%. Sellega seoses on soovitatav jälgida etütoiini kontsentratsiooni plasmas esomeprasoolravi alguses ja selle tühistamisega.
Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg üks kord päevas tõi kaasa kontsentratsiooni-aja kõvera aluse ja vorikonasooli (CYP2C19 isoensüümi substraat) Cmax suurenemise vastavalt 15% ja 41%.
Varfariini koosmanustamine 40 mg esomeprasooliga ei põhjusta varfariini pikka aega kasutavate patsientide hüübimisaja muutust. Varfariini ja esomeprasooli kombineeritud kasutamisel on siiski teatatud mitmest kliiniliselt olulisest INR-indeksi suurenemisest (rahvusvaheline normaliseeritud suhe). INR-i on soovitatav kontrollida esomeprasooli ja varfariini või teiste kumariini derivaatide kombineeritud kasutamise alguses ja lõpus.
Uurimistulemuste kohaselt on täheldatud klopidogreeli (300 mg annuse ja säilitusannuse 75 mg päevas) ja esomeprasooli (suukaudne 40 mg ööpäevas) farmakokineetiline / farmakodünaamiline koostoime, mis viib aktiivse metaboliidi klopidogreeli vähenemiseni keskmiselt 40% ja väheneb ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne inhibeerimine keskmiselt 14%.
Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole selge. Prospektiivses uuringus patsientidel, kes said platseebot või omeprasooli annuses 20 mg päevas. samaaegselt klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappega (ACK) ning suurte randomiseeritud uuringute kliiniliste tulemuste analüüsiga ei täheldatud klopidogreeli ja prootonpumba inhibiitorite, sealhulgas esomeprasooli kombineeritud kasutamisel kardiovaskulaarsete tüsistuste riski suurenemist.
Mitmete vaatlusuuringute tulemused on vastuolulised ja ei anna ühemõttelist vastust trombemboolsete kardiovaskulaarsete tüsistuste suurenenud riski olemasolu või puudumise kohta klopidogreeli ja prootonpumba inhibiitorite kombineeritud kasutamise taustal.
Kui klopidogreeli kasutati koos 20 mg esomeprasooli fikseeritud kombinatsiooniga ja 81 mg ASK-ga, vähenes klopidogreeli aktiivne metaboliit peaaegu 40% võrreldes klopidogreeli monoteraapiaga ja ADP-ga indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne inhibeerimise tase oli sama, mis oli tõenäoliselt tingitud samaaegsest manustamisest. ASC väikese annusega.
Omeprasooli kasutamine annuses 40 mg tõi tsostaasooli Cmax ja AUC (kontsentratsiooni- ja kõvera alune pindala) vastavalt 18% ja 26%; ühe cilostazooli aktiivse metaboliidi puhul oli suurenemine vastavalt 29% ja 69%.
Tsisapriidi koosmanustamine 40 mg esomeprasooliga põhjustab tsisapriidi farmakokineetiliste parameetrite väärtuste tõusu tervetel vabatahtlikel: AUC - 32% ja poolväärtusaeg 31%, kuid tsisapriidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas ei muutu oluliselt. Tsisapriidi monoteraapia korral täheldatud QT-intervalli kerge pikenemine ei suurenenud Nexium'i lisamisega (vt lõik „Erijuhised”).
Esomeprasooli ja takroliimuse samaaegsel kasutamisel täheldati takroliimuse kontsentratsiooni suurenemist seerumis.
Mõnel patsiendil täheldati metotreksaadi kontsentratsiooni suurenemist koos prootonpumba inhibiitoritega kooskasutamise taustal. Suurte metotreksaadi annuste kasutamisel tuleb kaaluda esomeprasooli ajutise katkestamise võimalust.
Nexium ei põhjusta amoksitsilliini ja kinidiini farmakokineetikas kliiniliselt olulisi muutusi.
Esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi lühiajalise koosmanustamise uuringud ei näidanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.
Ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetikale.
Esomeprasooli metabolismis osalevad CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümid. Esomeprasooli ja klaritromütsiini (500 mg 2 korda päevas) kombineeritud kasutamine, mis inhibeerib CYP3A4 isoensüümi, suurendab esomeprasooli AUC väärtust 2 korda. Esomeprasooli ja CYP3A4 ja CYP2C19 isoensüümide kombineeritud inhibiitori, näiteks vorikonasooli kombineeritud kasutamine võib viia esomeprasooli AUC väärtuse suurenemiseni enam kui 2 korda. Sellistel juhtudel ei ole esomeprasooli annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega ja pikaajalise kasutamisega patsientidel võib olla vajalik esomeprasooli annuse kohandamine.
Ravimid, mis indutseerivad CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüüme, nagu rifampitsiin ja Hypericum perforatum ravimid, võivad koos esomeprasooliga põhjustada esomeprasooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas esomeprasooli metabolismi kiirenemise tõttu.
Kõrvaltoimed
Allpool on kõrvaltoimed, mis ei sõltu ravimi annustamisskeemist, mida täheldati Nexium'i kasutamise ajal nii kliiniliste uuringute kui ka turustamisjärgsete uuringute ajal. Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmise astme kujul: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, veel 2 arsti ülevaadet
Nexium
Kirjeldus:
Nexium on prootonpumba inhibiitor. Ravimi toimeaine on esomeprasool.
Ravim on ette nähtud selliste haiguste raviks nagu erosive refluksodofagiit, samuti säilitusravi ja selle kordumise vältimiseks. Nexiumit kasutatakse ka kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks ja peptiliste haavandite kordumise vältimiseks - kombinatsioonravi osana.
See ravim on vastunäidustatud fruktoosi, sahharaasi-isomaltase puudulikkuse päriliku talumatuse ja individuaalse ülitundlikkuse suhtes esomeprasooli suhtes. Samuti ärge kasutage ravimit lastele, kelle vanus on alla 12 aasta.
Nexium'i annust määratakse individuaalselt nii täiskasvanutele kui ka üle 12-aastastele patsientidele, nagu otsustab raviarst. Ravimi toimet raseduse ajal ei ole täielikult teada. Vanemad inimesed annust ei reguleeri.
Vabastamise vormid:
Rakendused:
Arvustused:
Ma juua Nexiumit paljude aastate jooksul. Lõpetanud 3 kuud tagasi. Jällegi kõrvetised. Ta hakkas uuesti võtma ja pärast 2 päeva möödumist ei ole hea. Mis see on? Nii oli see umbes 15 aastat tagasi pärast pariet. Arst soovitas Nexiumi asendada, see oli normaalne. Mul on refluks-söögitoru ja söögitoru libisemine ja olen 63-aastane. Ja somatikud. Närvid ja valu. Aga neksiumom oli hea. Ja nüüd on pea mingil moel vale ja üldiselt. Võibolla peatuda?
Tere!
Break Nexium pill ei tohiks olla, sest ravimi tõhusus väheneb. Pantoprasooli võib kasutada keerulise ravi ajal. Kuid vaja on veel kooskõlastamist arstiga ravimi asendamise ja annuse kohta.
Broccoli - värske, saate pühkida.
Head päeva pärastlõunal Kuu aega tagasi avastasid nad kaksteistsõrmiksoole izau. Vrvch nimetas flemoks 1000 1 2 korda päevas 10 päeva de-nol 2 2 korda päevas 2 nädalat ulsepan 1 * 2 korda päevas 2 nädalat ecoterin 500 1 2 korda päevas 7 päeva
kui esimesel õhtul võtsin kõik pillid, muutus see väga halbaks, et ma ei maganud kogu öö. Ta hakkas kõike peale ukozetriini võtma. kõik ajakava järgi. ravi lõpus taastati valu, vereanalüüs näitas helikobaki.
Nüüd määras arst mulle Nexium 40ml 1 kord päevas amoksatsilliini 1000 klaritromütsiini 500, 2 korda päevas ja Diflucani kaks korda päevas. Täna on kolmas päev, kõhuvalu ei kao. lihtsalt ärge saatke mulle arsti poole konsulteerimiseks, ma ütlesin talle, et kui võtsin Nexium 20 mg päevas, oli see parem. Ta ütles, et Nexium 40 jagatakse pooleks ja võtke 2 korda päevas. Ostetud Nexium 40ml 2 pakki. ei ole odav. Kas Nexium tablette on võimalik murda pooleks? kui te ei saa pantaprasooli 20 neksiumit asendada? Mul on see... Teine küsimus on see, et spargelkapsas vähendab helikobakterite arvu. toores või keedetud on parem kasutada?
NEXIUM
Hele roosa kaetud tabletid, piklikud, kaksikkumerad, ühele küljele on pressitud “20 mG” ja teisele küljele “A / EH”; katkendvalge värvusega kollaste immutamistega (nt.
Abiained: glütserüülmonostearaat 40-55 - 1,7 mg, hüproloos - 8,1 mg, hüpromelloos - 17 mg, raua värvi punane oksiid (E172) - 0,06 mg, raua värvi kollane oksiid (E172) - 0,02 mg, magneesiumstearaat - 1,2 mg, metakrüül- ja etakrüülhappe kopolümeer (1: 1) - 35 mg, mikrokristalne tselluloos - 273 mg, parafiin - 0,2 mg, makrogool - 3 mg, polüsorbaat 80 - 0,62 mg, krospovidoon - 5,7 mg, naatriumstearüülfumaraat - 0,57 mg, sahharoosisfäärilised graanulid (suhkur, sfäärilised graanulid) (suurus 0,25-0,355 mm) - 28 mg, titaandioksiid (E171) - 2,9 mg, talk - 14 mg, trietüültsitraat - 10 mg.
7 tükki - alumiiniumblistrid (1) - kartongpakendid esimese avaga.
7 tükki - alumiiniumblistrid (2) - kartongpakendid esimese avaga.
7 tükki - alumiiniumblistrid (4) - kartongpakendid esimese avaga.
Pikk kaetud tabletid, piklikud, kaksikkumerad, graveeritud 40 mG ühele küljele ja A / EI fraktsiooni kujul; katkendvalge värvusega kollaste immutamistega (nt.
Abiained: glütserüülmonostearaat 40-55 - 2,3 mg, hüproloos - 11 mg, hüpromelloos - 26 mg, raud-värvi punane oksiid (E172) - 0,45 mg, magneesiumstearaat - 1,7 mg, metakrüül- ja etakrüülhappe kopolümeer (1: 1) - 46 mg, mikrokristalne tselluloos - 389 mg, parafiin - 0,3 mg, makrogool - 4,3 mg, polüsorbaat 80-1,1 mg, krospovidoon - 8,1 mg, naatriumstearüülfumaraat - 0,81 mg, sahharoosisfäärilised graanulid (suhkur, sfäärilised graanulid) (suurus 0,25-0,355) mm) - 30 mg, titaandioksiid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietüültsitraat - 14 mg.
7 tükki - alumiiniumblistrid (1) - kartongpakendid esimese avaga.
7 tükki - alumiiniumblistrid (2) - kartongpakendid esimese avaga.
7 tükki - alumiiniumblistrid (4) - kartongpakendid esimese avaga.
Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer ja vähendab soolhappe sekretsiooni maos, inhibeerides spetsiifiliselt prootonpumpa mao parietaalsetes rakkudes. Omeprasooli S- ja R-isomeeril on sarnane farmakodünaamiline aktiivsus.
Esomeprasool on nõrk alus, mis muutub aktiivseks mao limaskesta parietaalsete rakkude sekretoorsete tubulite väga happelises keskkonnas ja inhibeerib prootonpumpa, ensüümi H + / K + - ATPaasi ning esineb nii basaal- kui ka stimuleeritud vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimine.
Mõju vesinikkloriidhappe sekretsioonile maos
Esomeprasooli toime ilmneb 1 tunni jooksul pärast suukaudset 20 mg või 40 mg manustamist. Kui ravimi päevane tarbimine 5 päeva jooksul annuses 20 mg üks kord päevas, väheneb vesinikkloriidhappe keskmine maksimaalne kontsentratsioon pärast pentagastriiniga stimuleerimist 90% võrra (happe kontsentratsiooni mõõtmisel 6-7 tundi pärast ravimi võtmist 5. ravipäeval). Gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel ja kliiniliste sümptomite ilmnemisel pärast 5 päeva esomeprasooli suukaudset manustamist annuses 20 mg või 40 mg hoiti 24 tunni jooksul keskmiselt 13 ja 17 tundi kestnud intragastraalne pH üle 4. Esomeprasooli manustamisel annuses 20 mg päevas säilitati intragastraalne pH väärtus üle 4 vähemalt 8, 12 ja 16 tundi vastavalt 76%, 54% ja 24% patsientidest. 40 mg esomeprasooli puhul on see suhe vastavalt 97%, 92% ja 56%.
Leiti korrelatsioon ravimi kontsentratsiooni plasmas ja vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimise vahel (kontsentratsiooni hindamiseks kasutati AUC parameetrit (kontsentratsiooni-aja kõvera ala).
Terapeutiline toime, mis saavutati vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega. Kui Nexium'i manustatakse annuses 40 mg, esineb refluksohofagiit paranemist ligikaudu 78% -l patsientidest pärast 4-nädalast ravi ja 93% -l patsientidest pärast 8-nädalast ravi.
Ravi Nexium'iga annuses 20 mg kaks korda päevas kombinatsioonis sobivate antibiootikumidega ühe nädala jooksul põhjustab Helicobacter pylori edukaks likvideerimiseks ligikaudu 90% patsientidest.
Patsientidel, kellel ei ole pärast nädalat kestnud likvideerimisprotsessi tüsistunud peptiline haavand, ei ole vaja järgnevat monoteraapiat ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni haavandi paranemiseks ja sümptomite kõrvaldamiseks.
Nexium'i efektiivsust peptiliste haavandite verejooksust on näidatud patsientidel, kellel oli veritsus peptilistest haavanditest ja mis kinnitati endoskoopiliselt.
Muud vesinikkloriidhappe sekretsiooni inhibeerimisega seotud toimed. Ravi ajal ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni, suureneb gastriini kontsentratsioon plasmas happesekretsiooni vähenemise tõttu. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemise tõttu suureneb kromograniin A (CgA) kontsentratsioon. CgA kontsentratsiooni suurendamine võib mõjutada neuroendokriinsete kasvajate tuvastamise uuringute tulemusi. Selle mõju vältimiseks tuleb protoonpumba inhibiitoritega ravi katkestada 5-14 päeva enne CgA kontsentratsiooni uurimist. Kui selle aja jooksul CgA kontsentratsioon ei muutu normaalseks, tuleb uuring korrata.
Lastel ja täiskasvanud patsientidel, kes said esomeprasooli pikka aega, täheldati enterokromafiinitaoliste rakkude arvu suurenemist, mis oli tõenäoliselt tingitud gastriini kontsentratsiooni suurenemisest plasmas. See nähtus ei oma kliinilist tähtsust.
Patsientidel, kes kasutavad mao näärmete sekretsiooni alandavaid ravimeid, täheldatakse pikemas perspektiivis sagedamini näärmete tsüstide teket maos. Need nähtused on tingitud füsioloogilistest muutustest, mis tulenevad vesinikkloriidhappe eritumise märgatavast pärssimisest. Tsüstid on healoomulised ja vastupidised.
Soolhappe sekretsiooni pärssivate ravimite kasutamine maos, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorid, kaasneb seedetraktis tavaliselt esineva mikroobse taimestiku sisalduse suurenemine maos. Prootonpumba inhibiitorite kasutamine võib viia Salmonella spp. Perekonna bakterite poolt põhjustatud seedetrakti nakkushaiguste vähese suurenemiseni. ja Campylobacter spp. ja hospitaliseeritud patsientidel, tõenäoliselt Clostridium difficile.
Kahes võrdlevas uuringus ranitidiiniga näitas Nexium paremat efektiivsust maohaavandite ravis patsientidel, kes said mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas selektiivseid tsüklooksügenaas-2 inhibiitoreid (COX-2). Kahes uuringus näitas Nexium kõrget efektiivsust mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamiseks patsientidel, kes said MSPVA-sid (vanusegrupp üle 60-aastased ja / või peptiline haavand ajaloo jooksul), sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid.
Imendumine ja jaotumine
Esomeprasool on happelises keskkonnas ebastabiilne, seetõttu kasutatakse suukaudseks manustamiseks ravimi graanuleid sisaldavaid tablette, mille kest on maomahla toime suhtes resistentne. In vivo muundatakse ainult väike osa esomeprasoolist R-isomeeriks. Ravim imendub kiiresti: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 1-2 tundi pärast manustamist. Esomeprasooli absoluutne biosaadavus pärast ühekordset 40 mg annust on 64% ja suureneb 89% -ni päevase tarbimise taustal üks kord päevas. 20 mg esomeprasooli annuse puhul on need arvud vastavalt 50% ja 68%. Jaotusruumala tasakaalustatud kontsentratsioonis tervetel inimestel on umbes 0,22 l / kg kehakaalu kohta. Esomeprasool seondub 97% plasmavalkudega.
Söömine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist maos, kuid see ei mõjuta oluliselt soolhappe sekretsiooni inhibeerimise efektiivsust.
Metabolism ja eritumine
Esomeprasool metaboliseerub tsütokroom P450 süsteemi kaudu. Peamine osa metaboliseerub spetsiifilise polümorfse isoensüümi SUR2C19 osalusel koos hüdroksüülitud ja desmetüleeritud esomeprasooli metaboliitidega. Ülejäänud aine metabolism viiakse läbi isoensüümiga CYP3A4; see tekitab esomeprasooli sulfoosderivaadi, mis on peamine metaboliit, mis määratakse plasmas.
Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetika olemust patsientidel, kellel on suurenenud CYP2C19 isoensüümi aktiivsus. Kogu kliirens on umbes 17 l / h pärast ravimi ühekordset annust ja 9 l / h - pärast korduvaid annuseid. Poolväärtusaeg on 1,3 tundi süstemaatiliselt üks kord päevas. Esomeprasooli korduva manustamise korral suureneb kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC). Esomeprasooli korduval manustamisel on annusest sõltuv AUC suurenemine mittelineaarne, mis on tingitud metabolismi vähenemisest maksa esimese "läbimise" ajal, samuti süsteemse kliirensi vähenemisest, mis on tõenäoliselt põhjustatud CYP2C19 isoensüümi inhibeerimisest esomeprasooli ja / või selle sulfoneeritud teel. Päevasel manustamisel üks kord päevas eritub esomeprasool vereplasmast annuste vahelises ajavahemikus ja ei kuhja.
Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta maohappe sekretsiooni. Suukaudsel manustamisel eritub kuni 80% annusest metaboliitidena uriinis, ülejäänu eritub väljaheitega. Uriinis leidub vähem kui 1% muutumatul kujul esomeprasooli.
Farmakokineetika tunnused mõnedel patsientide rühmadel.
Ligikaudu 2,9 ± 1,5% populatsioonist on isoensüümi CYP2C19 aktiivsus vähenenud. Sellistel patsientidel toimub esomeprasooli metabolism peamiselt CYP3A4 toime tõttu. Kui süstiti süstemaatiliselt 40 mg esomeprasooli üks kord päevas, on keskmine AUC väärtus 100% kõrgem selle parameetri väärtusest patsientidel, kellel on suurenenud CYP2C19 isoensüümi aktiivsus. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni keskmised väärtused vähendatud isoensüümi aktiivsusega patsientidel suurenevad ligikaudu 60%. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ja manustamisviisi. Eakatel (71... 80-aastased) patsiendid ei muuda oluliselt esomeprasooli metabolismi.
Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset manustamist on naiste keskmine AUC väärtus 30% kõrgem kui meestel. Kui ravimit manustatakse üks kord päevas, ei täheldata erinevusi meeste ja naiste farmakokineetikas. Need omadused ei mõjuta esomeprasooli annust ja manustamisviisi. Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel võib esomeprasooli metabolismi häirida. Raske maksapuudulikkusega patsientidel väheneb ainevahetuse kiirus, mis viib esomeprasooli AUC väärtuse suurenemiseni 2 korda.
Neerupuudulikkusega patsientide farmakokineetikat ei uuritud. Kuna mitte esomeprasool ise, vaid selle metaboliidid elimineeritakse neerude kaudu, võib eeldada, et neerupuudulikkusega patsientidel ei muutu esomeprasooli metabolism.
12... 18-aastastel lastel pärast korduvat 20 mg ja 40 mg esomeprasooli manustamist on AUC ja TC väärtusmax vereplasm oli sarnane AUC ja TC väärtustelemax täiskasvanutel.
Gastroösofageaalne reflukshaigus:
- erossiivse refluksösofagiidi ravi;
- pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi;
- gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi;
Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand
Kombineeritud ravi osana:
- Helicobacter pylori'ga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi;
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine.
Pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud peptiliste haavandite veritsuse (pärast mao näärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset manustamist, et vältida retsidiivi).
Patsiendid, kes kasutavad pikaajalisi MSPVA-sid:
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine;
- NSAIDide võtmisega kaasnevate mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine ohustatud patsientidel.
Zollinger-Ellisoni sündroom või muud seisundid, mida iseloomustab mao näärmete patoloogiline hüpersekretsioon, kaasa arvatud idiopaatiline üleannustamine.
- ülitundlikkus esomeprasooli, asendatud bensimidasoolide või muude ravimi koostisosade suhtes;
- pärilik fruktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või sahharaasi-isomaltase puudulikkus;
- kuni 12-aastaste laste vanus (kuna puuduvad andmed ravimi kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta selles patsiendirühmas) ja laste vanus üle 12-aastased vastavalt muudele näidustustele, välja arvatud gastroösofageaalne reflukshaigus;
- esomeprasooli ei tohi võtta koos atasanaviiri ja nelfinaviiriga (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").
Ettevaatlikult: raske neerupuudulikkus (kasutamise kogemus on piiratud).
Toas Tablett tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga. Tablette ei saa närida ega purustada.
Neelamisraskustega patsientidel võib tablette lahustada pool klaasi gaseerimata veega (teisi vedelikke ei tohi kasutada, kuna mikrograanulite kaitsekest võib lahustuda), segades kuni tableti lagunemiseni, seejärel tuleb mikrograanulid kohe või 30 minuti jooksul jooma, seejärel uuesti täitke klaas pooleks veega, segage jääk ja jooge. Mitte närida ega purustada mikrograanuleid.
Patsientidel, kes ei saa neelata, tuleb tabletid lahustada gaseerimata vees ja manustada nasogastrilise tuubi kaudu. On oluline, et valitud süstal ja sond sobiksid selle protseduuri jaoks. Juhised ravimi valmistamiseks ja manustamiseks nasogastrilise tuubi kaudu on toodud lõigus „Nasogastrilise tuubi manustamine”.
Täiskasvanud ja 12-aastased lapsed
Gastroösofageaalne reflukshaigus
Erosiivse refluksösofagiidi ravi: 40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.
Täiendav 4-nädalane ravikuur on soovitatav juhtudel, kui esofagiit ei paranenud pärast esimest ravikuuri või sümptomite püsimist.
Pikaajaline säilitusravi pärast erosiivse refluksösofagiidi paranemist, et vältida retsidiivi: 20 mg üks kord päevas.
Seedetrakti reflukshaiguse sümptomaatiline ravi: 20 mg üks kord päevas - patsientidele, kellel ei esine söögitoru. Kui pärast 4 ravinädalat ei kao sümptomid, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Pärast sümptomite kõrvaldamist on võimalik lülituda ravimi tarbimisrežiimi „kui vaja“, s.t. Võtke sümptomite kordumise korral Nexium'i annuses 20 mg üks kord päevas. MSPVA-d kasutavate ja maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkimise riskiga patsientide puhul ei ole soovitatav ravi "vajadusel".
Peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand
Helicobacter pylori hävitamise kombinatsioonravi osana:
- Helicobacter pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite ravi: nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g ja klaritromütsiin 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.
- Helicobacter pyloriga seotud peptiliste haavandite kordumise vältimine: Nexium 20 mg, amoksitsilliin 1 g klaritromütsiini 500 mg. Kõik ravimid võetakse kaks korda päevas 1 nädala jooksul.
Pikaajaline happe supressioonravi patsientidel, kes on läbinud verejooksu peptilistest haavanditest (pärast mao näärmete sekretsiooni vähendavate ravimite intravenoosset manustamist, et vältida retsidiivi)
Nexium 40 mg 1 kord päevas 4 nädala jooksul pärast intravenoosse ravi lõppu ravimitega, mis vähendavad mao näärmete sekretsiooni.
Patsiendid, kes kasutavad pikaajalisi MSPVA-sid:
- MSPVA-dega seotud maohaavandite paranemine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas. Ravi kestus on 4-8 nädalat.
- NSAIDide võtmisega seotud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine: Nexium 20 mg või 40 mg üks kord päevas.
Mao näärmete patoloogilise hüpertensiooniga seotud seisundid, sealhulgas Zollinger-Ellisoni sündroom ja idiopaatiline hüpersekretsioon:
Soovitatav algannus on Nexium 40 mg kaks korda päevas. Tulevikus valitakse annus individuaalselt, ravi kestus määratakse haiguse kliinilise pildi põhjal. On kogemusi ravimi kasutamise kohta annustes kuni 120 mg kaks korda päevas.
Neerupuudulikkus: annuse kohandamine ei ole vajalik. Kuid raske neerupuudulikkusega patsientidel on Nexium'i kasutamise kogemus piiratud. seetõttu tuleb selliste patsientide väljakirjutamisel olla ettevaatlik (vt lõik Farmakokineetika).
Maksapuudulikkus: kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 20 mg.
Eakad patsiendid: annuse kohandamine ei ole vajalik.
Nasogastrilise tuubi manustamine
Ravimi määramisel nasogastrilise tuubi kaudu
1. Asetage süstlasse tablett ja täitke süstal 25 ml veega ja umbes 5 ml õhuga. Mõned sondid võivad vajada ravimi lahjendamist 50 ml joogivees, et vältida pelletite ummistumist sondi tablettpelletitega.
2. Loksutage tableti lahustamiseks kohe umbes kaks minutit süstalt.
3. Hoidke süstalt otsast üles ja veenduge, et ots ei ole ummistunud.
4. Sisestage süstla ots otsas ja hoidke seda jätkuvalt.
5. Loksutage süstalt ja kallutage seda tagurpidi. Sisestage sondisse kohe 5-10 ml lahustunud ravimit. Pärast sisestamist tagastage süstal eelmisse asendisse ja raputage (süstla ummistumise vältimiseks tuleb süstal hoida ülespoole).
6. Keerake süstla otsa allapoole ja asetage sondi veel 5-10 ml ravimit. Korrake seda toimingut seni, kuni süstal on tühi.
7. Juhul, kui süstlas sisaldub osa preparaadi jäägist, täitke süstal 25 ml veega ja 5 ml õhuga ning korrake punktis 5.6 kirjeldatud toiminguid. Mõned sondid võivad selleks vajada 50 ml joogivett.
Uuringud narkootikumide Nexium patsientide ja gastroenteroloogide kohta
Nexium (toimeaine esomeprasoolnaatrium) on ravim, mis on saadaval tablettide või ampullidena süstimiseks. Vahend on arstidele teada juba rohkem kui tosin aastat, palju uuringuid on möödas.
Uuringud narkootikumide Nexium on enamasti positiivsed. Kuid viimasel ajal on ilmunud üha rohkem negatiivseid andmeid, peamiselt nendelt, kes võtsid pillid pikaajaliselt.
Oluline teada
Ravim on ette nähtud mitmesuguste haiguste raviks, mis on põhjustatud happe liigsest tootmisest maos.
Need haigused hõlmavad:
- gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD);
- erossiivne söögitoru;
- Zollinger-Ellisoni sündroom;
- Helicobacter pylori infektsioonid (gastriit, haavandid).
Nexium on ette nähtud ka maohaavandite vältimiseks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) kasutamisega. Ravim vähendab toodetud happe kogust. Esomeprasool blokeerib prootonpumba.
Nexium'i võtvate patsientide ülevaated
„Ma toetan positiivset tagasisidet Nexiumit võtnud inimestelt. Tõepoolest, võin kiidelda positiivsete tulemustega kõrvetiste ja teiste GERDiga seotud sümptomite kõrvaldamisel. Aga siiski, mis mulle muret teeb, on see, et ma olen seda ravimit kasutanud juba mitu aastat ja see ei paista ravida, vaid lihtsalt kõrvaldab ebameeldivad tunded. Kui ma unustan kogemata vähemalt ühe annuse, tunnen ma kõrvetust ja kannatan hapu röhitsusest. Ma muretsen, et tekib mingil hetkel sõltuvus sellest ravimist, mistõttu otsin analoogi, mis ravib ja ei varja neid sümptomeid. "
Korolenko Anna Dmitrievna, 52 aastat vana
„Kui ma olin umbes 30 aastat vana, hakkasin kannatama hapu röhitsuse, kõrvetiste all. Piirkonna terapeut ei diagnoosinud, kuid soovitas juua Nexiumit üks kord päevas pärast lõunat. Ta isegi ei viinud mind profiili spetsialisti juurde. Lugedes foorumi ülevaatest Nexiumist, sain teada, et pikaajaline kõrvetised võivad olla GERDi märk. Ja kui seda haigust ei ravita pikka aega, võib see põhjustada söögitoru vähki.
Ettekirjutus tablettide võtmiseks 4 nädala jooksul, ja kui sümptomid ei kao, pikendage kursust veel üks kuu. Seetõttu jõin ma ausalt kogu nelja nädala kursuse, mille järel registreerusin end endoskoopiliseks uurimiseks arstiga. Spetsialist avastas, et söögitoru ei kahjustanud hapet, ja ütles, et kõrvetised olid põhjustatud muust põhjusest. Igal juhul, pärast ravimi katkestamist kadusid kõrvetised, nii et Nexium aitas mind. "
Vasyukevich Roman Romanovich, 32 aastat
„Kui mu kümneaastane poeg oli halb hingeõhk, röhitses, püüdsin ma kõigepealt oma dieeti muuta. Järk-järgult on ebameeldivad sümptomid kadunud. Aga niipea, kui poeg hakkas koolis suupisteid kasutama, naasis kõrvetised kättemaksuga. Ma pidin abi saamiseks arsti juurde minema. Nexium registreeriti meile ja kuna ülevaated lastele olid üsna head, otsustasin ma osta proovi.
Tõepoolest, ravim on aidanud ja hetkel on poeg joomanud seda iga päev juba 3 aastat! Kuid see ei tähenda, et poeg oleks vabanenud ebameeldivatest sümptomitest. Niipea, kui tema toitumises on liiga palju vale toitu, areneb kõrvetised ja röhitsus kolmekordse tugevusega. Loodan, et mu laps mõistab, et on vaja järgida õiget toitumist, muidu peate kogu oma elu pillid juua. Kui oleks võimalik ravimile märkida, siis paneksin 3, sest ravim leevendab sümptomeid, kuid ei ravi. "
Dementieva Irina Tarasovna, 39 aastat vana
„Mul oli diagnoositud Barretti sündroom, mis tekkis happe refluksis. Nexium aitab sisaldada enamikku sümptomitest. Viimase 3 aasta jooksul on annust suurendatud 1… 40 mg-ni. Ravimi hind annuses 40 mg on 300 rubla, mis ei ole väga eelarve. Kuid ampullid on veelgi kallimad: 2800 rubla 10 tükki.
Arst ütleb siiski, et süstimine hakkab registreerima viimase abinõuna. Ravimi suhteliselt kõrge maksumuse tõttu tabab ravimi igapäevast kasutamist tasku. Seetõttu ma juua tablette vastavalt järgmisele skeemile: 4-nädalane ravi, 2 nädalat pausi. Ma külastan regulaarselt arsti, lootes, et mul on lubatud oma igapäevane ravi peatada, kuid seni pole tulemused julgustavad. ”
Khorol Timofey Olegovich, 43 aastat
Arstid hindavad ravimit Nexium
„Kõrvetiste ravimid on kohalike apteekide seas enim müüdud ravimid. Nexiumit ja teisi happeid inhibeerivaid ravimeid kasutavate inimeste arv on hämmastav. Kahjuks ei tea paljud patsiendid, et happe tootmise vähendamine ei ole ravi. Kohtasin Nexiumiga kohe pärast seda, kui ravim turule sisenes.
Seejärel korraldas arstidele erinevaid seminare, kus keskenduti asjaolule, et tablettidel on lubatud määrata kuni 8 nädalat. Selline piiratud ravi kestus on tingitud asjaolust, et mõned kõrvaltoimed võivad põhjustada vähki. Nüüd apteekrid apteegis ei kõhkle, et öelda klientidele, et peate pillid peaaegu igaks ajaks jooma.
Ma tahan, et patsiendid teaksid, et see ravim ei ole parim valik sümptomite kõrvaldamiseks. GERDi ja gastriidi raviks on ohutumaid viise. On kahtlusi, et Nexium võib isegi tekitada sõltuvust. "
Oleshnikov Timur Petrovitš, gastroenteroloog
„Arstide tagasiside Nexiumist on positiivne, kuid ainult selle ravimi lühiajalise ja nõuetekohase kasutamise tingimusel. Ravimite süstimine (loomulikult haiglas) toimub ka väikelastele, kes kannatavad intensiivse koolikute puhul. Aga kui te lülitate Nexiumi "rutiinseks" ravimiks, kaovad kasu kiiresti. Laps muutub toidust valivamaks, söögiisu kaob, kõhukinnisus, puhitus areneb.
Vale asend on suurendada Nexium'i annust. Ebaküpsete organismide sõltuvus areneb palju kiiremini kui täiskasvanu, ja mõne kuu pärast saavad vanemad tussu beebi, kellel on tantrume just toitumisest.
Antonova Maria Kirillovna, laste gastroenteroloog
